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4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物及用途
本發明提供一類4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物，是指4’-O-去甲基-4-脫氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物，是利用現有的藥物依托泊苷作為先導化合物，通過結構改造，合成一系列具有抗腫瘤活性的化合物，初步的體外篩選和體內抑瘤實驗表明，這些化合物具有較好的抗腫瘤活性，其中化合物GL3在提高對腫瘤抑制作用的同時，其毒性也明顯降低，可制備具有抗腫瘤活性較高、毒性較低、對多藥耐藥腫瘤有效的抗腫瘤藥物；本發明的結構通式：。
浙江大學
2021-04-13
N，N’-二（4-乙氧基羰基苯基）-N’-芐基甲脒的制備方法
（專利號：ZL 201310401572.6） 簡介：本發明公開一種N,N’-（4-乙氧基羰基苯基）-N’-芐基甲脒的制備方法，屬于芐基甲脒類化合物制備技術領域，主要用作紫外線吸收劑。本發明方法采用對氨基苯甲酸乙酯為原料，經過甲酰化、縮合、N-烷基化的合成路徑制備出N,N’-（4-乙氧基羰基苯基）-N’-芐基甲脒產品。本發明具有如下顯著優點：縮短了整個反應流程的時間，提高了總收率；甲酰化和縮合反應中后處理中濾液可以回收再利用，節約成本；最終產品的收率可穩定在65%～70%，有利于工業化生產。
安徽工業大學
2021-04-11
他汀側鏈(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的酶法制備
阿托伐他汀，又名立普妥，能夠降低血漿膽固醇和脂蛋白水平，是目前世界銷售排名首位 的重磅炸彈級藥物，年銷售額超過百億美元。 (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯是阿伐他汀手性側鏈合成的重要前體化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸 乙酯不對稱還原是制備 (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的重要方法，具有轉化率高、產品光學純度 好、環境污染小等顯著優點。 本項目我們通過廣泛篩選，獲得一個高立體選擇性的羰基還原酶ScCR，該酶可以在有機 /水兩相體系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不對稱還原，使用廉價的異丙醇作為輔底物， 無需額外添加輔酶再生用酶，反應體系簡單。使用含該酶的大腸桿菌整細胞作為催化劑，底 物濃度可高達600 g/L，完全轉化，產物 (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的得率達96%，光學純度高于 99%。具有很好的產業化前景。
華東理工大學
2021-04-13
生物催化法制備手性醫藥中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙 酯
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯（(R)-HPBE）是合成 ACE 抑制劑類藥物的重要手性中間體，可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利類藥物。 本項目采用羰基還原酶和葡萄糖脫氫酶的雙酶共表達重組大腸桿菌的整體細胞作為催化劑，在水/有機溶劑兩相體系中，對底物 2-羰基-4-苯基丁酸乙酯（OPBE）進行不對稱還原，底物濃度>300 g/L，轉化 12 h，轉化率和產物的光學純度分別達到 100%和 99.5%ee。
江南大學
2021-04-11
高性能低膨脹鋁基復合材料及構件
衛星在軌運行和返回過程中需經歷極端高低溫環境，構件尺寸的穩定是保證衛星在軌高精度、返回高安全、任務高可靠的關鍵。針對衛星搭載的某寬帶微波載荷與衛星本體材料之間熱膨脹系數不匹配極易導致的載荷在軌及返回過程中載荷接收精度不穩定、信息傳輸不連續等問題。我校陳駿教授團隊以原創的負熱膨脹技術研發了具有輕質、熱膨脹系數低、力學性能優異、尺寸穩定性好的高性能低膨脹鋁基復合材料，并研制了系列關鍵連接內置件、環件等高性能低膨脹構件，首次將負熱膨脹技術應用到我國的衛星上，填補了高性能低膨脹金屬構件在工程應用領域的空白。該技術使得某寬帶微波載荷與衛星本體之間熱膨脹匹配性增強、界面應力大幅度減小，保證了衛星在軌與返回過程中信號高精度傳輸與接收，助力衛星成功返回。
圖1 實踐十九號衛星成功返回（圖片來源國家航天局）
圖2 高性能低膨脹鋁基復合材料及構件應用于全球首顆可重復使用返回式技術試驗衛星（圖片來源央視新聞頻道）
北京科技大學
2025-05-21
1－甲基－4－異丙基－二環［2，2，2］辛烷－2，3－二酸酐的新用途
本發明屬于一種含有以１－甲基－４－異丙基－二環［２，２，２］辛烷－２，３－二酸酐為主要成分，其含量為６０－１００％的組成物作為新型焊接劑的新用途，提供了一種可作為新型焊接劑的具有酸酐官能團為特征結構的單萜類衍生物。制備這個新型焊接劑是以α－松油烯和馬來酸酐的分子間狄爾斯－阿爾德環加成反應產物為原料，使用５％Ｐｄ／Ｃ作為催化劑，用量是原料重量的１－１０％，氫的壓力在０．１－１．０ＭＰａ，加氫反應溫度在２０－３５℃條件下進行的，使用諸如甲醇，乙醇等醇類作為溶劑，使用量為原料重量的２－２０倍。本發明發現的該新型焊接劑，可以用在往電路板上用焊錫焊接電子元件時的焊接工藝之中以及各種需要焊接電子元件的電子產品生產過程當中。它具有很高焊接活性，殘渣少，焊接溫度低，易洗滌，是很有前景的新型焊接劑。
哈爾濱商業大學
2021-05-04
化合物3-氟-4-羥基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制備方法和農用生物活性
本發明公開了一種化合物3-氟-4-羥基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制備方法和農用生物活性。在反應器內加入硝酸和乙酐，攪拌一段時間后將反應液降溫至0到20℃，加入3-氟-4-羥基-1-苯基丁酮，反應一段時間向反應混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，從有機相獲得目標化合物。該化合物對蘋果腐爛、白菜灰霉等植物病原菌具有較高的抑制作用。
青島農業大學
2021-04-13
生物基尼龍聚丁內酰氨PA4的生產技術
利用谷氨酸經過生物酶轉化技術耦合膜及色譜分離技術生產GABA，并進一步將GABA通 過陽離子聚合途徑生產高端尼龍聚丁內酰胺 (PA4) ，解決了傳統PA4化學制備技術其大規模生 產的原材料問題，同時，通過生物轉化工藝取代化學高溫高壓過程，降低了生產成本，使得 PA4的大規模應用成為可能。目前技術問題及原料問題，我國目前尚無大規模PA4的工業化生 產，是一個重大空白。
華東理工大學
2021-04-11
2,4-二硝基苯胺
山東昌邑灶戶鹽化有限公司
2021-08-23
酰亞胺位或4-位取代的1，8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途
本發明屬于醫藥化學領域,公開了酰亞胺位或4-位取代的1,8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途,具體涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亞胺衍生物,通式(I)所示化合物藥理或生理上可接受的鹽,以及包含通式(I)所示化合物的藥物組合物作為PARP抑制劑的用途.其中R1和R2具有所定義的含義.
華僑大學
2021-04-29