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中國教學儀器設備有限公司
2021-08-23
丁香醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛綠色合成技術
丁香醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛是通用藥物中間體，它們最主要的用途是用于合成經典抗 菌劑——甲氧芐啶，每年全球生產量達5千噸左右，中國是主產國。目前丁香醛與3,4,5-三甲氧 基苯甲醛的生產路線為對甲酚四溴化-水解制得二溴醛、二溴醛甲氧基化得丁香醛、再進行甲 基化制得3,4,5-三甲氧基苯甲醛。這條傳統路線的主要缺陷是溴素的消耗極大，后續副產大量 的溴化氫，必須設立耗溴的溴代烷烴工廠。因此丁香醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生產需依賴 溴素原產地，副產衍生化過長，生產成本較高。隨著中國溴素資源的枯竭逐步顯現，當前丁香 醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛產業亟需產業升級換代，開發使用新的低溴、綠色的合成技術。這條路線的優點在于： 1. 在溴化反應制備二溴酚中，使用潔凈溴化技術，無副產溴化氫，溴素消耗量最小，實現 溴素資源的循環利用，擺脫丁香醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛生產對溴素資源原產地的一類，并 且該步反應幾乎無廢水排放。 2. 在甲氧基化反應制備二甲氧基對甲酚中，使用定量甲氧基化技術，可以直接回收精甲醇 用于循環生產甲醇鈉。與此同時通過回收溴化鈉進行循環利用，無廢水排放。 3. 在氧化反應制備丁香醛中，使用本課題組開發的高效氧化技術，安全、高產、分離簡 便，僅有少量中和廢水。 4. 這是一項低碳、低溴耗、循環經濟、低污染的綠色潔凈合成路線，生產成本較老工藝有 較大幅度下降，為產業更新升級所急需。并且該條路線可以聯產中間體三甲氧基甲苯，形成合 理的產業鏈條。
華東理工大學
2021-04-11
一種苯甲酰胺類Hedgehog抑制劑及其制備方法和應用
本發明公開了一種苯甲酰胺類Hedgehog抑制劑及其制備方法和應用，所述抑制劑具有下述通式(I)所示的結構：相對于現有技術，本發明提供了一種新型的苯甲酰胺類化合物，其能夠靶向Hedgehog信號通路中Smoothened蛋白，能有效避免Smoothened受體突變所引起的耐藥性，從而能有效抑制Hedgehog信號通路，以及有效治療Hedgehog信號通路相關腫瘤，如基底細胞癌(BCCs)、成神經管細胞瘤、乳腺癌、結腸癌或肺癌等。
東南大學
2021-04-11
.一種環戊酰亞胺催化加氫合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法
八氫環戊烷[C]吡咯是一種重要的醫藥中間體，主要用來合成治 療丙型肝炎的關鍵藥物特拉匹韋(Telaprevir)及治療糖尿病的藥物格 列齊特(Gliclazide)，八氫環戊烷[C]吡咯在醫藥工業中有著較大的需 求量，采用環保、經濟的方法，大規模合成八氫環戊烷[C]吡咯有著 重要的意義。早期報道的八氫環戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氫呋喃溶液中還原環戊酰亞胺，八氫環戊烷[C]吡咯的收率可達 51%; 中國專利(CN2013106276
蘭州大學
2021-04-14
一種環戊酰亞胺催化加氫合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法
八氫環戊烷[C]吡咯是一種重要的醫藥中間體，主要用來合成治療丙型肝炎的關鍵藥物特拉匹韋（Telaprevir）及治療糖尿病的藥物格列齊特（Gliclazide），八氫環戊烷[C]吡咯在醫藥工業中有著較大的需求量，采用環保、經濟的方法，大規模合成八氫環戊烷[C]吡咯有著重要的意義。早期報道的八氫環戊烷[C]吡咯的合成方法是采用LiAlH4在四氫呋喃溶液中還原環戊酰亞胺，八氫環戊烷[C]吡咯的收率可達51%；中國專利（CN201310627653.8）公開了一種采用NaBH4為還原劑、ZnCl2為促進劑、在適當溶劑中還原環戊酰亞胺合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法。上述兩種方法中，前者所用的還原劑LiAlH4是一種遇水易劇烈分解的化學試劑，在較大規模使用合成八氫環戊烷[C]吡咯時，存在不可忽視的安全隱患，同時，有較大量有害廢水排放；后者所使用的NaBH4/ZnCl2還原體系，在實際工業生產中易產生大量的含硼、含鋅工業廢水，不符合環保、綠色化學要求。
成果亮點
本課題針對現有以環戊酰亞胺為原料合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法的缺點而提供一種更加綠色環保、高效、經濟的催化加氫合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法。本課題發明了一種PtV/-Al2O3負載型催化劑，采用高壓催化加氫反應實現了環戊酰亞胺高效催化加氫合成八氫環戊烷[C]吡咯。催化劑的制備方法簡單、成本較低；催化加氫方法更加綠色環保，操作簡單、易控制，易于工業化放大生產。
蘭州大學
2021-01-12
第二屆高等教育高質量發展論壇在重慶成功舉辦
11月15日，由中國高等教育學會指導、中國高等教育培訓中心主辦、國藥勵展展覽有限責任公司承辦、中國教育在線支持的“第二屆高等教育高質量發展論壇”在重慶成功舉辦，該論壇是“第62屆中國高等教育博覽會”同期學術活動。中國高等教育學會副會長張大良出席論壇并致辭。
中國高等教育博覽會
2024-11-19
2H-1-苯并吡喃-2-酮在制備藥物中的應用
本發明涉及醫藥學領域，通過對 2H-1-苯并吡喃-2-酮的實驗研究，首次發現 2H-1-苯并吡喃-2-酮可明顯對抗刀豆蛋白 A(ConA)誘導的 T 淋巴細胞增殖、脂多糖(LPS)誘導的 B 淋巴細胞增殖及巨噬細胞毒性，可降低 LPS 誘導的 B 淋巴細胞表面 B 細胞活化因子受體(BAFF-R)CD268 的表達及髓來源 DC 細胞和 LPS 誘導的原代 DC 細胞表面共刺激分子 CD86 的表達，具有免疫抑制作用及抗炎作用。同時對多種癌細胞系的增殖具有明顯抑制作用，可用于制備免疫抑制劑及抗炎、抗
華中科技大學
2021-04-14
一類噻吩稠合苯并雜環衍生物及其聚合物
本發明提供了一類噻吩稠合苯并雜環衍生物，包括噻吩稠合喹喔啉衍生物和噻吩稠合苯并三氮唑衍 生物，及其兩側橋連噻吩后與給體共聚合成的有機聚合物。本發明的新型受體所形成的聚合物均具有良 好的溶解性以及具有好的熱穩定性，幾乎覆蓋了整個可見光區的吸收，并且通過改變 X 和 R 可以很方 便的調節聚合物的吸收光譜、帶隙以及電荷傳輸等光電性能，是一類優良的光電功能材料，可應用于有 機半導體光電領域如有機太陽能電池及場效應晶體管領域。
武漢大學
2021-04-14
醫藥中間體 3，4，5-三甲氧基苯甲醛(TMB)的制備
3，4，5-三甲氧基苯甲醛(簡稱 TMB)，外觀為白色至淺黃色結晶，易溶于乙醇、乙酸乙酯和氯仿等有機溶劑中。是一種重要的醫藥中間體，是合成磺胺類增效劑三甲氧基芐胺嘧啶（TMP）的重要中間體。
目前市場銷售量每年數千噸，單價在 15 萬元/噸左右。目前 TMB 的合成方法主要有三條，一是以五倍子酸為原料，經甲基化、酯化、還原等步驟合成；二是以香草醛為原料，經溴代、甲氧基化、甲基化等步驟合成；三是以對羥基苯甲醛為原料，經溴代、甲氧基化、甲基化等步驟合成。以對羥基苯甲醛為原料是目前工業化的主要途徑，但該方法中也存在致命的不足，如甲氧基化步驟中，以 DMF 作溶劑，甲基化原料為甲醇鈉/甲醇溶液，但 DMF 在在堿性中容易分解，產生二甲胺，造成 DMF 回收困難，使用成本過高；甲基化使用劇毒的硫酸二甲酯，對操作人員和環境產生強烈的影響。雖然文獻中也報道了避免使用 DMF 為溶劑的工藝，但還存在操作復雜、反應體系壓力過大等缺陷。甲基化步驟中尚沒有合適的硫酸二甲酯替代物。
本項目旨在優化對羥基苯甲醛的工藝，主要改進點是甲氧基化和甲基化方法，甲氧基化以價格便宜且廣泛使用的碳酸二甲酯（DMC）作為輔助催化劑，甲醇/甲醇鈉為溶劑和甲氧基化原料，避免使用容易分解的 DMF，且反應后產物無需進行酸化；甲基化以價格便宜且毒性小的氯甲烷氣體代替劇毒的硫酸二甲酯。該項目目前已經完成實驗室的小試工藝，通過優化的實驗條件，以三步總收率約 70%合成 TMB，正在進行中試放大。
南開大學
2021-04-13
二烷基二硫代磷酸鋅（ZDDP）系列抗氧抗腐添加劑
上海交通大學
2021-04-11