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決明酮苷在制備黃嘌呤氧化酶抑制劑中的應(yīng)用

虎杖入藥始載于《雷公炮制倫》列為上品，源于蓼科蓼屬植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根莖，為中國藥典2010年版一部所收載。具有祛風(fēng)利濕，散瘀止痛，止咳化痰之功能，用于關(guān)節(jié)痹痛，濕熱黃疸，經(jīng)閉，癥瘕，水火燙傷，跌撲損傷，癰腫瘡毒，咳嗽痰多。高尿酸血癥是嘌呤代謝紊亂或（和）尿酸排泄減少所引起的一組異質(zhì)性疾病，是引發(fā)痛風(fēng)的重要生化基礎(chǔ)，與心血管疾病、慢性腎臟病及代謝綜合征，如糖尿病、肥胖等密切相關(guān)，是一種嚴(yán)重影響公共健康的疾病。流行病學(xué)調(diào)查顯示高尿酸血癥的發(fā)病率呈急速上升趨勢，被世界衛(wèi)生組織列為二十世紀(jì)人類十大頑癥之一。因此，研制高效、低毒、作用機(jī)制明確的抗高尿酸血癥藥物已成為國內(nèi)外研究的熱點(diǎn)和難點(diǎn)。   高尿酸血癥主要通過降低尿酸生成和促進(jìn)尿酸排泄來控制，尿酸生成關(guān)鍵酶和負(fù)責(zé)尿酸轉(zhuǎn)運(yùn)的各種轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白是抗高尿酸血癥藥物作用的主要靶點(diǎn)。黃嘌呤氧化酶（Xanthine Oxidase，XO）作為尿酸生成關(guān)鍵酶是降低尿酸藥物的作用靶點(diǎn)。別嘌呤醇和非布索坦是在臨床上使用的黃嘌呤氧化酶抑制劑，但皮膚過敏、肝炎、超敏反應(yīng)綜合征等不良反應(yīng)在一定程度上限制了其使用從療效確切、毒副作用小的天然產(chǎn)物中探索發(fā)現(xiàn)具有多靶點(diǎn)作用特征的活性組合物是抗尿酸血癥藥物研發(fā)的重要途徑。

青島大學(xué) 2021-04-13

人參二醇皂苷組分的抗精神分裂癥醫(yī)藥用途

本發(fā)明提供一種人參二醇皂苷組分在制備抗精神分裂癥藥物中的應(yīng)用，包括治療精神分裂癥和對抗精神分裂癥藥物引起的錐體外系反應(yīng)等毒副作用；所述藥物為人參二醇皂苷組分單獨(dú)或與其它藥物，與其它活性化合物與藥學(xué)上可接受的載體組成的藥物。本發(fā)明證實(shí)人參二醇皂苷組分（Rb）可改善精神分裂癥模型動(dòng)物的認(rèn)知能力并能對抗多種精神分裂癥藥物的神經(jīng)毒副作用，并改善精神分裂的陰性癥狀（如認(rèn)知功能障礙），可在制備抗精神分裂癥藥物中的應(yīng)用。

浙江大學(xué) 2021-04-13

具有預(yù)防和治療肝損傷作用的女貞子精制總苷及其制備方法和應(yīng)用

【發(fā) 明 人】楊念云；段金廒；唐于平；錢大瑋【摘要】本發(fā)明公開了一種具有預(yù)防和治療肝損傷作用的女貞子精制總苷及其制備方法，本發(fā)明通過對女貞子進(jìn)行系統(tǒng)的化學(xué)成分和藥理活性研究篩選，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，本發(fā)明篩選得到的女貞子精制總苷，可顯著降低CCl4致肝損傷模型小鼠血清ALT、AST活性，降低酒精致肝損傷模型小鼠肝組織MDA含量，增強(qiáng)肝臟GSH活性，表明本發(fā)明提供的女貞子精制總苷不僅對化學(xué)性肝損傷、長期飲酒致肝損傷均具有明顯的肝臟保護(hù)作用，有望開發(fā)成新的抗肝損傷的藥物或保健品。

南京中醫(yī)藥大學(xué) 2021-04-13

用于光動(dòng)力抗腫瘤治療的脫氧胸苷-喹啉共軛衍生物及合成方法

本發(fā)明公開了用于光動(dòng)力抗腫瘤治療的脫氧胸苷-喹啉共軛衍生物 ， 該 衍 生 物 以 通 式 <img file=""DDA0000718116020000011.GIF""wi=""1117"" he=""630"" />表示，其中 n 為 1、3、5 或 7，R1 和 R2 各自獨(dú)立，表示氫原子或者鹵素原子；本發(fā)明還公開了該新型衍生物的合成方法及其應(yīng)用。該衍生物具有抗腫瘤作用，尤其是在紫外光照射下具有光動(dòng)力效應(yīng)，其抗腫瘤效果增強(qiáng)。

華中科技大學(xué) 2021-04-14

基于體內(nèi)代謝機(jī)制的燈盞乙素苷元甲基化產(chǎn)物 及其制備方法和其應(yīng)用

【發(fā) 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發(fā)明涉及藥物化學(xué)研究領(lǐng)域，具體涉及一類新型的基于體內(nèi)代謝機(jī)制的燈盞乙素苷元甲基化產(chǎn)物以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應(yīng)用。藥理實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，本發(fā)明提供的燈盞乙素苷元甲基化產(chǎn)物具有較好的溶解性以及抗氧化、抑制細(xì)胞損傷等藥理作用，可開發(fā)成新的防治血栓性疾病的藥物。

南京中醫(yī)藥大學(xué) 2021-04-13

固態(tài)發(fā)酵生產(chǎn)富含黃酮苷元的番石榴葉原料及其降糖食品制造關(guān)鍵技術(shù)

項(xiàng)目成果/簡介:本成果課題來源于廣東省科技計(jì)劃項(xiàng)目農(nóng)村科技領(lǐng)域。 番石榴葉是一種民間用于降血糖輔助作用的果樹葉，含有豐富的多酚、黃酮和萜類以及多糖等活性成分。目前番石榴葉只有茶葉粗制產(chǎn)品，存在降糖效果不穩(wěn)定、口感差，推廣難等問題，嚴(yán)重阻礙了該天然資源的應(yīng)用發(fā)展。研究證明，通過微生物固態(tài)發(fā)酵，可以促進(jìn)番石榴葉中天然多酚和黃酮類物質(zhì)的轉(zhuǎn)化和釋放,將一些低活性、不易被人體吸收的黃酮糖苷類物質(zhì)（如蘆丁、槲皮素-3-o-β-D-葡萄糖苷等）轉(zhuǎn)化為易于吸收的苷元物質(zhì)（如：槲皮素和山萘酚等），從而提高其生物活性,包括抗氧化活性和降血糖活性；同時(shí)真菌代謝的多糖類物質(zhì)具有輔助降血糖功能，可增強(qiáng)發(fā)酵產(chǎn)品的功效。應(yīng)用范圍:制造業(yè)效益分析:成果采用篩選的益生菌和番石榴葉為主要原料發(fā)酵生產(chǎn)，開發(fā)出功能、口感適宜的降血糖食品（番石榴葉發(fā)酵茶制品，番石榴葉降糖餐條），健康成分清晰，安全測試合格，形成了規(guī)范生產(chǎn)工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、安全性評(píng)價(jià)、降糖功能性評(píng)價(jià)等系列文件。本成果技術(shù)穩(wěn)定，已通過中試驗(yàn)證，適用于進(jìn)入產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)，產(chǎn)品可作為輔助降血糖食品，適用于高血糖人群，同時(shí)產(chǎn)品的市場化生產(chǎn)推廣，可促進(jìn)番石榴種植產(chǎn)業(yè)發(fā)展，帶領(lǐng)當(dāng)?shù)剞r(nóng)民發(fā)家致富。

華南理工大學(xué) 2021-04-10

固態(tài)發(fā)酵生產(chǎn)富含黃酮苷元的番石榴葉原料及其降糖食品制造關(guān)鍵技術(shù)

本成果課題來源于廣東省科技計(jì)劃項(xiàng)目農(nóng)村科技領(lǐng)域。 番石榴葉是一種民間用于降血糖輔助作用的果樹葉，含有豐富的多酚、黃酮和萜類以及多糖等活性成分。目前番石榴葉只有茶葉粗制產(chǎn)品，存在降糖效果不穩(wěn)定、口感差，推廣難等問題，嚴(yán)重阻礙了該天然資源的應(yīng)用發(fā)展。研究證明，通過微生物固態(tài)發(fā)酵，可以促進(jìn)番石榴葉中天然多酚和黃酮類物質(zhì)的轉(zhuǎn)化和釋放,將一些低活性、不易被人體吸收的黃酮糖苷類物質(zhì)（如蘆丁、槲皮素-3-o-β-D-葡萄糖苷等）轉(zhuǎn)化為易于吸收的苷元物質(zhì)（如：槲皮素和山萘酚等），從而提高其生物活性,包括抗氧化活性和降血糖活性；同時(shí)真菌代謝的多糖類物質(zhì)具有輔助降血糖功能，可增強(qiáng)發(fā)酵產(chǎn)品的功效。

華南理工大學(xué) 2021-02-01

三七皂苷Rb2和Rd2在抑制血小板活化、粘附和聚集功能中的應(yīng)用

動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病的發(fā)病率和病死率逐年上升，已經(jīng)成為威脅我國人民健康的主要問題。

中山大學(xué) 2021-04-10

一種檢測紅肉蘋果花青苷降低豬卵巢顆粒細(xì)胞內(nèi)活性氧的方法

本發(fā)明涉及一種檢測紅肉蘋果花青苷降低豬卵巢顆粒細(xì)胞內(nèi)活性氧的方法。按如下步驟操作：用丙酮浸提出紅肉蘋果中的花青苷，抽濾，濾液旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)至丙酮除盡，剩余液體用濾膜過濾后，4℃保存?zhèn)溆茫惑w外培養(yǎng)豬卵巢顆粒細(xì)胞；用不同體積分?jǐn)?shù)的紅肉蘋果花青苷和活性氧陽性對照試劑Rosup刺激豬卵巢顆粒細(xì)胞F1代6小時(shí)；給細(xì)胞裝載熒光探針DCFH?DA，收集細(xì)胞后用流式細(xì)胞儀檢測。本發(fā)明方法原理可靠，操作簡單，結(jié)果顯示，紅肉蘋果花青苷能降低細(xì)胞內(nèi)的活性氧水平，且隨著濃度的增加效果越明顯。

青島農(nóng)業(yè)大學(xué) 2021-04-13

一種從野棉花葉中提取的三萜皂苷類化合物及其制備方法和用途

本發(fā)明公開了一種從野棉花葉中提取的三萜皂苷類化合物及其制備方法和用途，其特點(diǎn)將干燥野棉花葉粉碎，平均粒度為300～500μm，按料液比1g∶15～25mL加入正己烷，室溫下震蕩18～30h，過濾、分離正己烷萃取液；回收脫脂野棉花葉，按料液比1g∶20～30mL加入甲醇提取劑，室溫震蕩24～48h，分離上清液，并將上清液濃縮干燥后得甲醇浸膏；得率10～14％；再將上述甲醇浸膏懸浮于甲醇50～100mL，上大孔吸附樹脂DiaionHP-20層析柱，用甲醇-水梯度洗脫，濃度為0wt％、20wt％、40wt％、60wt％、80wt％、100wt％，洗脫流速為2～4mL/min；收集上述100wt％甲醇洗脫液，濃縮干燥后得到樣品，用半制備高效液相色譜分離純化得到該三萜皂苷類化合物。

四川大學(xué) 2016-10-27