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氯吡格雷手性前體(R)-鄰氯扁桃酸甲酯的酶法制備
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立維 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的藥物。年銷售額超 過百億美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸彈級藥物。 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料藥合成的重要前體化合物，酶促鄰氯苯甲酰甲酸甲酯 不對稱還原是制備 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有轉(zhuǎn)化率高、產(chǎn)品光學(xué)純度好、環(huán)境污 染小等顯著優(yōu)點(diǎn)。 本項(xiàng)目我們通過廣泛篩選，獲得一個(gè)高立體選擇性的羰基還原酶，將其與葡萄糖脫氫酶共 克隆表達(dá)于大腸桿菌中，使用重組大腸桿菌整細(xì)胞在單水相體系中高效催化鄰氯苯甲酰甲酸甲 酯的不對稱還原，使用廉價(jià)的葡萄糖作為輔底物，反應(yīng)體系中無需額外添加價(jià)格昂貴的輔酶， 反應(yīng)體系簡便，原料成本低廉。底物濃度可高達(dá)600 g/L，完全轉(zhuǎn)化，產(chǎn)物 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光學(xué)純度高于99.9%。具有很好的產(chǎn)業(yè)化前景。
華東理工大學(xué)
2021-04-13
二月二龍?zhí)ь^|創(chuàng)美實(shí)業(yè)集團(tuán)天津分公司正式開業(yè)！
天津分公司正式開業(yè)
深圳市創(chuàng)美實(shí)業(yè)有限公司
2023-02-24
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微生物轉(zhuǎn)化生產(chǎn)胍基丁胺的關(guān)鍵技術(shù)
胍基丁胺（ Agmatine ）是一種多胺，在精氨酸脫羧酶（ argininedecarboxylase，ADC）作用下 L-精氨酸脫羧的產(chǎn)物，它幾乎分布于哺乳動(dòng)物體內(nèi)所有的器官和組織，具有降血壓、利尿、抗炎、調(diào)控細(xì)胞增殖等多種生理功能，因此是一種重要的醫(yī)藥中間體，具有較高的商業(yè)價(jià)值（50 萬/噸）。其硫酸鹽對動(dòng)物嗎啡依賴性具有戒斷作用，是極具開發(fā)價(jià)值的戒毒類藥物。目前工業(yè)上合成胍基丁胺的生產(chǎn)方法主要為化學(xué)法，該方法具有高污染、生產(chǎn)條件苛刻、安全性差等缺點(diǎn)。本研究建立了一種運(yùn)用重組精氨酸脫羧酶（ADC）生產(chǎn)胍基丁胺的綠色環(huán)保新方法。通過基因工程手段，構(gòu)建了一株 L-精氨酸脫羧酶高產(chǎn)菌株。 技術(shù)指標(biāo)：100 g/L 的 L-精氨酸經(jīng) 5 h 轉(zhuǎn)化，胍基丁胺產(chǎn)量可達(dá) 52.02 g/L，轉(zhuǎn)化率 69.6%。
江南大學(xué)
2021-04-11
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一種二乙烯三胺衍生物、其制備方法及應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種二乙烯三胺衍生物、其制備方法及應(yīng)用。所 述二乙烯三胺衍生物為具體有化學(xué)式(I)結(jié)構(gòu)二乙烯三胺衍生物的酸或 可溶性鹽，其中：n 為 0、1、2 或 3。所述制備方法，是利用骨架分子 與丙烯酸甲酯發(fā)生邁克加成反應(yīng)獲得。本發(fā)明提供的二乙烯三胺衍生 物，應(yīng)用于制備正向滲透汲取液，安全無毒，水通量大，鹽流低，大 幅降低了能耗成本
華中科技大學(xué)
2021-01-12
1萬噸/年四乙酰乙二胺（TAED）生產(chǎn)技術(shù)
漂白劑是洗滌劑中一種重要的助劑。與含氯漂白劑相比，含氧漂白劑因其無毒性，無氯 味，相容性好等一系列優(yōu)點(diǎn)，受到消費(fèi)者的普遍歡迎。目前，歐洲市場90％以上的洗滌劑中 均加有含氧漂白劑，美國市場上這種含氧漂白洗滌劑的銷售量，也以20～25％的年增長率在上 升。含氧漂白劑中使用最多的是過硼酸鈉，約占總數(shù)的75％。由于過硼酸鈉穩(wěn)定性高，只有在 使用溫度超過70℃以上釋放初生態(tài)氧時(shí)，才能有效地發(fā)揮其漂白效果，而大量合成纖維及毛織 物不能適應(yīng)這種溫度。這就需要開發(fā)研制出能促使其在低溫下發(fā)揮漂白效力的活化劑。 四乙酰乙二胺 (TAED) 正是能夠適應(yīng)這種要求的漂白活化劑，它具有優(yōu)越的低溫漂白性 能，能促使氧系漂白劑在低溫條件下充分發(fā)揮增白、增艷、殺毒、消菌的獨(dú)特功效，與各種酶 和其它表面活性劑有良好的相容性，不會(huì)影響其它洗滌助劑的功能，并且價(jià)格適宜、無毒素能 生物降解對環(huán)境無任何危害。目前TAED/過硼酸鈉系統(tǒng)已成為歐洲標(biāo)準(zhǔn)的漂白活化劑系統(tǒng)， 歐洲所使用的漂白洗滌劑中，75～80%采用TAED/過硼酸鈉系統(tǒng)。 針對上述情況，本技術(shù)對四乙酰乙二胺的合成和生產(chǎn)進(jìn)行了開發(fā)研究，在借鑒國內(nèi)外相關(guān) 研究的基礎(chǔ)上，結(jié)合我們自身的條件和經(jīng)驗(yàn)，經(jīng)過多次試驗(yàn)，反復(fù)論證，最終確定了一條切實(shí) 可行的生產(chǎn)工藝路線。該工藝具有原料易得，生產(chǎn)路線合理，操作簡單，產(chǎn)品純度及收率高， 以及成本相對較低等一系列優(yōu)點(diǎn)。
華東理工大學(xué)
2021-04-13
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一種布佐林胺納米粒眼用制劑及其制備方法
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及布林佐胺納米粒眼用制劑及其制備方法和用途。目的在于或延長其眼部滯留時(shí)間，或提高其生物利用度，可用于治療高眼壓和青光眼等疾病，凝膠劑可延長藥物在眼部的保留時(shí)間，減少給藥次數(shù)和給藥劑量，不僅提高了患者順應(yīng)性，且能降低藥物的副作用。同時(shí)，因未添加任何防腐劑，采用單劑量包裝，降低了滴眼劑長期使用對眼部的刺激性，大大提高了用藥的安全性。
四川大學(xué)
2016-10-08
一種布佐林胺包合物眼用制劑及其制備方法
本發(fā)明涉及醫(yī)藥領(lǐng)域，具體涉及布林佐胺包合物眼用制劑及其制備方法和用途。目的在于或延長其眼部滯留時(shí)間，或提高其生物利用度，可用于治療高眼壓和青光眼等疾病，凝膠劑可延長藥物在眼部的保留時(shí)間，減少給藥次數(shù)和給藥劑量，不僅提高了患者順應(yīng)性，且能降低藥物的副作用。同時(shí)，因未添加任何防腐劑，采用單劑量包裝，降低了滴眼劑長期使用對眼部的刺激性，大大提高了用藥的安全性。
四川大學(xué)
2016-09-29
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取代喹喔啉胺類化合物及其制備方法和用途
本發(fā)明提供一類N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物，是以喹喔啉類化合物為先導(dǎo)物，分別在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，從而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物。本發(fā)明提供的化合物及其鹽，經(jīng)藥理實(shí)驗(yàn)證實(shí)對腫瘤細(xì)胞有顯著的體外抑制活性，IC50達(dá)到μM級，藥理實(shí)驗(yàn)表明該類化合物的抗腫瘤活性和其對PI3K/Akt信號通路的抑制有關(guān)。本發(fā)明設(shè)計(jì)合理，制備方法簡便，適于實(shí)用，可在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明結(jié)構(gòu)通式為：。
浙江大學(xué)
2021-04-13
無鹵阻燃劑改性三聚氰胺氰脲酸制備技術(shù)
該技術(shù)采用分子復(fù)合方法制備改性氮系阻燃劑三聚氰胺氰尿酸鹽MCA，同時(shí)實(shí)現(xiàn)對MCA制備工藝和產(chǎn)品性能的改善，通過在超分子層次上破壞MCA平面規(guī)整性，大幅度降低反應(yīng)體系粘度，提高反應(yīng)速率，解決了傳統(tǒng)合成工藝中攪拌困難、反應(yīng)時(shí)間長、工藝復(fù)雜、催化劑殘留等難題，所得產(chǎn)品無需洗滌純化處理。通過與低熔點(diǎn)改性劑的分子間復(fù)合，可使MCA的熔點(diǎn)降低，使其在加熱過程可熔融，實(shí)現(xiàn)阻燃劑粒子在聚合物加工過程中超細(xì)均勻分散，從而制備綜合性能優(yōu)良的無鹵阻燃高分子材料。改性MCA可用于工程塑料尼龍、聚酯以及橡膠、環(huán)氧樹脂等高分子材料阻燃，具有環(huán)保高效、質(zhì)優(yōu)價(jià)廉等顯著優(yōu)點(diǎn)。
主要技術(shù)、指標(biāo)：
該合成方法可將水/反應(yīng)物配比由傳統(tǒng)MCA合成反應(yīng)的4/1降至1/1，反應(yīng)時(shí)間由兩小時(shí)以上縮短至30分鐘，不使用傳統(tǒng)催化劑，無洗滌純化工藝。
可實(shí)現(xiàn)非增強(qiáng)尼龍（包括PA6和PA66）材料的0.8-1.6mm的UL94V0阻燃級別（燃燒滴落不引燃脫脂棉），對玻纖增強(qiáng)尼龍也有很好阻燃效果。
在樹脂中具有超細(xì)分散性能，阻燃劑基本無團(tuán)聚。
比傳統(tǒng)MCA具有更廣的應(yīng)用領(lǐng)域，如可擴(kuò)展應(yīng)用于橡膠、環(huán)氧樹脂等阻燃。
建設(shè)投產(chǎn)條件（投入資金情況、需要的廠房、使用配套設(shè)施狀況等）：
設(shè)備投資約100萬，即可實(shí)現(xiàn)上述產(chǎn)品的工業(yè)化生產(chǎn)。
四川大學(xué)
2023-05-15
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西安交通大學(xué)科研人員證實(shí)雷帕霉素是Graves眼病病因治療重要突破
西安交通大學(xué)第一附屬醫(yī)院內(nèi)分泌代謝科施秉銀教授、王悅博士團(tuán)隊(duì)近十年來在多項(xiàng)國家自然科學(xué)基金項(xiàng)目的支持下，開展針對于GO發(fā)病機(jī)制和治療靶點(diǎn)的基礎(chǔ)到臨床研究（from bench to bedside）。該團(tuán)隊(duì)前期已經(jīng)通過單細(xì)胞RNA測序發(fā)現(xiàn)GO患者的外周血中存在一群以炎癥、趨化為特征的CD4+毒性T細(xì)胞（CTL），是GO的治療的可能新靶點(diǎn)。
西安交通大學(xué)
2023-02-23