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一類具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法與用途
本發明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。通過將藥材經乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進行結構鑒定。本發明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發明提供的六種多酚類化合物具有較強的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預防和治療黑色素合成異常導致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學
2021-04-13
一種糖基/磺化改性親和聚合物中空纖維分離膜、其制備方法及用途
本發明公開一種糖基/磺化改性親和聚合物中空纖維分離膜及其制備方法。該膜由聚合物樹脂、磺化聚合物樹脂和糖類高分子組成，在優選的原料與比例下對LDL有良好的特異性吸附作用，且具有良好的穩定性和生物相容性，可重復使用，成本低廉，有望投入大規模臨床應用。其制備方法包括以下過程:將膜用聚合物樹脂、磺化聚合物樹脂、糖類高分子、致孔劑按一定比例溶于溶劑，制成均一的紡絲制膜液，將紡絲制膜液過濾、真空脫泡后，通過浸沒沉淀相轉化法紡絲制備中空纖維成膜，然后將所制得的中空纖維膜依次在去離子水和超純水充分漂洗。本發明采用的共混溶解制備法具有操作簡便安全、原材料廉價易得等優點。
浙江大學
2021-04-11
一種新型苯基類吡啶酮雙偶氮黃色分散染料的制備方法及用途
雜環類分散染料色光鮮艷、發色強度高、牢度性能好，具有較好的深色效應和較高的摩爾消光系數,并有良好的染色性能。但是其主要的重氮組分4-氨基偶氮苯和鄰氨基苯甲醚是致癌芳胺被禁用于分散染料的生產。目前替代的商品化染料的缺點是在不同pH條件下發生酸堿變色，從而影響應用性能。本發明以3,3-二氨基二苯砜的重氮鹽在弱堿性條件下與乙酰乙酰苯胺衍生物偶合，合成了4個新的分散染料中間體。以乙酰乙酰苯胺衍生物分別和氰基乙酸乙酯/丙二腈在堿性條件發生縮合反應，合成了8個新的偶合組分吡啶酮衍生物。新型雙偶氮吡啶酮分散染料的
南京工業大學
2021-01-12
一種磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚復合物及其制備方法和用途
項目成果/簡介:本發明公開了一種磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚復合物及其制備方法和用途,其中磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚復合物是由磷酸酯改性多孔淀粉吸附包埋茶多酚并冷凍干燥后得到的復合物.本發明磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚可作為香煙過濾嘴添加劑,用量10mg/支,制作成二元復合濾嘴使卷煙主流煙氣中固相和氣相自由基分別降低12.2%和33.4%,卷煙在常溫條件下保存一個月后,其固相和氣相自由基分別降低13.1%和31.7%.
安徽農業大學
2021-04-10
抗腸病毒71(EV71)己內酰胺類化合物及其制備方法和用途
本發明是關于治療腸病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、藥物組合物，以及這類化合物的合成方法、制劑方法和用于這些合成中的化合物。具體地，本發明提供一類己內酰胺類化合物，含有這類化合物的藥物組合物及這類化合物治療EV71感染的方法。本發明基于EV713C蛋白酶的晶體結構特征，通過結合活性區域的結合位點，設計一系列含六元內酰胺類3C蛋白酶抑制劑。本發明的第一個優點是其提供的己內酰胺類抑制劑，可有效抑制EV713C蛋白酶。本發明的第二個優點是提供的己內酰胺類抑制劑，可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本發明的第三個優點是可以用于制備治療半胱氨酸蛋白酶誘發疾病藥物，如小兒麻痹癥、普通感冒等。通過生物活性實驗發現化合物II，III，VII，對細胞培養中的EV71病毒顯示了非常好的抑制活性，在活體內具有良好的藥物動力學性質。本發明的目標是發現一類抗腸病毒71特別有效的小分子化合物，并提供用于所說蛋白酶抑制劑化合物合成的中間體和這些合成的合成方法。
南開大學
2021-04-10
一種溫敏兩親性環糊精聚合物及制備方法和用途
本發明提供一種溫敏兩親性環糊精聚合物PCEC，利用PCL-PEG-PCL三嵌段共聚物的溫敏特性，及-CD對疏水性藥物的包合作用，將PCL-PEG-PCL分子與-CD鏈接，在傳統水凝膠包載水溶性藥物的基礎上，能夠高效裝載并緩釋疏水或水溶性藥物，且具有合適的臨界凝膠溫度，注射后形成原位溫敏水凝膠的兩親性環糊精聚合物。本發明聚合物疏水區域顯著擴大，從而有效提高水凝膠對疏水藥物的裝載能力，獲得較高的藥物包封率和載藥量，同時利用聚合物的溫敏凝膠性能，實現局部注射給藥后藥物的緩釋作用，聚合物具有以下化學結構：。
浙江大學
2021-04-11
一種閾值電壓可調的薄膜晶體管作為非易失性存儲器的用途
本發明公開了一種閾值電壓可調的薄膜晶體管作為非易失性存儲器的用途，薄膜晶體管的頂柵、阻擋層、存儲層、隧穿層及溝道層構成了頂柵型存儲器；薄膜晶體管的溝道層、底柵氧化層及底柵構成了底柵型TFT。通過對頂柵型存儲器進行操作實現非易失性存儲器的“編程/擦除”操作，通過對底柵型TFT進行操作實現非易失性存儲器的“讀”操作。“編程/擦除(Program/Erase,P/E)”和“讀”操作的分離，提升了存儲器的存儲窗口、可靠性以及工作速度等的性能。
東南大學
2021-04-11
一種磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚復合物及其制備方法和用途
本發明公開了一種磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚復合物及其制備方法和用途,其中磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚復合物是由磷酸酯改性多孔淀粉吸附包埋茶多酚并冷凍干燥后得到的復合物.本發明磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚可作為香煙過濾嘴添加劑,用量10mg/支,制作成二元復合濾嘴使卷煙主流煙氣中固相和氣相自由基分別降低12.2%和33.4%,卷煙在常溫條件下保存一個月后,其固相和氣相自由基分別降低13.1%和31.7%.
安徽農業大學
2021-04-29
齊墩果烷型三萜類酯衍生物抗神經退行性藥物用途
本發明提供齊墩果烷型五環三萜類酯衍生物在制備防治老年癡呆癥藥物中的應用，所述老年癡呆癥包括神經退行性疾病。所述藥物是齊墩果烷型五環三萜類酯衍生物與藥學上可接受的載體或賦形劑制成。本發明所述的齊墩果烷型五環三萜類酯衍生物具有顯著的類似神經生長因子的活性，可以在制備預防及治療老年癡呆癥等神經退行性疾病藥物中應用。
浙江大學
2021-04-13
元寶草中具有抗腫瘤和抗 HIV 活性的化合物及分離制備和用途
本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及(一)從藤黃科金絲桃屬植物元寶草的地上部分提取分離得到的具有抗腫瘤細胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及結構。(二)抗腫瘤活性良好的化合物 16-20 的分離純化制備方法和相關活性，結構式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分離純化制備方法和相關活性，結構式如式1 所示。本發明為開發新的抗腫瘤和抗艾滋病毒藥物提供了備選化合物，對藤黃科植物的開發利用具有非常重要的意義。
華中科技大學
2021-04-14