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【發(fā) 明 人】丁安偉 ; 張麗 ; 李念光 ; 包貝華 ; 陳佩東 ; 曹雨誕【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種荊芥內(nèi)酯氟苯甲酸酯及其制備工藝和用途，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。【摘要】 本發(fā)明公開(kāi)了一種荊芥內(nèi)酯氟苯甲酸酯及其制備工藝和用途，荊芥內(nèi)酯氟苯甲酸酯，其特征是分子式為C17H17FO4，熔點(diǎn)為158-160℃，其比旋度為(c？1.0,CH3OH)，本發(fā)明還公開(kāi)了它的提取方法，以及在制備抗流感病毒藥物中的應(yīng)用。

【發(fā) 明 人】 丁安偉 ; 單鳴秋 ; 張麗 ; 李念光 ; 曹雨誕 ; 包貝華【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種荊芥內(nèi)酯鄰溴苯甲酸酯及其制備工藝和用途，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。【摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種荊芥內(nèi)酯鄰溴苯甲酸酯及其制備工藝和用途，荊芥內(nèi)酯鄰溴苯甲酸酯，其特征是分子式為C17H17BrO4，熔點(diǎn)為184-186℃，其比旋度為本發(fā)明還公開(kāi)了它的提取方法，以及在制備抗皰疹病毒藥物中的應(yīng)用。

【發(fā) 明 人】張麗;陳佩東;丁安偉;曹雨誕;單鳴秋;姚衛(wèi)峰【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種荊芥內(nèi)酯對(duì)溴苯甲酸酯及其制備工藝和用途，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。【摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種荊芥內(nèi)酯對(duì)溴苯甲酸酯及其制備工藝和用途，分子式為C17H17BrO4，熔點(diǎn)為179-181℃，其比旋度為本發(fā)明還公開(kāi)了它的提取方法，以及在制備抗流感病毒藥物中的應(yīng)用。

【發(fā) 明 人】 張麗 ; 李念光 ; 姚衛(wèi)峰 ; 丁安偉 ; 包貝華 ; 陳佩東【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種荊芥內(nèi)酯三氟甲基苯甲酸酯及其制備工藝和用途，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。【摘要】 本發(fā)明公開(kāi)了一種荊芥內(nèi)酯三氟甲基苯甲酸酯及其制備工藝和用途，荊芥內(nèi)酯三氟甲基苯甲酸酯，其特征是分子式為C18H17F3O4，熔點(diǎn)為177-178℃，其比旋度為本發(fā)明還公開(kāi)了它的提取方法，以及在制備抗感冒病毒藥物中的應(yīng)用。

研發(fā)階段/n內(nèi)容簡(jiǎn)介：以鄰氯苯腈作原料制備,主要用于醫(yī)藥的中間體。外觀：類(lèi)白色結(jié)晶粉末；含量：≥99.8%；熔點(diǎn)：161-165℃；水份：≤0.5%；2-氯-3-硝基苯甲酸：≤0.2%；用途：除作硝基安定外，是農(nóng)藥"胺草唑"的中間體。主要用于小麥、大麥的除草劑，特別對(duì)有分裂草有效。

本發(fā)明提供一種苯甲酸酯類(lèi)衍生物，通過(guò)化學(xué)方法合成一系列苯甲酸酯衍生物，包括酯類(lèi)化合物、(硫)醚類(lèi)化合物和酰胺類(lèi)化合物，合成的化合物大部分具有新的化學(xué)結(jié)構(gòu)，并通過(guò)體外細(xì)胞活性實(shí)驗(yàn)證實(shí)所合成的苯甲酸酯衍生物有很顯著的類(lèi)似神經(jīng)生長(zhǎng)因子NGF的活性，體內(nèi)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)合成的新化合物2，3-二羥基苯甲酸十四脂具有增強(qiáng)老年小鼠記憶的效果，因此苯甲酸酯類(lèi)衍生物可在制備預(yù)防及治療老年癡呆癥神經(jīng)退行性疾病藥物中應(yīng)用，尤其是在制備治療阿爾茨海默癥(AD)等神經(jīng)退行性疾病藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明開(kāi)拓了苯甲酸酯衍生物新的藥物用途，制備方法合理，操作簡(jiǎn)便。為預(yù)防及治療老年癡呆癥等神經(jīng)退行性疾病提供新的治療藥物。

"碳酸二甲酯（DMC）和甲酸甲酯（MF）是重要的綠色化工產(chǎn)品，受到國(guó)內(nèi)外研究者的廣泛關(guān)注。DMC可以代替氯甲烷、硫酸二甲酯、光氣等劇毒物質(zhì)進(jìn)行甲基化、酯交換、羰基化等反應(yīng)，在精細(xì)化學(xué)品、醫(yī)藥、農(nóng)藥合成領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用。DMC屬于低毒或無(wú)毒的化工產(chǎn)品，具有較高的氧含量（53%），因此可以作為汽油添加劑提高汽油的辛烷值。MF是一種重要的C1化學(xué)品，在醫(yī)藥和有機(jī)化工合成產(chǎn)品中應(yīng)用廣泛。近年來(lái)，通過(guò)甲醇羰基化制備DMC常用的催化劑主要是負(fù)載型的Cu基催化劑，常用的載體主要是分子篩和活性碳，但是這些催化劑存在穩(wěn)定性差和DMC的選擇性低等問(wèn)題; 而甲醇羰基化制備MF的用催化劑是甲醇鈉、甲醇鉀等強(qiáng)堿性有機(jī)化合物和一系列金屬羰基化物。該類(lèi)催化劑的優(yōu)點(diǎn)是制備簡(jiǎn)單，缺點(diǎn)是催化劑腐蝕性強(qiáng)，對(duì)原料要求極高，產(chǎn)物與催化劑分離困難。 為了解決現(xiàn)有的問(wèn)題，對(duì)于甲醇羰基化制備DMC的反應(yīng)，已成功地設(shè)計(jì)了一類(lèi)N雜碳材料負(fù)載型的Cu基催化劑，在微反應(yīng)器評(píng)價(jià)裝置，0~1.0 MPa，100~130 ?C，6390~127800 mL/g/h的反應(yīng)條件下，DMC的選擇性保持在97%以上，產(chǎn)率可達(dá)70%以上，催化劑穩(wěn)定性考核

一、項(xiàng)目簡(jiǎn)介T(mén)DC為白色粉末狀結(jié)晶，是一種重要的有機(jī)化合物。本項(xiàng)目是碳酸二甲酯（DMC）與2,4-二氨基甲苯（TDA）催化合成2,4-甲苯二氨基甲酸甲酯（TDC）, 本工藝所用原料毒性低、污染小，反應(yīng)條件溫和，并且只有副產(chǎn)物甲醇。該工藝過(guò)程既可以直接用于制備TDC作為殺蟲(chóng)、殺菌和解熱鎮(zhèn)痛的藥物，更主要的是由TDC制備TDI。二、市場(chǎng)需求與前景我國(guó)對(duì)甲苯二異氰酸酯（TDI）的需求很大，而且需求量呈逐年增長(zhǎng)的趨勢(shì)。主要依靠進(jìn)口。而國(guó)內(nèi)僅有的幾家生產(chǎn)廠家，均是引進(jìn)國(guó)外的光氣法生產(chǎn)技術(shù)，使用有毒的光氣、副產(chǎn)物氯化氫腐蝕設(shè)備且污染環(huán)境。新的TDI合成技術(shù)不僅可以頂替進(jìn)口、填補(bǔ)國(guó)內(nèi)空白，而且可以使我國(guó)在該領(lǐng)域處于世界先進(jìn)水平，形成具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的TDI生產(chǎn)技術(shù)。本項(xiàng)目在溫和反應(yīng)條件下DMC與TDA催化合成TDC，后續(xù)工藝使TDC分解即得到TDI。此工藝所用原料毒性低、污染小，反應(yīng)容易控制，只有副產(chǎn)物甲醇。甲醇又是氣相氧化羰基化生產(chǎn)DMC的原料。因此兩工藝相結(jié)合，可構(gòu)成“零排放”的綠色合成工藝路線。本項(xiàng)目對(duì)于環(huán)境保護(hù)和化工生產(chǎn)安全具有重要意義，TDI有非常好的市場(chǎng)前景，項(xiàng)目投產(chǎn)后可望獲得較高的經(jīng)濟(jì)效益。三、規(guī)模與投資年產(chǎn)500噸TDC，設(shè)備投資120萬(wàn)元。四、生產(chǎn)設(shè)備反應(yīng)釜、過(guò)濾機(jī)、蒸發(fā)器、干燥器、換熱器、精餾塔。五、效益分析本項(xiàng)目對(duì)于環(huán)境保護(hù)和化工生產(chǎn)安全具有重要意義，投產(chǎn)后可望獲得較高的經(jīng)濟(jì)效益。

氨基甲酸酯可應(yīng)用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、染料、精細(xì)化工中間體，合成異氰酸酯、聚氨酯，工業(yè) 涂料、可在許多過(guò)程替代劇毒的光氣，在纖維改性、新材料合成方向發(fā)展很快。但由于國(guó)內(nèi)卻 大部分企業(yè)工藝技術(shù)落后，生產(chǎn)成本高。存在三廢、污染環(huán)境等問(wèn)題，導(dǎo)致國(guó)內(nèi)供不應(yīng)求，每 年進(jìn)口2萬(wàn)余噸。 本課題組開(kāi)發(fā)了綠色清潔生產(chǎn)新技術(shù)，過(guò)程安全、環(huán)保，成本降低40％以上，產(chǎn)品質(zhì)量?jī)?yōu) 異，優(yōu)級(jí)品含量大于99.5％，具有很強(qiáng)的國(guó)際市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)力。 年產(chǎn)1萬(wàn)噸氨基甲酸酯，總投資4962 萬(wàn)元。

本發(fā)明涉及一種鄰苯二甲酸酯污染土壤的修復(fù)方法，具體為以下三種方式中的任一種：(1)在污染土壤中種植綠豆；(2)在污染土壤中施加綠木霉F7；(3)在污染土壤中種植綠豆，并聯(lián)合施加綠木霉F7；所述綠木霉F7的分類(lèi)命名為T(mén)richoderma virens，已保藏于中國(guó)微生物菌種保藏管理委員會(huì)普通微生物中心，保藏編號(hào)為CGMCC No.3.17613。綠木霉F7對(duì)PAEs有良好的利用