MASM
核糖體蛋白S5（RPS5）具有類似PP2C蛋白磷酸酶的功能，能與蛋白激酶Akt相互作用并具有直接催化p-Akt去磷酸化功能，抑制肝星狀細(xì)胞活化和肝纖維化，是一個(gè)較好的抗肝纖維化藥物靶點(diǎn)。MASM是從硫代苦參堿結(jié)構(gòu)修飾物篩選出來的RPS5磷酸酶激活劑。藥學(xué)研究表明：MASM純度可達(dá)99%以上；化合物水溶性好、性質(zhì)穩(wěn)定，質(zhì)量可控。藥代動(dòng)力學(xué)顯示生物利用度好，無長期蓄積。藥效學(xué)研究表明，能與RPS5結(jié)合，促進(jìn)RPS5的磷酸酶活性；在細(xì)胞水平上能抑制Akt磷酸化和抑制HSC活化；整體動(dòng)物水平上，能抑制DMN和BDL誘導(dǎo)的實(shí)驗(yàn)性大鼠肝纖維化。初步的毒理學(xué)研究表明，MASM對(duì)小鼠、大鼠有較好的安全性，致死量約為有效劑量的20倍以上。
海軍軍醫(yī)大學(xué)
2021-02-01
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