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新型多靶標抗耐藥菌抗生素
本成果可用于臨床耐藥性支原體、肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌等引起的重癥肺炎，以及耐藥性化膿鏈球菌等引起的軟組織感染。本候選化合物的優勢是雙靶標，不僅僅抑制蛋白質合成，還抑制DNA復制過程，既提高了抗耐藥菌活性，還大大減低了耐藥性突變，提高臨床使用壽命。
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、技術分析
抗生素濫用，新型抗耐藥菌抗生素缺乏，預計2050年因耐藥菌感染死亡的人數將超過“頭號殺手”癌癥（死亡人數820萬）的死亡人數。大環內酯抗生素是臨床上很重要的一類抗生素。阿奇霉素等在治療支原體肺炎和上下呼吸道細菌性感染療效顯著。但臨床上耐多藥細菌的普遍流行使得抗生素療效降低乃至喪失。我國部分地區重癥加強治療病房（ICU）患者多重耐藥菌（MDR）的感染率已達36.12%，且因感染而死亡患者占ICU總死亡患者50%以上。2016年全球統計顯示下呼吸道感染是前五大死因之一，其中主要是社區獲得性肺炎。我國抗生素制劑市場中，高端高效抗生素供應嚴重不足，低端仿制藥品過剩，自主知識產權缺乏。
本成果可用于臨床耐藥性支原體、肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌等引起的重癥肺炎，以及耐藥性化膿鏈球菌等引起的軟組織感染。本候選化合物的優勢是雙靶標，不僅僅抑制蛋白質合成，還抑制DNA復制過程，既提高了抗耐藥菌活性，還大大減低了耐藥性突變，提高臨床使用壽命。該化合物結構不同于臨床上國內外使用以及臨床在研的各類大環內酯結構，具有較高的結構新穎性和獨特的作用機制。
北京理工大學
2022-08-18
rhIFN-Fc：重組人長效干擾素
成果創新點 本研究利用 IgG1 的 Fc 片段與 IFNα-2b 連接構成融合 蛋白 IFN-α/Fc，以提高 IFN-α 的體內半衰期。 利用基因工程技術把甲醇誘導型啟動子 AOXI 變換成組 成型 pGAP 啟動子，降低了危險系數，簡化了蛋白表達過程， 而且通過優化發酵條件（改變 pH 條件、增加表面活性劑） 增加了干擾素蛋白產量。 應用范圍 干擾素-α（IFN-α）是一種具有多種功
中國科學技術大學
2021-04-14
鹽酸多西環素抗腫瘤藥物開發
鹽酸多西環素可與細胞遷移運動相關的基質金屬蛋白酶（MMPs）和黏著斑激酶（FAK）發生相互作用，通過抑制腫瘤細胞粘附并誘導其失巢凋亡，進而抑制腫瘤細胞的支持性生長、侵襲和血道轉移，綜合發揮抗腫瘤效應。
一、項目分類
重大科學前沿創新
二、成果簡介
癌癥是世界嚴重的公共衛生問題，據國際癌癥研究機構公布的數據顯示，每年全球約 800 萬人死于癌癥。《2012 年中國腫瘤登記年報》提出，嚴重威脅我國居民健康的癌癥主要是肺癌。男性其他主要腫瘤死亡包括肝癌、胃癌、食管癌；女性其他主要腫瘤死亡包括乳腺癌、胃癌、肝癌等。目前我國腫瘤的發病率為 285.91/10 萬，平均每天每分鐘有 6 人被診斷為惡性腫瘤，因此抗腫瘤藥物的研發非常迫切。
項目組研究發現，鹽酸多西環素可與細胞遷移運動相關的基質金屬蛋白酶（MMPs）和黏著斑激酶（FAK）發生相互作用，通過抑制腫瘤細胞粘附并誘導其失巢凋亡，進而抑制腫瘤細胞的支持性生長、侵襲和血道轉移，綜合發揮抗腫瘤效應。
項目特色和創新之處：
項目組通過體外細胞增殖試驗和細胞侵襲試驗，篩選出多西環素對其具有較好抑制生長和抗遷移效果的3種腫瘤類型：肺癌、乳腺癌和黑色素瘤，其IC50 均在2.5 μM 以下；體內小鼠荷瘤試驗結果顯示：多西環素對小鼠B16 黑色素移植瘤、小鼠Lewis 肺癌移植瘤、裸鼠MCF-7乳腺癌移植瘤以及裸鼠H446 小細胞肺癌移植瘤的生長有明顯的抑制作用，最高抑瘤率分別為73%、68%、98%和81%；此外，多西環素可以增加荷瘤小鼠的體重，改善荷瘤小鼠的生存狀態，表明多西環素對黑色素瘤具有很好的抗腫瘤活性，且毒性和副作用均較低。多西環素用于抗腫瘤治療，其用藥劑量不超過原說明書中抗菌治療的用法用量，安全性有保障，具有良好的前景和臨床應用價值。
南開大學
2022-08-12
rhIFN-Fc：重組人長效干擾素
本研究利用 IgG1 的 Fc 片段與 IFNα-2b 連接構成融合 蛋白 IFN-α/Fc，以提高 IFN-α 的體內半衰期。 利用基因工程技術把甲醇誘導型啟動子 AOXI 變換成組成型 pGAP 啟動子，降低了危險系數，簡化了蛋白表達過程， 而且通過優化發酵條件（改變 pH 條件、增加表面活性劑）增加了干擾素蛋白產量。
中國科學技術大學
2023-05-24
微生物發酵法生產番茄紅素
番茄紅素具有強抗氧化作用，有卓越的防癌、抗癌、預防心血管疾病等功效，在食品、保健品、化妝品以及醫藥領域具有重要用途。目前，國外已將這一產品廣泛用于食品添加劑、功能性食品、醫藥原料等方面。2003 年，美國《時代》雜志把番茄紅素列在“對人類健康貢獻最大的食品”之首，番茄紅素由于其優越的功能和防癌、抗癌作用，被譽為“植物黃金”，成為“二十一世紀醫藥保健制品新寵”。
本項目采用生物發酵法生產番茄紅素，具備了工業化開發的條件，生產工藝成熟，產品質量穩定，番茄紅素產量可達 1.5-2.5g/L，處于國內領先水平。
創新要點
采用三孢布拉酶菌發酵生產番茄紅素，其合成水平高于多種生物體，而且具有生產原料易獲得，不受自然條件限制，周期短和適用工業生產等優點。
江南大學
2021-04-11
微機三元素分析儀
產品詳細介紹主要特點：零點、滿度均可自動調整，無需精確調整，直讀吸光度或百分比含量，自動打印結果，包括爐號、日期、濃度百分含量；采用單片機控制電路，可儲存15條曲線；采用精密觸摸式鍵盤，32鍵音響提示，操作簡單、適用、穩定性好；更換不同的冷光源或濾光片，可擴大測量元素的種類和含量范圍；采用先進的光電轉換技術，適用于各種金屬材料化驗。
南京金牛高速分析儀器有限公司
2021-08-23
速生木材快速強化、染色和浸香等綜合改性技術及產業化
隨著國家森林資源保護的進一步深入，我國木材供給結構將發生根本性轉變。目前，隨著完善天然林保護制度的要求，我國已全面停止天然林的商業性采伐。這導致木材資源的供需矛盾，使得未來我國國內所能提供的原料由采伐天然林向采伐人工林的歷史性轉變。人工林木材主要包括杉木、松木、楊木、泡桐等，具有生長速度快、產量高、采伐周期短等特點。但是其材質較差、密度及表面硬度低，其制品的尺寸穩定性差、產品性能弱、附加值低。如何利用這些低質速生材成為木材加工企業亟待解決的問題。
浙大團隊能夠在保留木材年輪等結構的條件下，使0.3-0.5密度的入工林木材（楊木、桐木等）強化至0.9-1.1以上（目前最高數據為1.67,但如何穩定獲得產品還需進一步研究），同時均勻地染色，添加所需要的香味。用純物理技術快速地讓速生木達到高端紅木的密度、強度、顏色、香味等各項特性。采用靜流體超高壓技術所生產的強化木是整體強化，強化后內外強度均勻，并且二次切割加工不受限，另一方面使強化后的產品內應力極低，強化后不回彈，強化品質極高。
浙江大學
2023-05-11
苯酚一步羥基化合成苯二酚
成果描述：對苯二酚和鄰苯二酚是重要的化工產品，在醫藥、染料、橡膠和有機合成等領域都有廣泛的用途。近年來，隨著經濟的發展和人民物質生活水平的提高，苯二酚的應用領域得到擴展，市場需求巨大。合成苯二酚的方法由于操作過程復雜、生產過程能耗大和環境污染嚴重等原因基本瀕臨淘汰。苯酚直接羥基化法由于反應副產物主要是水、原子利用率高符合綠色化學的觀點。在溫和條件下由苯酚羥基化一步合成苯二酚對于實現化工產品的清潔化和節能化生產意義重大。已經工業化的Brichem法所用的TS-1催化劑制備過程復雜，使得催化劑成本很高，因此仍需尋找能夠替代TS-1的催化劑。 本成果提供價廉易得、制備成本低、性能穩定的苯酚羥基化催化劑。碳分子篩進行改性處理后對苯酚一步氧化制取二酚具有很好的反應活性，重復使用6次活性基本不下降，具有很好的穩定活性。其中經氫氟酸和鹽酸混合液處理碳分子篩后再用過氧化氫浸泡處理得到的催化劑，具有最好的反應活性，苯酚的轉化率為29.6%，二酚的收率為23%，過氧化氫的利用率達到80%。 鹽酸處理后的活性炭浸漬硝酸鐵，烘干后在400℃焙燒后，用于苯酚的羥基化，在溫和條件下（30℃，接近常溫）反應2小時，可獲得36%的二酚收率，二酚選擇性85-90%，過氧化氫的利用率達到40%。市場前景分析：該項技術可應用于化工生產企業，使用該項技術，可以避免副產物，二酚單程收率高，原料可回收進一步使用，生產過程更容易達到環評要求。與同類成果相比的優勢分析：催化劑活性評價： 30 °C、苯酚:H2O2為 1:1、載鐵催化劑用量0.1g、反應時間1~2h，苯二酚收率 36 %。 30 °C、苯酚:H2O2為 3:1、碳分子篩用量0.1g、反應時間1~2h，苯二酚收率23%. 催化劑穩定性評價： 30 °C、苯:H2O2為 1:3、載鐵催化劑用量0.5g、反應時間4~7 h，催化劑重復3次，活性保持基本不變。 國內先進。
四川大學
2021-04-10
耐高溫半芳香尼龍產業化合成技術
半芳香族尼龍是耐高溫聚合物的一個重要的新興品種，由于其性能優異價格相對低廉近年來得到了學術界和產業界的廣泛關注。目前國際上半芳香尼龍的主要供應商有法國的Rhone-Poulenc Chfmfe、意大利的Eniricerche、日本的三井化學、美國的Amoco、Dupont、比利時的Solvay、荷蘭的DSM公司等。隨著我國經濟建設的不斷發展，國內對半芳香族尼龍的需求不斷增加，其市場潛力十分巨大。但國內由于在半芳香尼龍領域起步較晚，目前只有少數單位開展了相關的研究工作，還沒有企業真正實現半芳香尼龍（PA6T）的產業化生產。四川大學聚芳硫醚課題組是一個具有多年高性能聚合物合成及加工經驗的科研團隊。課題組依托著四川大學高分子材料985平臺，長期承擔863、國家科技支撐計劃、國家自然科學基金、教育部省部產學研項目等國家級、省部級的科研項目，并在在高性能高分子材料合成、改性、成型加工及產業鏈建設方面做出了很多重要的貢獻。本課題組為國內目前唯一的研究開發PA6T樹脂的單位，研究工作取得了較大進展突破，并已經達到了進行產業化工作的水平。PA6T的產業化生產將對我國高性能聚合物領域及相關后續產業產生重大的影響，其前景十分巨大。
四川大學
2023-05-15
一種苯甲酰胺類Hedgehog抑制劑及其制備方法和應用
本發明公開了一種苯甲酰胺類Hedgehog抑制劑及其制備方法和應用，所述抑制劑具有下述通式(I)所示的結構：相對于現有技術，本發明提供了一種新型的苯甲酰胺類化合物，其能夠靶向Hedgehog信號通路中Smoothened蛋白，能有效避免Smoothened受體突變所引起的耐藥性，從而能有效抑制Hedgehog信號通路，以及有效治療Hedgehog信號通路相關腫瘤，如基底細胞癌(BCCs)、成神經管細胞瘤、乳腺癌、結腸癌或肺癌等。
東南大學
2021-04-11