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成功設計并完成了該分子的首次全合成工作。該工作的關鍵步驟包括一個分子內的Pauson-Khand反應、一個二碘化釤介導的還原1,6-自由基加成反應和一個創新的大位阻反式六氫茚滿構建策略。 該路線首先從已知手性合成子6（從長葉薄荷酮 (+)-pulegone兩步轉化得到）出發，經由烷基化、聯烯鋰進攻、RCM關環和底物控制的立體選擇性氫化，順利得到含有四個手性中心的5/7并環化合物5，再經過幾步簡單的轉化就順利地構建出了前體4。 受楊震教授、龔建賢教授和藍宇教授2015年發表的Retigeranic Acid重要研究工作啟發（Chem. Eur. J. 2015, 21, 12596），化合物4的Pauson-Khand反應順利地得到了含有六氫茚骨架的化合物15，單晶衍射顯示各手性中心也正好符合要求。然而化合物15的內酯開環卻比像想象中要困難，反復嘗試后發現DBU/HMPA體系可以實現所需的消除反應，酯化后即得化合物17，經還原氧化后便可以得到構建四元環的前體3。基于該小組之前應用SmI2 介導的還原1,4-自由基加成構建四元環工作的研究基礎（Chem. Eur. J. 2016, 22, 12634），他們利用化合物3嘗試了SmI2 介導的還原1,6-自由基加成，成功構建了關鍵四元環結構。 在此階段，由于C-3/C-4是個四取代、大位阻雙鍵，并且該雙鍵的還原需要在該分子的深凹面方向進行，這使得最后階段構建反式六氫茚滿的工作充滿了艱辛。同時，由于反式六氫茚滿在熱力學上穩定性不如順式六氫茚滿，這使得自由基類型的還原可行性同樣較低。而且，由于可能的羥基消除反應以及該羥基可能處于假平伏鍵位置，單羥基誘導的均相氫化仍然不順利。于是團隊研究人員轉變思路，在C-6位增加了一個額外的羥基，再經還原得到順式二醇。該底物非常順利地在Crabtree催化劑作用下氫化得到了關鍵的反式六氫茚滿化合物24。此創新性的策略應當同樣適用于其他類似骨架的大位阻反式六氫茚滿構建。最后，再將化合物24進行幾步簡單的轉化，Astellatol的首次并且是對映專一的全合成工作終于得以完成！

本專利（專利號：ZL200910103653.1 ,發明人系榮昌校區教師，長期從事新中獸藥的研發），在于提供 一種抗腸炎型犬細小病毒病的中藥組合物，配伍獨特，原料來源廣泛，成本低廉,具有清熱解毒、涼血止 痢、止嘔的功效,可以高效防治腸炎型犬細小病毒病。 犬細小病毒分為腸炎型和心肌炎型，目前，犬細小病毒病尚無特效治療藥物和方法。西醫主要采用免疫 療法（接種疫苗、高免血清等）,同時聯合對癥療法（給予止吐藥、止瀉藥、解熱抗炎藥等）、補液療法 （補充生理鹽水、葡萄糖溶液等）和控制繼發感染（給予抗生素等）等進行綜合治療,但由于犬細小病毒基 因組的變異性很強，免疫療法效果不理想，其它輔助方法也只能治標，不能治本,且副作用較大，易引起耐 藥性,治愈衲氐。本專利擬以獨占許可方式轉讓給相關獸藥企業,因此,如果本專利能被采用成功上市,將會提高犬細小 病毒病的治療效果，加之中藥殘留低,毒副作用小，應用前景非常可觀。

【發 明 人】沈林林；張暢斌【摘要】本發明公開了一種具有降血糖功效的中藥組合物，它所含的活性成分由下列重量份原料配比制備而成：黃芪30-40份、太陽草20-30份、芒種花15-25份、茯苓15-25份、白術8-12份、甘草8-12份，劑型是顆粒劑、片劑、口服液、膠囊劑，還公開了制備方法為加水煎煮，濃縮，醇沉，噴霧干燥，加入輔料，制成所需制劑，還公開了其在制備具有降血糖功效藥物中的應用。

【發 明 人】何曉瑾；汪悅；周學平；王磊 【摘要】 本發明公開了一種具有治療復發性阿弗他潰瘍的中藥復方組合物，它是由下列重量份數的原料制成：黃連5~10份，黃芩10~20份，半夏10~20份，茯苓15~25份，蒲黃15~25份，知母15~25份，升麻5~10份，甘草3~6份。本發明提供的具有治療復發性阿弗他潰瘍的中藥復方組合物，根據中醫藥理論和復發性阿弗他潰瘍的發病機制選取原料配伍組方，各組份配比科學合理，各組分之間能相互協調、相互促進，起到協同增效的作用，具有很好的清泄積熱，滋陰潤燥，收斂生肌的功效，能明顯減輕RAU引起的局部疼痛，并能促進潰瘍愈合、延長間歇期、控制潰瘍復發的功效，并且本發明提供的中藥復方組合物，安全性高，無不良反應，有望開發成新的治療復發性阿弗他潰瘍的新藥。

本發明公開了一種多巴胺衍生物及分子印跡聚合物制備方法和應用。所述多巴胺衍生物包括丹磺酰多巴胺、咔唑磺酰多巴胺等。多巴胺衍生物由熒光發色劑前體與多巴胺通過磺化反應合成。利用所述多巴胺熒光衍生物制備熒光分子印跡聚合物，所得的熒光分子印跡聚合物，集特異性樣品預處理和熒光檢測于一體，與多孔酶標板聯用，組建熒光傳感器，根據加樣前后熒光淬滅值的改變，直接測定環境水樣中的系列酸性有機污染物，包括雙酚 A 和 2,4-二氯苯氧乙酸。

本發明通過對黃柄曲霉固體發酵和對其發酵產物的甲醇提取物進行分離純化，得到 18 個細胞松弛素類新化合物，通過抗腫瘤活性評價，發現化合物 1 黃柄曲霉菌素 A 對白血病細胞 HL-60，人肝癌細胞SMMC7721，人肺癌細胞 A-549，人乳腺癌細胞 MCF-7，人結腸癌細胞 SW480 有一定的抑制作用。本發明人采用 4 株癌細胞(人早幼粒白血病細胞 HL-60、急性早幼粒白血病細胞株 NB4、結腸癌細胞株 RKO、人結直腸癌細胞 HCT116)和兩株正常細胞(腎上皮細胞 293T 和結腸上皮細胞

本發明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協同效果，且優于現有技術。

本發明提供一種用于 GIS 矢量建筑物多邊形的多尺度表達信息生成方法，包括輸入不同尺度下的同 名矢量建筑物多邊形，然后對起始圖形和目標圖形分別轉為轉向角函數表達形式；基于轉向角函數分析 建筑物多邊形的邊特征，獲得邊的變換規律，包括將特征點匹配得到的邊集分別與目標圖形對應邊進行 轉向角匹配，劃分同邊和異邊；融合得到任意中間尺度下多邊形的轉向角函數，轉為坐標串表達形式， 得到中間尺度的插值圖形。本發明能在有效保持矢量建筑物多邊形直角化邊界特征的前提

共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項目分類 關鍵核心技術突破 二、技術分析 研發背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質激素抑制藥及抗腫瘤藥。結構：   氨魯米特的抗癌機理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉變為雌激素。進而抑制腫瘤細胞的生長。臨床適應癥是：用于絕經后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質功能。 需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴重影響該藥物的新藥開發和臨床使用效果。 創新性： 本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結構見圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術先進性：共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學性質外，其流動性、化學穩定性、壓縮性和吸濕性也發生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發和應用前景[1-3]。 推廣應用價值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術是其中比較有效的一種手段，該合成技術不需要特殊條件和設備，成本低、容易實現。具有開發成新藥的市場應用前景。 本課題合成的三個氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻報道氨魯米特共晶溶解度對比情況，見表2。 表2 三個氨魯米特新共晶與國外文獻報道情況對比 化合物名稱 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻報道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

本成果以自模板微球為前驅體，經過簡單硫化處理和室溫還原處理，得到高性能富硫空位中空微球電極材料。 一、項目分類 關鍵核心技術突破 二、技術分析 一種富硫空位中空硫化物微球的制備方法，具體方法如下：將硝酸鈷和硝酸鎳溶解于等體積的N,N?二甲基甲酰胺和丙酮中，并添加螯合劑，經溶劑熱反應得到含有鎳鈷離子的配位聚合物微球；其次，將得到的配位聚合物微球和硫化劑分散到有機溶劑中，反應得到中空硫化物微球；制備的中空硫化物經硼氫化鈉還原處理，離心、洗滌和干燥后，得到富硫空位的中空硫化物微球。 利用過渡金屬硫化物制備高穩定、高電導率、高電化學性能的電極材料，即構建超級電容器電極材料。 以自模板微球為前驅體，經過簡單硫化處理和室溫還原處理，得到高性能富硫空位中空微球電極材料。相較于高溫還原和等離子體還原處理來說，室溫還原處理具有簡單易操作且能耗低的優點，引入的硫空位能夠改善電極材料的電導率、增加活性位點且進一步提高其電化學性能。