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【發(fā) 明 人】丁安偉 ; 張麗 ; 李念光 ; 包貝華 ; 陳佩東 ; 曹雨誕【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種荊芥內(nèi)酯氟苯甲酸酯及其制備工藝和用途，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。【摘要】 本發(fā)明公開了一種荊芥內(nèi)酯氟苯甲酸酯及其制備工藝和用途，荊芥內(nèi)酯氟苯甲酸酯，其特征是分子式為C17H17FO4，熔點(diǎn)為158-160℃，其比旋度為(c？1.0,CH3OH)，本發(fā)明還公開了它的提取方法，以及在制備抗流感病毒藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明公開了一種黃色聚氨酯丙烯酸酯染料的制備方法，制備含有黃色發(fā)色團(tuán)的黃色丙烯酰胺；通過聚合物二元醇、二異氰酸酯、親水性擴(kuò)鏈劑和含羥基的丙烯酸酯單體合成含羥基的水性陽(yáng)離子聚氨酯；以含羥基的水性陽(yáng)離子聚氨酯作為種子乳液，往乳液中加入引發(fā)劑、丙烯酸酯類單體和合成的黃色丙烯酰胺染料進(jìn)行聚合，制得黃色聚氨酯丙烯酸酯染料。本發(fā)明制備的黃色聚氨酯丙烯酸酯染料具有優(yōu)異的耐摩擦、耐遷移、耐候、耐遷移和安全性高特點(diǎn)。在處理帶有負(fù)電荷的基質(zhì)如皮革、織物、涂料和膠粘劑和紙張表面時(shí)有著很好的應(yīng)用前景。黃色聚氨酯丙烯酸酯染料

本技術(shù)是含磷催化劑在二氧化碳與環(huán)氧丙烷加成生產(chǎn)碳酸丙烯酯路線中的首次應(yīng)用，該類催化劑具有自身穩(wěn)定性好、催化活性高、反應(yīng)選擇性高等優(yōu)點(diǎn)；在拆分后的手性丙二醇和碳酸二乙酯反應(yīng)中，使用含磷催化劑制備手性碳酸丙烯酯，手性原料的轉(zhuǎn)化率高，產(chǎn)品光學(xué)純度高。

本發(fā)明公開了一種天然有機(jī)酸根昆布氨酸酯在功能奶制品中的應(yīng)用，其可作為牛奶安全添加劑，每種組合的天然有機(jī)酸根昆布氨酸酯經(jīng)過毒理實(shí)驗(yàn)分析，可使小白鼠半致死量在5300?7600mg/kg之間，屬于實(shí)際無毒物質(zhì)；昆布氨酸酯添加百分重量比為0.1?1％，牛奶制品保質(zhì)期延長(zhǎng)，并具有預(yù)防高血壓的保健功能。與現(xiàn)有技術(shù)中常采用的消毒法，即巴氏消毒法相比，本發(fā)明昆布氨酸酯彌補(bǔ)了巴氏消毒技術(shù)的缺陷，對(duì)耐熱性絲衣霉屬等微生物有抑制作用，起到延長(zhǎng)保鮮保質(zhì)作用，如保鮮期比單獨(dú)巴氏消毒法保鮮保質(zhì)期延長(zhǎng)5?83天。本發(fā)明有機(jī)酸根昆布氨酸酯在功能奶制品中的新應(yīng)用，其一劑多效，既有保鮮作用，又有預(yù)防高血壓保健作用，增加了牛奶制品的花色品種，并且，有機(jī)酸根昆布氨酸酯是天然海洋非蛋白氨基酸衍生物，與傳統(tǒng)氧化型消毒劑、含苯結(jié)構(gòu)功能分子相比，生態(tài)環(huán)保，有更好的生物相容性，滿足食品的安全要求，有良好的經(jīng)濟(jì)效益與社會(huì)效益前景。

雙環(huán)戊二烯氧乙基甲基丙烯酸酯是一種特殊功能性單體，具有耐水性、耐溶劑性、柔韌性、附著力好等優(yōu)點(diǎn)，是光固化材料理想的活性稀釋劑。可廣泛地應(yīng)用在UV涂料、膠黏劑、油墨，以及樹脂的改性等領(lǐng)域。

硫酸軟骨素是一種典型的硫酸化糖胺聚糖，由 D-葡糖醛酸和 N-乙酰氨基半乳糖以β-1,4-糖苷鍵連接的重復(fù)二糖聚合，并在 N-乙酰氨基半乳糖的 C-4 位或C-6 位羥基上發(fā)生硫酸酯化。由于其具有多種藥物活性，被廣泛用于藥品、保健品及化妝品行業(yè)。本研究室利用誘變育種及高通量篩選策略獲得一株產(chǎn)果糖軟骨素的大腸桿菌。通過代謝工程改造及發(fā)酵優(yōu)化策略，大幅度的提高了果糖軟骨素的產(chǎn)量。目前，正在進(jìn)一步構(gòu)建并篩選高產(chǎn)菌株。

主要關(guān)鍵技術(shù)：①中藥有效活性成分分離提取技術(shù) 本項(xiàng)目所選用的中藥的有效成分基本已明確。在我們實(shí)驗(yàn)室工作的基礎(chǔ)上，應(yīng)用現(xiàn)代生物提取分離技術(shù)，將進(jìn)行充分研究，解決高效、經(jīng)濟(jì)、適合工業(yè)生產(chǎn)的有關(guān)中藥有效成分的分離提取制備技術(shù)，其主要工藝流程如下： a、黃酮類物質(zhì)的提取分離技術(shù) 中藥原材料→破碎→熱水提取或石油醚回流浸提→濾過→濃縮→醇提→回收溶劑→黃酮粗提液→浸膏 經(jīng)藥理學(xué)檢驗(yàn)，如需要可將黃酮粗提液進(jìn)一步分離制備： 黃酮粗提液→上樹脂柱→水洗至無色→乙醇洗胱→減壓濃縮→黃酮精制液→成品。 b、皂苷類的提取分離技術(shù) 中藥原材料→破碎→石油醚脫去脂質(zhì)和蠟質(zhì)→醇提→濃縮→大孔樹脂過濾→水洗去除糖分和水溶性成分→乙醇洗脫→減壓濃縮→較純的精制皂苷。 c、多糖成分的提取分離技術(shù) 中藥原材料→烘干→粉碎→脫脂→脫單糖及低聚糖→熱水提取→乙醇沉淀→冷凍干燥→多糖粗制品。 經(jīng)藥理學(xué)檢驗(yàn)，如需要可將粗制多糖進(jìn)一步分離制備： 多糖粗制品→脫蛋白→脫色→柱分離→純化→濃縮→脫鹽→干燥→多糖精品。 ② 成品制造技術(shù) 本項(xiàng)目產(chǎn)品按營(yíng)養(yǎng)素和中藥制劑二部分分別生產(chǎn)包裝。使用時(shí)再合用。營(yíng)養(yǎng)素部分按其配方用西藥常規(guī)技術(shù)生產(chǎn)片劑。 中藥部分依據(jù)中藥配伍原則和本產(chǎn)品所要求達(dá)到的功效研制成新的配方，并制備成口服液，其制作工藝流程如下： 按配方混合各中藥提取物→調(diào)配→罐裝→殺菌→包裝 此外，依據(jù)市場(chǎng)開發(fā)的需要，利用藥品制造中先進(jìn)的微膠囊技術(shù)也可將中藥部分改制成膠囊。 ③ 質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)化技術(shù) 為保證本產(chǎn)品的制造質(zhì)量穩(wěn)定、功效明確、便于拓展市場(chǎng)、依據(jù)第三代中藥保健食品的要求，制定生產(chǎn)質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)化的有關(guān)參數(shù)。明確產(chǎn)品中起主要功效的有關(guān)活性成分的含量，并且本產(chǎn)品的質(zhì)量符合同類產(chǎn)品的國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)。

其他成果/n一種除蟲菊素與苦參堿復(fù)配劑，該復(fù)配劑由除蟲菊素與苦參堿按質(zhì)量比為3:1～1:25復(fù)配而成。本發(fā)明還公開了上述除蟲菊素與苦參堿復(fù)配劑在防治糧食倉(cāng)儲(chǔ)害蟲的應(yīng)用。本發(fā)明的除蟲菊素與苦參堿復(fù)配劑具有明顯的增效作用，殺蟲毒力明顯高于任何一個(gè)單劑；拌糧試驗(yàn)中，21d后該復(fù)配劑對(duì)重要儲(chǔ)糧害蟲赤擬谷盜、玉米象和谷蠹防效達(dá)到100％。

技術(shù)采用了真空冷凍干燥法，避免了血球粉制備過程中與氧的 接觸，有效防止了在制備過程中血紅素的損耗，避免了現(xiàn)有方法溫度過高的缺 點(diǎn)。離心后鵝鴨血球制成血球粉后，克服血液本身易氧化變質(zhì)的缺陷，有效防 止了加工過程中血紅素的損耗，其穩(wěn)定性及方便性均得到一定提高，大大延長(zhǎng) 了產(chǎn)品的貨架期，有利于保持血紅素的活性。另外，采用酶解法提取血紅素避 免了傳統(tǒng)有機(jī)溶劑法帶來的化學(xué)污染，填補(bǔ)了鵝鴨血紅素提取技術(shù)方面的空白。 鵝鴨血紅素經(jīng)冷凍干燥法微膠囊化處理后，可克服血紅素本身易氧化的缺陷， 有效防止了加工過程中血紅素的損耗，其穩(wěn)定性及方便性均得到一定提高，大 大延長(zhǎng)了產(chǎn)品的貨架期，有利于保持血紅素的活性。 技術(shù)優(yōu)點(diǎn)或者效益預(yù)測(cè):采該發(fā)明已經(jīng)獲得了國(guó)家發(fā)明專利，技術(shù)解決了血 紅素在空氣中很容易氧化，造成活性降低等關(guān)鍵技術(shù)問題，為我國(guó)鵝鴨血紅素 新產(chǎn)品研發(fā)提供了新的方法。目前國(guó)內(nèi)外對(duì)鵝鴨血有效活性物質(zhì)和功能缺乏深 入研究，從鵝鴨血中直接提取血紅素技術(shù)還處于空白，市場(chǎng)上也沒有鵝鴨血紅 素產(chǎn)品，為此，對(duì)該產(chǎn)品的開發(fā)利用具有重要意義和市場(chǎng)發(fā)展前景。

本發(fā)明公開了一種纖維素?zé)崴懿牧霞捌渲苽浞椒ǎ摕崴懿牧?由離子液體和纖維素構(gòu)成，其中，離子液體與纖維素的質(zhì)量比為 20/80～50/50，所述離子液體作為增塑劑，能夠破壞纖維素分子間氫鍵 和增加自由體積，以實(shí)現(xiàn)對(duì)纖維素的塑化。制備是通過預(yù)混、混煉、 熱機(jī)械加工成型和浸漬后烘焙得到。這種纖維素?zé)崴懿牧喜粌H具有可 反復(fù)成型加工的特點(diǎn)，而且抗增塑劑遷移、結(jié)構(gòu)穩(wěn)定。本發(fā)明提供的 纖維素?zé)崴懿牧系闹苽浞椒ㄅc現(xiàn)有技術(shù)相比，具有工