|
搜索
搜 索
高等教育領域數字化綜合服務平臺
復雜多環、多甲基間苯三酚類活性天然產物全合成
開發了一條高效簡潔的合成新策略，由便宜的、商業可得的原料出發，利用新開發的高対映選擇性的傅克類型邁克加成反應，快速構建具有較大合成挑戰性的間苯三酚二聚體，在此基礎之上，利用新開發的邁克縮酮串聯增環反應，立體選擇性、區域選擇性合成6∕6橋環和6∕5并環籠狀三元環核心骨架，只需7步，即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不對稱全合成（對映選擇性大于99%），它們的總產率高達31.0%，并確定了Myrtucommuacetalone的絕對構型。此外，利用氧化[3+2]環化反應，立體選擇性、區域選擇性合成6-5-6三環核心骨架，只需5-6步，即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不對稱全合成（對映選擇性大于99%），它們的總產率高達12.7-24.9%。以上分子的合成都沒有使用任何保護基。此外，課題組對上述不對稱合成的6個天然產物進行了抗菌活性實驗，發現其中化合物Callistrilone E對耐藥型的革蘭氏陽性菌（如MRSA, VISA 和 VRE）抑制作用（0.25-2 μg/mL）強于萬古霉素（2-8 μg/mL），具有成為新一代高效低毒的抗菌藥物的潛力
南方科技大學
2021-04-13
一種苯丙酮類化合物的合成方法
本發明提供了一種苯丙酮類化合物的合成方法，屬于有機合成技術領域，能夠簡化合成苯丙酮類化合物的反應步驟，并降低反應成本。所述苯丙酮類化合物的合成方法，包括：將丙基苯、有機酸、碘、叔丁基過氧化氫加入到反應釜中，在80℃?120℃下反應8?24小時；待反應結束后，利用有機溶劑萃取反應溶液，并經干燥處理，得到苯丙酮類化合物。本發明可用于苯丙酮類化合物的合成制備中。
青島農業大學
2021-04-13
作物秸稈高效降解生產乙二醇與丙二醇
在國內外首次采用了特殊的秸稈降解工藝，將秸稈中的纖維素和半纖維素在水體系中被特種催化劑降解為相應的五碳糖和六碳糖，該混合糖液在一定的溫度和壓力下被催化加氫裂解為乙二醇和丙二醇等大宗化工原料；秸稈中被溶解下來的礦物質可以制備成無機肥料；未降解的秸稈渣中可以提純制備木質素。秸稈有效成份降解率高（≥75%）、生產成本低、過程綠色環保無污染，秸稈成份獲得充分利用。經可行性研究，項目實施后可取得很好的經濟和社會效益，不僅解決了秸稈的環境污染問題，而且變廢為寶，可替代部分石油資源產品，具有十分重要的戰略意義。
南京工業大學
2021-01-12
.一種環戊酰亞胺催化加氫合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法
八氫環戊烷[C]吡咯是一種重要的醫藥中間體，主要用來合成治 療丙型肝炎的關鍵藥物特拉匹韋(Telaprevir)及治療糖尿病的藥物格 列齊特(Gliclazide)，八氫環戊烷[C]吡咯在醫藥工業中有著較大的需 求量，采用環保、經濟的方法，大規模合成八氫環戊烷[C]吡咯有著 重要的意義。早期報道的八氫環戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氫呋喃溶液中還原環戊酰亞胺，八氫環戊烷[C]吡咯的收率可達 51%; 中國專利(CN2013106276
蘭州大學
2021-04-14
一種環戊酰亞胺催化加氫合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法
八氫環戊烷[C]吡咯是一種重要的醫藥中間體，主要用來合成治療丙型肝炎的關鍵藥物特拉匹韋（Telaprevir）及治療糖尿病的藥物格列齊特（Gliclazide），八氫環戊烷[C]吡咯在醫藥工業中有著較大的需求量，采用環保、經濟的方法，大規模合成八氫環戊烷[C]吡咯有著重要的意義。早期報道的八氫環戊烷[C]吡咯的合成方法是采用LiAlH4在四氫呋喃溶液中還原環戊酰亞胺，八氫環戊烷[C]吡咯的收率可達51%；中國專利（CN201310627653.8）公開了一種采用NaBH4為還原劑、ZnCl2為促進劑、在適當溶劑中還原環戊酰亞胺合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法。上述兩種方法中，前者所用的還原劑LiAlH4是一種遇水易劇烈分解的化學試劑，在較大規模使用合成八氫環戊烷[C]吡咯時，存在不可忽視的安全隱患，同時，有較大量有害廢水排放；后者所使用的NaBH4/ZnCl2還原體系，在實際工業生產中易產生大量的含硼、含鋅工業廢水，不符合環保、綠色化學要求。
成果亮點
本課題針對現有以環戊酰亞胺為原料合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法的缺點而提供一種更加綠色環保、高效、經濟的催化加氫合成八氫環戊烷[C]吡咯的方法。本課題發明了一種PtV/-Al2O3負載型催化劑，采用高壓催化加氫反應實現了環戊酰亞胺高效催化加氫合成八氫環戊烷[C]吡咯。催化劑的制備方法簡單、成本較低；催化加氫方法更加綠色環保，操作簡單、易控制，易于工業化放大生產。
蘭州大學
2021-01-12
對苯二甲酸二辛酯（DOTP）生產技術
本技術以對苯二甲酸（PTA）或其廢料、異辛醇為主要原料，在催化劑存在下，先酯化合成增塑劑DOTP，然后經過中和、水洗、脫醇、過濾等操作，最終獲得成品。該技術可采用精對苯二甲酸（PTA），也可采用PTA廢料為原料，同時，在相同裝置也可柔性生產其他增塑劑系列，如鄰苯二甲酸二辛酯（DOP）、鄰苯二甲酸二丁酯（DBP）、鄰苯二甲酸二異丁酯（DIBP）。
年產5000噸DOTP，設備投資約350萬。主要設備包括：提升機、計量罐，酯化釜、酯化塔、中和水洗罐、脫醇汽提塔、過濾機、成品罐等。
華東理工大學
2021-04-13
丁香醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛綠色合成技術
丁香醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛是通用藥物中間體，它們最主要的用途是用于合成經典抗 菌劑——甲氧芐啶，每年全球生產量達5千噸左右，中國是主產國。目前丁香醛與3,4,5-三甲氧 基苯甲醛的生產路線為對甲酚四溴化-水解制得二溴醛、二溴醛甲氧基化得丁香醛、再進行甲 基化制得3,4,5-三甲氧基苯甲醛。這條傳統路線的主要缺陷是溴素的消耗極大，后續副產大量 的溴化氫，必須設立耗溴的溴代烷烴工廠。因此丁香醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛的生產需依賴 溴素原產地，副產衍生化過長，生產成本較高。隨著中國溴素資源的枯竭逐步顯現，當前丁香 醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛產業亟需產業升級換代，開發使用新的低溴、綠色的合成技術。這條路線的優點在于： 1. 在溴化反應制備二溴酚中，使用潔凈溴化技術，無副產溴化氫，溴素消耗量最小，實現 溴素資源的循環利用，擺脫丁香醛與3,4,5-三甲氧基苯甲醛生產對溴素資源原產地的一類，并 且該步反應幾乎無廢水排放。 2. 在甲氧基化反應制備二甲氧基對甲酚中，使用定量甲氧基化技術，可以直接回收精甲醇 用于循環生產甲醇鈉。與此同時通過回收溴化鈉進行循環利用，無廢水排放。 3. 在氧化反應制備丁香醛中，使用本課題組開發的高效氧化技術，安全、高產、分離簡 便，僅有少量中和廢水。 4. 這是一項低碳、低溴耗、循環經濟、低污染的綠色潔凈合成路線，生產成本較老工藝有 較大幅度下降，為產業更新升級所急需。并且該條路線可以聯產中間體三甲氧基甲苯，形成合 理的產業鏈條。
華東理工大學
2021-04-11
一種苯甲酰胺類Hedgehog抑制劑及其制備方法和應用
本發明公開了一種苯甲酰胺類Hedgehog抑制劑及其制備方法和應用，所述抑制劑具有下述通式(I)所示的結構：相對于現有技術，本發明提供了一種新型的苯甲酰胺類化合物，其能夠靶向Hedgehog信號通路中Smoothened蛋白，能有效避免Smoothened受體突變所引起的耐藥性，從而能有效抑制Hedgehog信號通路，以及有效治療Hedgehog信號通路相關腫瘤，如基底細胞癌(BCCs)、成神經管細胞瘤、乳腺癌、結腸癌或肺癌等。
東南大學
2021-04-11
第二屆高等教育高質量發展論壇在重慶成功舉辦
11月15日，由中國高等教育學會指導、中國高等教育培訓中心主辦、國藥勵展展覽有限責任公司承辦、中國教育在線支持的“第二屆高等教育高質量發展論壇”在重慶成功舉辦，該論壇是“第62屆中國高等教育博覽會”同期學術活動。中國高等教育學會副會長張大良出席論壇并致辭。
中國高等教育博覽會
2024-11-19
綠色二次電池
吳鋒是我國綠色二次電池（二次電池： 可充電電池）與相關材料領域的學科帶頭人之一，長期從事新型二次電池與相關能源材料的研究開發，率先提出采用輕元素、多電子、多離子反應體系，實現電池能量密度跨越式提升的學術思想，研發出高比能二次電池新體系與關鍵材料，得到國際同行的高度評價，為我國新能源材料和新型二次電池的研發和產業化做出了重要貢獻。作為第一完成人獲國家技術發明二等獎、國家科技進步二等獎各 1 項，省部級科技一等獎多項；還獲得何梁何利科學與技術進步獎和四項國際獎。國際歐亞科學院院士，亞太材料科學院院士，被美國麻省大學波士頓分校授予榮譽科學博士學位。
北京理工大學
2021-04-13