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抗腫瘤藥物四氫化萘酰胺類化合物和其藥學(xué)上可接受的鹽或前藥及制備方法和應(yīng)用
環(huán)苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制劑，對(duì)Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有雙重抑制作用，主要用于治療Bcr-Abl基因高表達(dá)的慢性粒細(xì)胞白血病（CML）、急性淋巴細(xì)胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表達(dá)的胃腸道間質(zhì)瘤。環(huán)苯替尼為目前一線正在使用的伊馬替尼的me-better藥物，用于替代伊馬替尼的一線治療和耐藥患者治療。目前已獲得中國(guó)發(fā)明專利授權(quán)，按新藥注冊(cè)分類屬于化學(xué)藥品1.1。 環(huán)苯替尼的顯著特點(diǎn)是對(duì)人癌（CML）免疫缺陷性小鼠異體移植體內(nèi)藥效達(dá)到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠試驗(yàn)的結(jié)果認(rèn)定為與人臨床結(jié)果非常相近），腫瘤細(xì)胞完全被殺死，有效率達(dá)到100%，無(wú)嚴(yán)重毒性發(fā)生；其將是伊馬替尼的替代產(chǎn)品，新藥上市后將取得巨大的經(jīng)濟(jì)效益。
遼寧大學(xué)
2021-04-11
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一種正滲透汲取液及其應(yīng)用、以及一種用于正滲透汲取液的有 機(jī)膦化合物及其制備方法
本發(fā)明公開了一種正滲透汲取液及其應(yīng)用，該正滲透汲取液包 括質(zhì)量分?jǐn)?shù)為 5％～50％的有機(jī)膦化合物，所述有機(jī)膦化合物具有如 式 I 所示的化學(xué)結(jié)構(gòu)式，其中，m 為 1～6，n 為 0～6，x 為 0～2m+4n+8， Y 為 Na ， K 或 Li<img file=""DDA0000920592790000011.GIF"" wi=""1226"" he=""539"" />本發(fā)明還公開了用于該正滲透汲取液的有機(jī) 膦化
華中科技大學(xué)
2021-01-12
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一種苯甲醛類化合物的制備方法及其用新型介孔碳擔(dān)載的雙金屬催化劑
本發(fā)明涉及一種苯甲醛類化合物的制備方法及其用催化劑，催化劑由金屬粒子0.01wt％～90wt％和介孔碳載體10wt％～99.99wt％組成，金屬粒子為選自Pd、Au、Ag、Pt、Ru、Rh、Ni、Cu、Fe、Co、Cr、W、Mo、Ti以及Ta中的任意二種，且二種金屬的重量比為1∶0.01～100，金屬粒子的平均粒徑為1～100nm；介孔碳載體由雜原子摻雜的介孔碳材料制成。該介孔碳材料中雜原子的含量為0.01wt％～80wt％。本發(fā)明催化劑對(duì)水、空氣及熱穩(wěn)定，且具有優(yōu)異的催化活性，特別是用于催化醇氧化反應(yīng)制備醛或酮時(shí)具有高選擇性。本發(fā)明苯甲醛類化合物的制備方法，其原料轉(zhuǎn)化率高，目標(biāo)產(chǎn)品選擇性好。
浙江大學(xué)
2021-04-11
聚（(甲基)丙烯酸-b-苯乙烯-b-丁二烯-b-苯乙烯）嵌段共聚物膠乳及其制備方法
本發(fā)明公開了一種聚（(甲基)丙烯酸-b-苯乙烯-b-丁二烯-b-苯乙烯）嵌段共聚物膠乳及其制備方法，本發(fā)明采用的雙親性大分子可逆加成斷裂鏈轉(zhuǎn)移試劑既作為鏈轉(zhuǎn)移試劑又作為反應(yīng)型乳化劑，通過乳液聚合反應(yīng)直接得到穩(wěn)定的聚（（甲基）丙烯酸-b-苯乙烯-b-丁二烯-b-苯乙烯）嵌段共聚物膠乳；本發(fā)明流程簡(jiǎn)單，過程環(huán)保節(jié)能，產(chǎn)物聚（（甲基）丙烯酸-b-苯乙烯-b-丁二烯-b-苯乙烯）嵌段共聚物膠乳在改性瀝青、膠粘劑、聚合物增韌改性等許多領(lǐng)域有良好的應(yīng)用前景。
浙江大學(xué)
2021-04-11
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
以靶標(biāo)蛋白甾醇14α-脫甲基酶三維結(jié)構(gòu)篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應(yīng)用
本發(fā)明公開了以靶標(biāo)蛋白甾醇14α?脫甲基酶三維結(jié)構(gòu)篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應(yīng)用，所述小分子化合物為((1R,5S)?3?((3?苯基?1,2,4?噁二唑?5?基)甲基)?3,4,5,6?四氫?1H?1,5?甲撐吡啶并[1,2?a][1,5]二氮環(huán)辛?8(2H)?酮鹽酸鹽。本發(fā)明通過室內(nèi)藥劑敏感性測(cè)定，證明了所述小分子化合物對(duì)引起小麥赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷鐮刀菌具有良好的抑制活
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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北京大學(xué)地空學(xué)院高克勤課題組發(fā)現(xiàn)四足動(dòng)物演化早期四肢的軸前發(fā)育模式與五指/趾型形成有關(guān)
北京大學(xué)地空學(xué)院史前生命與環(huán)境研究所高克勤教授團(tuán)隊(duì)在長(zhǎng)期的研究過程中積累了大量中生代和現(xiàn)代蠑螈類標(biāo)本和數(shù)據(jù)。基于214件標(biāo)本的高精度CT掃描和三維重建，賈佳博士后和高克勤教授及國(guó)內(nèi)外合作者對(duì)蠑螈類6科37屬60個(gè)物種的腕/跗骨進(jìn)行了骨化發(fā)育模式分析。
北京大學(xué)
2022-11-08
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靶向腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞CCL18及其受體PITPNM3治療性小分子化合物和單克隆抗體的轉(zhuǎn)化應(yīng)用研究
課題組既往的研究以及本課題前期的實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞大量分泌CC L 1 8，并鑒定了P ITPNM3是CCL18的功能性受體，其與乳腺腫瘤的惡性程度正相關(guān)，因此，CCL18及其受體P ITPNM3是導(dǎo)致乳腺癌轉(zhuǎn)移的關(guān)鍵基因，也是進(jìn)一步開展臨床轉(zhuǎn)化研究的關(guān)鍵靶點(diǎn)。研發(fā)能夠靶向CCL18及其受體 PITPNM3的小分子化合物和單克隆抗體對(duì)于將來(lái)研發(fā)乳腺癌治療的前體藥物，改善乳腺癌的轉(zhuǎn)歸有重大意義。
中山大學(xué)
2021-04-11
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一鍋法合成雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑類化合物
對(duì)CF3自由基引發(fā)非活性烯烴和遠(yuǎn)程的胺β-C-H鍵的官能化的研究進(jìn)展。該研究在國(guó)際上首次實(shí)現(xiàn)了有機(jī)膦催化的CF3自由基串聯(lián)反應(yīng)：烯烴的官能化和酰胺類衍生物的β-Csp3-H鍵官能化，分別得到雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑。該反應(yīng)具有較高區(qū)域選擇性、化學(xué)選擇性和立體選擇性；利用該方法可以一鍋法制備三取代的5-(三氟甲基)噁唑，具有方法簡(jiǎn)單、步驟少等優(yōu)點(diǎn)。此法不僅彌補(bǔ)了傳統(tǒng)方法中使用金屬催化劑催化時(shí)導(dǎo)向基團(tuán)必不可少的不足，而且為自由基有機(jī)反應(yīng)提供了一種新的思路。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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國(guó)科大材料學(xué)院黃輝團(tuán)隊(duì)在基于C-S鍵活化的室溫交叉偶聯(lián)制備聚合物半導(dǎo)體材料研究中取得重要進(jìn)展
該項(xiàng)工作發(fā)展了首個(gè)利用碳-硫鍵活化的Stille交叉偶聯(lián)聚合。在溫和的反應(yīng)條件下，制備了一系列高溫Stille反應(yīng)難以獲得的聚合物半導(dǎo)體材料，從而為合成低成本，高性能的有機(jī)/高分子半導(dǎo)體材料提供了新的研究思路。
中國(guó)科學(xué)院大學(xué)
2022-06-01
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紅芪乙醇提取物在制備預(yù)防和治療肝纖維化藥物和保健 品中的應(yīng)用及其中有效成分鑒定方法
紅芪(Radix Hedysari)也稱為 ―獨(dú)根‖ ,是豆科植物多序巖黃芪(Hedysarum polybotrys Hand.-Mazz.)的干燥根。紅芪性微溫、味甘，歸肺、脾經(jīng)。具有補(bǔ)氣升陽(yáng)、固表止汗、利水消腫、生津養(yǎng)血等功效。其化學(xué)成分主要有多糖、黃酮、皂苷、微量元素及氨基酸。 肝纖維化為一病理組織學(xué)概念，是多種慢性肝病共有的病理改變，肝纖維化是由于多種損肝因素引起肝臟星狀細(xì)胞 (HSC)的激活，細(xì)胞外基質(zhì)(ECM)過多生長(zhǎng)而致細(xì)胞轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子 1(TGF
蘭州大學(xué)
2021-04-14