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開發含硒DNA編碼化合物庫的合成方法
DNA編碼化合物庫的設計及篩選是當前新藥發現領域最前沿的技術之一，這種篩選是將目標靶點蛋白和整個DNA編碼化合物庫（億級）進行篩選。篩選體系中，數量巨大的化合物對同一靶標蛋白競爭性結合，而非傳統的單個化合物逐一篩選，因此這樣的篩選方式在速度和成本上具有顯著的優勢；其次，DNA編碼化合物庫具有非常大的庫容量（百萬到數百億數量級），可以涵蓋更為廣泛的化學空間，對于一些用傳統方法難以篩選的靶點，如蛋白-蛋白相互作用靶點，DEL技術已經顯示出巨大的潛力。目前DEL技術憑借其庫容量大、篩選速度快的特點，已成為化合物篩選的主流方法之一。當前，大型跨國制藥公司都已采用DNA編碼化合物庫技術進行藥物發現的研究。眾多基于該技術的新興生物科技公司/平臺涌現出來，如Ensemble therapeutics、X-Chem、DiCE Molecule、NuEvolution、Philochem、先導藥業、勁宇生物和藥明康德（DEL平臺）等。
硒是一種非金屬化學元素，位于化學元素周期表中位于第四周期VI A族（第34號元素）。硒在自然界的存在方式分為兩種：無機硒和植物活性硒。無機硒一般指亞硒酸鈉和硒酸鈉，從金屬礦藏的副產品中獲得；植物活性硒是由硒通過生物轉化與氨基酸結合而成，一般以硒蛋氨酸的形式存在。硒可用作光敏材料和電解錳行業催化劑，也是動物體必需的營養元素和植物有益的營養元素等。作為一種多功能的生命營養素，硒常常用于腫瘤癌癥克山病大骨節病、心血管病、糖尿病、肝病、前列腺病、心臟病、癌癥等40多種疾病，廣泛運用于癌癥、手術、放化療等。
上海科技大學
2021-04-11
一種基于多評價標準的信譽合成方法
本發明公開了一種基于多評價標準的信譽合成方法，包括以下步驟：a.根據需要設置評分體系評分區間；b.設定每個節點需要保存的最近對其他節點評分記錄數的上限 N；c.選取節點 x 最近 N 個對其他節點的評分記錄，計算節點 x 的信任傾向；d.當節點 x 接到另一節點 y的交互請求時，節點 x 在所有推薦節點中任意選擇最多 M 個與節點 x具有相同信任傾向等級，并可以提供對節點 y 的評分的候選節點，并獲取這些節點對節點 y 的最新評分；e.對步驟 d 中獲取的評分進行評分計算，最終計算出對節點 y 的可信任度。本發明解決了在同一識別框架下不同評價標準對模型帶來的影響。
華中科技大學
2021-04-11
一種新型大環環肽化合物的合成方法
本發明的目的之一在于提供一種簡單實用的方法，可以從簡單的線性多肽前體出發，通過關環反應，制備環肽、目的之二在于制備得到的環肽由苯環支撐，不依靠分子內的氫鍵，結構新穎。1.一種通過鈀催化的分子內C-H鍵的芳基化反應，高效制備新型環肽化合物的制備方法，其特征在于該方法的具體步驟(圖2)。在反應瓶中依次加入原料、銀鹽、金屬鈀催化劑、添加劑(additive)以及溶劑，指定溫度下攪拌12小時，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯稀釋，硅藻土過濾，濃縮，加入二氯甲烷，飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌，有機相用無水硫酸鈉干燥，柱層析分離得目標產物。2.本發明所涉及到的金屬催化劑是金屬Pd相關催化劑，可以是Pd(OAc)2，也可以是其他二價Pd金屬催化劑。/line3.本發明所涉及到的銀鹽可以是碳酸銀，醋酸銀，三氟乙酸銀，也可以是其他一價銀金屬催化劑。/line4.本發明所涉及到的添加劑(additive)是羧酸相關添加劑，可以是2-苯基苯甲酸，也可以是如圖3所示的其他羧酸，催化劑的用量一般為0.5equiv。5.本發明所用溶劑是叔丁醇，其用量是為每毫摩爾原料對應使用范圍為40mL至200mL。
南開大學
2021-04-10
有機-無機復合疏水/疏油表面處理劑的合成方法
本發明涉及疏水/疏油表面處理劑的合成，旨在提供一種有機-無機復合疏水/疏油表面處理劑的合成方法。該方法包括：將鈦醇鹽和乙二醇混合物超聲振蕩處理獲得含鈦有機聚合物顆粒；再將該顆粒分散到水和乙醇中水浴處理，離心分離后制得具有一定表面粗糙度的亞微米級的二氧化鈦顆粒；然后于乙醇超聲振蕩處理，以硅烷偶聯劑改性；再混入含氟單體、丙烯酸酯類有機物、偶氮二異丁腈，水浴下反應后滴加過硫酸銨水溶液，冷卻至室溫獲得產品。本發明大幅提高了處理劑的疏水、疏油性能，疏水角高達160°，拒油等級可達7級。并且通過表面結構的協同增強作用，減少了含氟單體使用量，降低了生產成本，可有效避免過多使用含氟聚合物對織物柔軟度的不利影響。
浙江大學
2021-04-11
一種碲化鎘粉末的高溫液相合成方法
本發明公開了一種碲化鎘粉末的高溫液相合成方法，將鎘塊和碲塊，按摩爾比1:1分別裝入到“Y”形管的A,B兩端，并將“Y”形石英管水平放入三段加熱的開合式“Y”形爐膛中；然后對石英管抽真空至1×10-3Pa～1×10-4Pa，并對“Y”形石英管的A,B,C三段分別加熱到？350-400℃，480-600℃和600-1100℃，保溫至試驗完成。當碲和鎘熔化成液體后，通過支架8將三段加熱的開合式爐垂直放置，然后關閉真空閥門1和2，打開通氣閥3、4和放氣閥5，并通入0.01-1MpaAr氣，使碲和鎘液體分別從6和7噴口噴出霧化，碲和鎘的霧化液滴接觸即可合成的高純碲化鎘粉末，并散落于“Y”形石英管的C端底部。霧化完成后，停止加熱，冷卻至室溫，打開C端封頭9，即可收集高純碲化鎘粉末。
四川大學
2021-04-11
低成本、高性能燃料電池催化劑的合成方法
本項目為高分散負載高活性貴金屬質子交換膜燃料電池催化劑的可控制備技術。采用低成本的原位還原技術制備了高性能的非鉑基燃料電池催化劑，可用于氫-氧燃料電池，甲醇-空氣燃料電池等系統中。質子交換膜燃料電池因其理論比容量高(33 kWh/kg)、電流密度大、工作溫度低、污染小等優點成為最先進的二次能源新技術。 燃料電池的核心技術是制備高效、長壽命的電極材料催化劑。目前的商用催化劑主要是高負載量的鉑基催化劑。西安交通大學電信學院楊光教授及其課題組在高性能、低成本催化劑的合成和應用上取得重大突破，開發出了鈀基燃料電池膜電極催化劑的新型制備工藝，該制備技術所需設備簡單、工藝路徑易于實現，合成的催化劑性能類似于目前摻加60%鉑的商用催化劑，實現了催化劑的無污染快速制備。該合成方法的最大優點是將燃料電池催化劑的功率成本降低到目前商用催化劑成本的2%。
西安交通大學
2021-04-11
水介質分散鈰鋯氧化物納米材料的合成方法
本發明提出一種水介質分散鈰鋯氧化物納米材料的合成方法，包括以下步驟：（1）用Ce及Zr的無機鹽類水溶液與無機堿類水溶液進行沉淀反應，制備Ce-Zr混合氫氧化物沉淀物；（2）將Ce-Zr混合氫氧化物沉淀物加熱回流，制備Ce-Zr氫氧化物共溶體；（3）將Ce-Zr氫氧化物共溶體經過濾及洗滌，制備Ce-Zr氫氧化物水凝膠；（4）將Ce-Zr氫氧化物水凝膠與有機醇類、有機酸類、高聚物混合，制備Ce-Zr氧化物合成漿料；（5）將Ce-Zr氧化物合成漿料加熱并經一步水熱合成，得到水介質分散鈰鋯氧化物納米材料。本發明獲得鈰鋯氧化物納米顆粒為單晶體，納米尺度為2～8nm，在水介質中為單分散；鈰鋯氧化物的質量占納米材料溶膠體體積的百分數為5～10%。
四川大學
2016-09-12
抗癌藥物伊馬替尼新合成方法
伊馬替尼（Imatinib）是一種用于治療費城染色體（Ber－Abl）陽性的慢性骨髓性白血病(簡稱 CML)成人患者的急變期、加速期和干擾素治療失敗后的慢性期的口服藥物。CML 是一種由于骨髓中干細胞的 DNA 異常而引起的造血干細胞疾病。 DNA 異常會產生異常蛋白質，干擾骨髓中白細胞正常生成過程，最終導致白細胞數目的急劇增加。CML 分為慢性期、加速期和危象期三個階段，危象期患者的平均存活肘間只有 2-3 個月。 伊馬替尼對胃腸道間質瘤治療也有效，有效率在 50%左右。 本技術使用基礎化工原料來
揚州大學
2021-04-14
基于 Gabor 特征的人臉素描合成方法及系統
本發明提供了一種基于 GABOR 特征的人臉素描合成方法及系統，包括步驟：將待合成人臉照片、 人臉照片樣本以及人臉素描樣本劃分為相互重疊的像素塊；提取各像素塊的 Gabor 特征，基于像素塊 Gabor特征的協方差矩陣獲得Stein散度矩陣；基于Stein散度矩陣及各人臉照片樣本像素塊的重建系數， 獲得最優權值；采用最優權值將各人臉素描樣本對應位置的像素塊加權合成，獲得合成人臉素描像素塊； 融合合成人臉素描像素塊獲得待合成人臉照片對應的合成人臉
武漢大學
2021-04-14
藥物中間體丁香乙酮與香草乙酮綠色合成技術
丁香乙酮與香草乙酮屬高附加值藥物中間體，售價高達1千元/公斤以上。目前工業上采用 酰化-轉位法生產這二種中間體，存在原料價格昂貴、副產物分離困難、環境污染大等缺點， 造成生產成本高、產品價格居高不下。這條路線的優點在于： 1. 原料制備方便，自備生產原料，可形成技術的壟斷性，并增加產品數目； 2. 使用本課題組開發的高效綠色氧化技術，安全、高產、分離簡便，僅有少量中和廢水； 3. 氧化技術通用，可以制備同類各種對羥基芳酮、醛，和各種對羥基一二級芐醇化合物。
華東理工大學
2021-04-11