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具有降血糖作用的紅豆杉提取物及其制備方法與應用
【發 明 人】李祥；陳建偉；薛平；湯彬；姚曉【技術領域】本發明涉及一種植物提取物，具體涉及從南方紅豆杉枝葉中制備的具有降血糖作用的有效部位及有效成分。【摘要】本發明公開了從紅豆杉科植物枝葉中，采用現代分離手段提取得到具有很好降血糖作用的紅豆杉提取物，該有效部位中精制雙黃酮類的含量可達50%~80%，其中主要有效成分為金松雙黃酮、銀杏黃素、異銀杏黃素、白果雙黃酮、穗花雙黃酮。經實驗研究表明，該紅豆杉提取物不僅可顯著抑制α-葡萄糖苷酶活性，而且具有明顯降低糖尿病大鼠血糖的作用，能夠減輕或抑制糖尿病并發癥的發生和發展，有望開發成新的降血糖藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種減輕化療副反應的中藥組合物及其制備方法和應用
【發 明 人】徐力; 鹿競文【技術領域】本發明屬于中藥技術領域，具體涉及一種減輕化療副反應的中藥組合物及其制備方法和應用。【摘要】本發明公開了一種減輕化療副反應的中藥復方，它包含如下重量份數的組分：黨參5-10份，炒白術5-10份，茯苓10-15份，黃連1-3份，紫蘇梗8-10份，補骨脂10-30份，雞血藤10-30份，紅景天10-15份，法半夏6-10份，陳皮3-6份，石韋10-30份，大棗5-10枚，竹茹6-10，炙甘草3-6份，沙棘3-6份。本發明還公開了上述中藥復方的制備方法及其應用。本發明中藥復方針對化療副反應“脾胃虛弱，氣血兩虧”基本病機，健脾和胃，益氣養血，起到減輕化療副反應的作用，臨床具有確切功效。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種含有丁香酚與芥末精油的復配組合物及應用
本發明提供一種具有環境相容性的植物源活性物質丁香酚與芥末精油以1:10～10:1重量比混合的復配組合物，優選重量比為1:4～4:1，該復配組合物具有明顯的協同增效作用，可以制備成微乳劑、水乳劑和水分散粒劑等制劑，用于防治作植物真菌病害、細菌病害和病毒病等，從而提高防治效果，降低用藥量，減少施藥次數，擴大防治范圍，延緩了抗藥性，符合目前減量施藥技術的要求，而且所制備的制劑為環境友好劑型，具有良好的推廣應用前景。
青島農業大學
2021-04-13
疾病生物標志物的質譜超高靈敏檢測和成像新方法
膜蛋白生物標志物的超高靈敏度、高通量、多目標及操作簡便的常壓敞開式質譜（AMS）免疫分析新方法。該方法可實現微升級體液中或幾十個細胞表面的疾病蛋白標志物的原位檢測，檢測靈敏度達zeptomole（zmol）水平。實現了血清樣品中CA125等生物標志物的檢測，有望用于卵巢癌和乳腺癌的早期診斷。該平臺還可實現低至25個細胞水平的OVCAR-3和MCF-7細胞表面的重要三種生物標志物（CA125、CEA和EpCAM）的同時、原位表達差異測定，顯示了超高的靈敏度和多目標同時檢測能力，且具有普適性和可拓展性。
北京大學
2021-04-11
一種催化合成喹喔啉類化合物的方法
（專利號：ZL 201310086879.1） 簡介：本發明提供一種催化合成喹喔啉類化合物的方法，屬于有機化學合成技術領域。合成喹喔啉類化合物的縮合反應中原料鄰苯二胺與1，2-二羰基化合物的摩爾比為1∶1，多磺酸根離子液體催化劑的摩爾量是所用鄰苯二胺或1，2-二羰基化合物的5-10%，反應溫度為40-60℃，反應時間為20-120min，反應溶劑水的用量為物料總質量的50-90%，反應壓力為1個大氣壓，反應后過濾，濾渣用水洗滌后用乙醇重結
安徽工業大學
2021-01-12
用于二氫睪酮活性過高所致疾病的一類中藥提取物
1）成果主要功能及用途：用于治療二氫睪酮活性過高所致疾病，如前列腺肥大、男性脂溢性脫發、痤瘡等。 2）主要技術性能指標：本藥物是從一味中藥中提取的一類化合物，能夠有效抑制5α-還原酶和二氫睪酮受體，從而減少二氫睪酮的生成量以及二氫睪酮與受體的結合。體外實驗結果顯示：和從大鼠前列腺中提取的5α-還原酶及二氫睪酮受體一起孵育一段時間后，測定5α-還原酶和二氫睪酮受體的活性，結果對5α-還原酶的抑制率為80%以上，對二氫睪酮受體的抑制為60%-99.8%。 對大鼠前列腺肥大的治療作用：取36只大鼠隨機分為4組，每組9只，分別為模型組、治療組、陰性對照組和正常組。將前3組27只動物全部去勢，正常組不作處理。等傷口愈合后，模型組給予丙酸睪丸酮，肌肉注射；治療組同時以同樣的方法給予等劑量的丙酸睪丸酮，并給予該提取物口服治療；陰性對照組和正常組不作處理。兩周后將全部動物稱取體重，處死后摘取前列腺稱重。計算各組動物的前列腺重量與體重之比。 模型組 206.57±57.92（mg前列腺重/g體重）； 治療組 148.61±52.91（mg前列腺重/g體重）； 陰性對照組 22.31±11.49（mg前列腺重/g體重）； 正常組 199.64±22.24（mg前列腺重/g體重）。 以上結果表明，該提取物能有效抑制5α-還原酶和二氫睪酮受體的活性，并對大鼠的前列腺肥大有治療作用。 3）經濟效益及市場前景預測。目前國內還沒有提取自單味中藥的，明確抑制5α-還原酶和二氫睪酮受體的，化學性質清楚的，治療前列腺肥大的藥物。
西南交通大學
2021-04-13
稀土金屬的新應用：從氮氣直接合成含氮有機物
目前幾乎所有人工合成的含氮有機化合物都需要經過工業合成氨（NH3）。而傳統的工業合成氨過程 (Haber-Bosch Process)條件極其苛刻。據推算年耗能占全球能耗的2%左右，需消耗約25%的化石資源，并且產生大量溫室氣體。因此，將氮氣直接、高效、溫和地轉化為含氮有機化合物，而不經過NH3, 是解決以上問題的重要途徑之一。但迄今相關文獻報道很少, 催化反應體系還沒有實現（見中文綜述：從氮氣直接合成含氮有機化合物。該研究實現了由稀土金屬鈧（Sc）促進的，直接由氮氣、MeOTf和親電試劑等有機底物反應高效合成肼衍生物的過程。他們分離和表征了(N2)2?-, (N2)3?-和(N2Me2)2?-Sc中間體，并發現CO能有效插入(N2Me2)2?-Sc中間體的Sc?N鍵中，實現了N2與CO的高效偶聯（Scandium-Promoted Direct Conversion of Dinitrogen into Hydrazine Derivatives via N?C Bond Formation. Ze-Jie Lv, Zhe Huang, Wen-Xiong Zhang,* and Zhenfeng Xi,* J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 8773?8777）。
北京大學
2021-04-11
預防治療奶牛子宮內膜炎及胎衣不下癥的藥物組合物
可以量產/n本成果應用緩釋技術和納米技術原理，以聚維酮碘和催產素為主藥，主要從配方篩選、優化、主藥與輔料相容性、生產工藝、穩定性、體外抑菌效果等方面進行了系列研究，從648個配方中篩選得到最佳配方和生產工藝，申請并獲得國家發明專利；同時，完成新獸藥申報所要求的各項實驗室研究內容，并進行擴大區域臨床實驗。該制劑應用緩釋和激素協同作用原理，將殺菌作用與溶黃作用相結合，可同時用于防治生殖道疾病和卵巢機能疾病，因而不需嚴格診斷便可使用。 技術水平：專利技術（國家發明專利授權號：ZL200510019158
華中農業大學
2021-01-12
三光子磷光銥(III)配合物的合理設計并用于生物成像研究
發展了一種理論計算與實驗測試相結合的三光子熒光染料有效篩選方法，設計、合成了一類具有三光子磷光的新型銥(III) 配合物，并成功將其用于生物熒光成像研究。在研究中，他們發現不改變配合物母體結構，僅通過引入一些特殊的官能團修飾，能有效地將配合物的三光子躍遷幾率和量子產率提升近四倍，極大地改善了銥(III)配合物的三光子光物理性質。 利用三光子顯微共聚焦/磷光壽命成像技術，銥(III)配合物3PAIr2只需低的染色濃度（50 nM）、短的孵育時間（5分鐘）和低的激發功率（980 nm飛秒激光功率為0.5 mW），就可以有效地實現細胞水平的快速線粒體磷光成像。利用大鼠腦部海馬體切片生物模型，完成了3PAIr2在組織切片層面的深度測試，發現其以980 nm激光激發的三光子磷光成像可以達到約500 微米的穿透深度，這個距離是以750 nm激光激發的雙光子磷光成像深度的兩倍。同時在通過雙親性聚合物DSPE-PEG2000包裹后，利用3PAIr2-DSPE-PEG2000進一步嘗試小鼠開顱情況下的腦血管生物熒光成像，得到了450 微米的小鼠腦血管成像深度和三維高分辨率腦血管重構圖。這是首次使用銥(III)配合物作為三光子磷光染料實現了對完整顱骨下腦血管的高穿透和高分辨觀測。不僅為三光子熒光染料的合理設計提供了一條簡便、行之有效的途徑，還獲得了一類具有優異生物成像能力的金屬配合物磷光染料。
中山大學
2021-04-13
基于有機籠狀與環狀化合物的自分類組分動態網絡
基于亞胺類動態共價反應以及課題組對于組分動態網絡方面的前期研究基礎，對有機籠狀與環狀化合物自分類組分動態網絡的設計和動態適應性進行了深入研究。該研究首先以兩種多胺（T、NON）和二醛（Py）構成的三元混合體系為原料，考察其自分類性能。理論上，各組分基元可以在體系中進行隨機的結合，產生由單一或混合組分基元所構成的多元復雜體系。因此，在最簡單三元組分基元體系中（Py、T、NON），可能產生三種平衡態：1）Py與T或NON選擇性結合，產生Py3T2和Py2(NON)2的同質自分類（homo-self-sorting）結構；2）Py與T和NON同時結合，產生一種特定的異質自分類（hetero-self-sorting）結構；3）Py與T，NON的反應不具備選擇性，進而產生具有統計學分布的超復雜混合狀態。而實驗結果表明，該混合體系首先產生一系列的復雜中間體，隨后這些中間體有序的轉化為熱力學穩定狀態，生成有機籠狀化合物和大環的同質自分類產物，即平衡態1進一步將三元混合體系擴展到更為復雜的四元體系，構建出基于有機籠狀與環狀化合物的自分類組分動態網絡。通過對組分基元的合理設計和選擇，該網絡能夠實現對于環境變化由動力學控制的亞穩態到熱力學穩定態的動態自適應過程：通過核磁共振對于各個組分分布的實時監控，該混合體系在有機籠狀化合物（動力學優勢產物）的驅動下首先經歷具有失衡組分分布的亞穩態；隨著時間的延長，亞穩態產物的含量會逐漸減少，進而最終達到處于相反的失衡組分分布的熱力學穩定狀態。這項工作首次將自分類的概念擴展到兩種不同維度（有機籠狀和環狀化合物）的有機拓撲學結構，為自分類設計擺脫金屬模板化的常規體系，從而實現純有機自分類體系的構建。為開發物種多樣性和環境適應性并存的復雜化學系統提供了新的設計思路。
中山大學
2021-04-13