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4-哌啶基哌啶的生產技術
本發明涉及一種治療腫瘤藥物的新的制備方法。 癌癥是人類健康的大敵，目前的抗癌藥物大都存在著較大的副作用，限制了用藥量， 從而降低了療效。另外，如果患者長期服用某一種抗腫瘤藥物，腫瘤細胞就會產生抗藥 性，抑制了療效的發揮。4-哌啶基哌啶能夠抑制腫瘤細胞的繁殖，溶解其他抗腫瘤藥物 的抗體，當它與其他抗腫瘤藥物配合使用時，能夠大大提高它們的抗腫瘤效果。因此， 能夠解決癌癥治療中存在的藥量受限，副作用大，抗藥性等問題。同時，4-哌啶基哌啶 也是合成其他抗腫瘤藥物的一個非常重要的中間體。因此，4-哌啶基哌啶的制備對于癌 癥的治療具有重要的意義。 本發明提供了一種腫瘤治療藥物 4-哌啶基哌啶的全合成制備方法。 本發明采用廉價，易得的芐胺和丙烯酸甲酯為起始原料，依次經過 1，4-加成反應， 迪克曼（Dieckmann）縮合反應，水解脫羧反應，1，2-加成反應，和氫解反應最終制得 本發明的最終產物 4-哌啶基哌啶。發明所用的原料來源廣，供應充足，價格便宜且反應 條件溫和易于控制，無須復雜的實驗設備，易于實際工業化生產。
同濟大學
2021-04-13
4-二甲氨基吡啶
英文名：4-Dimethylaminopyridine
別名：N,N-Dimethylpyridin-4-amine; DMAP
分子結構：
分子式：C7H10N2
分子量：122.17
CAS 登錄號：1122-58-3
EINECS 登錄號：214-353-5
[物理化學性質]
熔點：108-113°C
沸點：162°C (50 mmHg)
閃點:110°C
水溶性：76 g/L (25°C)
[質量標準]
性狀：淡黃色結晶性粉末
含量：大于99%
包裝：25公斤/桶
貯存：密封避光保存，二年
山東一飛藥業股份有限公司
2021-08-24
4-溴-5-甲基靛紅
諾拉曲塞屬胸苷酸合成酶抑制劑。胸苷酸合成酶因為體內胸苷酸前體唯一再生源，故在DNA復制和細胞生長過程中起著關鍵作用，是已知抗腫瘤藥物的重要有效靶的之一。是目前唯一一個處于III期臨床研究階段、因而最有希望首先獲得批準的肝癌治療藥物。現Eximias制藥公司正在世界范圍內全力積極開發諾拉曲塞，其中用于治療結腸直腸癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌和頭頸部腫瘤研究已在美國、英國、加拿大、意大利和南非等國進入II期試驗，用于肝癌治療則處于III期研究階段。
南京工業大學
2021-01-12
4-溴-5-甲基靛紅
諾拉曲塞屬胸苷酸合成酶抑制劑。胸苷酸合成酶因為體內胸苷酸前體唯一再生源，故在DNA復制和細胞生長過程中起著關鍵作用，是已知抗腫瘤藥物的重要有效靶的之一。是目前唯一一個處于III期臨床研究階段、因而最有希望首先獲得批準的肝癌治療藥物。現Eximias制藥公司正在世界范圍內全力積極開發諾拉曲塞，其中用于治療結腸直腸癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌和頭頸部腫瘤研
南京工業大學
2021-04-14
2,6-二氯 -4- 硝基苯胺
2,6-二氯-4-硝基苯胺
分子式：C6H4N4O2Cl2
質量指標：
外觀：黃色粉末
熔點：≥ 187℃
含量：≥ 98.0%
水分：≤ 1.0%
用途：重要農藥、染料中間體
包裝：25Kg編織袋或按用戶要求
產能：6000噸/年
山東昌邑灶戶鹽化有限公司
2021-08-23
一種手性的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的合成方法
本發明公開了一種1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的不對稱合成方法，包括以下步驟：（A）3,5-二氯吡啶（I）在胺基鋰的作用下與乙醛反應生成（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）；（B）（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）在氧化劑的作用下生成1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮（III）；（C）1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮在手性配體存在下與硼烷試劑反應，制得單一光學異構體的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（IV）。該法較傳統手性柱分離（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇相比，優點突出：（1）反應簡單，易于操作，總收率高，光學純度大于98%；（2）工業制備周期明顯縮短，設備要求低；（3）制備成本低，是適合工業生產的方法。
四川大學
2017-12-28
手性( 2,2－ 二甲基－1,3 二氧環戊燒－4－ 基）輕基甲磺酸鹽制備方法
項目簡介 ： 在食品醫藥及化工行業中， 手性甘油醒縮丙酮是合成手性藥物和具有
西華大學
2021-04-14
3-(1-芳基-2-(2-氮雜芳烴)乙基)-4-羥基香豆素及其制備方法
本發明為3-(1-芳基-2-(2-氮雜芳烴)乙基)-4-羥基香豆素及其制備方法，提供的制備方法以具有式II所示4-羥基香豆素、具有式III所示結構的芳香醛和具有式IV結構的2-烷基氮雜芳烴為原料，在有機溶劑中進行反應，得到具有式I所示結構的化合物。本發明采用“一鍋法”合成了具有式I所示結構的3-（1-芳基-2-（2-氮雜芳烴）乙基）-4-羥基香豆素，合成方法操作簡單，反應產率較高。而且，本發明提供
青島農業大學
2021-01-12
4-氧代戊酸在制備止瀉藥物中用途
【發 明 人】殷放宙；殷武；華永慶；李林；陸兔林；蔡寶昌【摘要】 本發明公開了4-氧代戊酸的新用途。4-氧代戊酸能明顯拮抗乙酰膽堿所致回腸平滑肌興奮的作用，對正常離體腸管也具有明顯的抑制作用，同時可抑制脾虛小鼠的腸推進，并可抑制蓖麻油引起的小鼠腹瀉，由此為臨床止瀉藥提供一種新的選擇。
南京中醫藥大學
2021-04-13
(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的生物法合成
成果簡介： (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯((S)-CHBE)是他汀類藥物的關鍵手性中間體。本技術構建了生物合成CHBE的基因工程大腸桿菌，通過葡萄糖脫氫酶和羰酰還原酶共表達的雙酶耦聯系統和輔酶高效原位再生系統、廢棄生物質糖蜜和玉米漿用于工程大腸桿菌的低成本和高密度的發酵、建立基于水相-有機相的反應-分離耦合的生物催
南京工業大學
2021-01-12