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阿奇沙坦酯制備技術
阿奇沙坦是日本武田 ( Takeda) 制藥公司開發(fā)的一種新型血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑，通過 阻斷血管緊縮素Ⅱ受體的活動而達到降低血壓的效果，于2011年2月獲美國FDA 批準上市，商 品名為EDARBI。該藥為口服用藥，既可單用，亦可與其他降壓藥聯合用于高血壓以及相關并 發(fā)癥的治療。 阿齊沙坦的前藥阿齊沙坦酯 (azilsartan medoxmil) 已經在美國及歐洲等國家和地區(qū)上市銷 售，通過動態(tài)血壓監(jiān)測測定，阿齊沙坦酯與兩種常用ARB類處方藥奧美沙坦酯 (40mg/天) 和纈 沙坦 (320mg/天) 最高批準劑量相比，EDARBI (80mg/天) 在降低臨床收縮壓 (SBP) 和24小時平 均SBP方面有顯著性統計學優(yōu)勢。 阿齊沙坦的臨床試驗結果比現有ARB的降壓效果好，與坎地沙坦酯相比，對于中度及輕度 高血壓患者來說，統計學上阿齊沙坦有更強的降壓效果，且能達到相類似的安全性及耐受性。
華東理工大學
2021-04-11
纈沙坦制備技術
抗高血壓類藥物纈沙坦（Valsartan），商品名：代文（Diovan），是一血管緊張素ⅡI型（AT1）受體拮抗劑，1996年7月首次在德國上市，此后陸續(xù)在歐洲、美國和日本上市，用于治療高血壓癥和充血性心力衰竭等癥。該藥物是起到使血管緊張素Ⅱ的I型（AT1）受體封閉，血管緊張素Ⅱ血漿水平升高，刺激未封閉的AT2受體，同時抗衡AT1受體的作用，從而達到擴張血管降低血壓的效果。纈沙坦具有降血壓效果持久穩(wěn)定，毒副作用小的特點。纈沙坦口服藥片包括有40mg、80mg、160mg或320mg，常用劑量范圍為每日40至320mg。在一些市場中還存在著40mg、80mg、160mg劑量的纈沙坦膠囊。復代文（纈沙坦氫氯噻嗪片、DiovanHCT）是纈沙坦與氫氯噻嗪的合劑，與纈沙坦不同的是，纈沙坦氫氯噻嗪片是高血壓的專用藥物，不可用于治療充血性心力衰竭與后心肌梗塞。纈沙坦氫氯噻嗪片也是一款口服藥物，劑量種類包括（纈沙坦/氫氯噻嗪 mg） 80/12.5、160/12.5、160/25、320/12.5和320/25。本項目研究了一種實用的制備方法，原材料價廉易得，收率高，產品質量好。
華東理工大學
2021-04-11
奧美沙坦酯制備技術
奧美沙坦酯是由日本三共制藥株式會社1991年研制成功的血管緊張素II I型受體（AT?）拮抗劑，2002年奧美沙坦酯由日本三共和美國Forest Laboratories 公司共同開發(fā)首先在美國上市。美國的商品名是Benicar，美國以外的商品名是Olmetec（傲坦）。2006年7月，上海三共制藥有限公司正式推出了奧美沙坦酯，以商品名“傲坦”在中國上市，是一個正在起步的新藥品種。奧美沙坦酯主要通過選擇性抑制的主要升壓因子血管緊張素II與血管平滑肌AT1受體的結合而發(fā)揮降壓作用。多項臨床表明其降壓效果和預防靶向器官的損傷更為理想，該藥無論單獨使用或與其他藥物合用，均有較好的降壓效果，且耐受性良好，顯示出很好的應用前景。奧美沙坦酯與其他沙坦類藥物相比具有對AT1受體的選擇性作用高（其對AT1受體的親和力是對AT2受體的12500倍），能使舒張壓和收縮壓在24h內持續(xù)平穩(wěn)降低，故顯示出強效和長效的作用，且副反應少，是目前上市的沙坦類藥物中總體療效較好的品種。本項目研究了一種高效實用的制備方法，原材料價廉易得，收率高，產品質量好。
華東理工大學
2021-04-11
阿莫曲坦制備技術
曲坦類藥物屬于選擇性5-HT受體亞型激動劑，療效好，安全性高，近年來占據了偏頭痛 藥物的大部分市場份額。阿莫曲坦是第五個上市的曲坦類藥物，于2001年5月首次被FDA批準 于美國上市。該藥是曲坦類藥物中效果最好的一種，它生物利用度高 (70%~80%) ，維持時間 長且復發(fā)率低。 項目組在文獻基礎上，對阿莫曲坦的合成工藝進行探索和改進，以對硝基苯甲磺酰吡咯烷 為起始原料，經還原、重氮化、還原、環(huán)合、成鹽制備得到蘋果酸阿莫曲坦，其中環(huán)合收率為 48%，具有良好的應用前景。
華東理工大學
2021-04-11
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阿奇霉素腸溶混懸劑
阿奇霉素是半合成的大環(huán)內酯類抗生素，通過阻礙細菌轉肽過程，從而抑制蛋白質的合成達到抑菌作用，適用于混合性感染的治療。本品具有良好的藥物動力學特征，每天只需口服一次，患者用藥比較方便。阿奇霉素在上市后的十幾年里，全球的銷售額穩(wěn)步上升，在2000年全球處方藥市場上阿奇霉素排名第25位，銷售額為13.82億美元，進入“重磅炸彈”行列，2003年達到頂峰，高達20.10億美元。阿奇霉素在我國的臨床成就得到了肯定，從而在全身抗感染用藥中占有重要的地位，目前已成為大環(huán)內酯類抗生素中的領先品種。阿奇霉素口感極苦而且留味持久，很不舒適。目前上市的口腔崩解片、分散片、干懸劑、顆粒劑等由于不能解決矯味問題，沒有贏得市場。我們開發(fā)的無味阿奇霉素混懸劑，系采用可工業(yè)化的制劑新技術，口感舒適無苦味，具有自主知識產權，已申請專利,專利申請?zhí)枮?00610037717.9。原產品2005年6月獲FDA批準上市由輝瑞公司研發(fā)。
南京工業(yè)大學
2021-04-13
沙坦類藥物關鍵中間體的優(yōu)化工藝
高血壓是當前嚴重危害人民生命健康的心血管疾患，發(fā)病率以年2位數在增長，并向低齡化發(fā)展。1994 年第一個血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑洛沙坦鉀問世以來，以其副作用較ACE 抑制劑少的特點，受到臨床的極大關注，短短幾年已有八個成品上市，成為當今全球銷售額最高也是最暢銷的抗高血壓藥。如國內洛沙坦鉀片50 多元/7 片，每片50mg，價格高昂。該類藥物的化學全合成，主要依附于一個關鍵中間體：5-（4’-溴甲基-聯苯基）-3-苯甲基四唑，由它可以延伸合成七個抗高血壓藥，臨床試用中的還有多個。本技術在化學合成上取得多項優(yōu)化改進，其總收率達80.4%，較文獻報導的50.4%要高出30%，發(fā)展空間廣、投入少、產出高，符合國家政策。應用范圍為生物醫(yī)藥，醫(yī)藥中間體。市場分析目前該中間體趨于供應緊張，產業(yè)化將會有豐厚的利潤。
北京化工大學
2021-02-01
抗血栓藥物阿匹沙班合成新技術
阿匹沙班 (Apixaban) 是一種新一代的口服抗血栓藥物，在眾多凝血因子Xa的抑制劑中， 表現出高度的選擇性、良好的生物利用度和高效的治療效果，其性能大大優(yōu)于雷扎沙班，用于 治療深靜脈血栓和肺栓塞在內的靜脈血栓。該藥最先由百時美施貴寶公司發(fā)現，2007年輝瑞公 司與百時美施貴寶公司達成協議共同參與該藥的研發(fā)，目前銷售市場良好。此外，阿匹沙班也 在研究用于預防心房顫動病人的中風預防，急性冠狀動脈綜合征病人的心臟發(fā)病二級預防。 華東理工大學研發(fā)出了一條新的阿匹沙班的全合成路線，克服了原有路線收率較低和使用 昂貴含碘有機試劑及其它昂貴輔助試劑 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷，提供一種低成本、高收率、操作簡便的制備方法。該路線獲得中國 發(fā)明專利授權。 所開發(fā)的阿匹沙班合成路線的優(yōu)點在于： 1. 完全改變國際上原有的藥物化學路線，所有原材料都立足于國內； 2. 合成路線設計合理，反應步驟簡潔，避免使用有機碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂貴試劑的使用，大大降低了成本； 3. 操作簡便，易于規(guī)模化生產。
華東理工大學
2021-04-11
注射用阿瑞匹坦（化藥2類）
西南大學
2021-04-13
一種含替米沙坦和匹伐他汀的藥物組合物
本發(fā)明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協同效果，且優(yōu)于現有技術。
四川大學
2017-12-28
黃海奇
黃海奇，山東電視臺特邀評論員，基金從業(yè)人員。中國高等教育學會科技服務專家指導委員會委員，高級拓展培訓師，受聘為華東理工大學、安徽財經大學等院校客座講師，騰訊微視智庫家。曾擔任韓垓科技副鎮(zhèn)長，德州市新能源汽車產業(yè)研究院副院長，國科數字經濟研究院副院長等職務。從事經濟數據研究,專注把發(fā)展戰(zhàn)略、商業(yè)模式、運營流程、財務數據、收購兼并等進行數字化、模板化。
2021年12月， 聘黃海奇同志為聊城職業(yè)技術學院客座教授 。
黃海奇
2023-03-31