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決明酮苷在制備黃嘌呤氧化酶抑制劑中的應用
虎杖入藥始載于《雷公炮制倫》列為上品，源于蓼科蓼屬植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根莖，為中國藥典2010年版一部所收載。具有祛風利濕，散瘀止痛，止咳化痰之功能，用于關節痹痛，濕熱黃疸，經閉，癥瘕，水火燙傷，跌撲損傷，癰腫瘡毒，咳嗽痰多。高尿酸血癥是嘌呤代謝紊亂或（和）尿酸排泄減少所引起的一組異質性疾病，是引發痛風的重要生化基礎，與心血管疾病、慢性腎臟病及代謝綜合征，如糖尿病、肥胖等密切相關，是一種嚴重影響公共健康的疾病。流行病學調查顯示高尿酸血癥的發病率呈急速上升趨勢，被世界衛生組織列為二十世紀人類十大頑癥之一。因此，研制高效、低毒、作用機制明確的抗高尿酸血癥藥物已成為國內外研究的熱點和難點。 高尿酸血癥主要通過降低尿酸生成和促進尿酸排泄來控制，尿酸生成關鍵酶和負責尿酸轉運的各種轉運蛋白是抗高尿酸血癥藥物作用的主要靶點。黃嘌呤氧化酶（Xanthine Oxidase，XO）作為尿酸生成關鍵酶是降低尿酸藥物的作用靶點。別嘌呤醇和非布索坦是在臨床上使用的黃嘌呤氧化酶抑制劑，但皮膚過敏、肝炎、超敏反應綜合征等不良反應在一定程度上限制了其使用從療效確切、毒副作用小的天然產物中探索發現具有多靶點作用特征的活性組合物是抗尿酸血癥藥物研發的重要途徑。
青島大學
2021-04-13
人參二醇皂苷組分的抗精神分裂癥醫藥用途
本發明提供一種人參二醇皂苷組分在制備抗精神分裂癥藥物中的應用，包括治療精神分裂癥和對抗精神分裂癥藥物引起的錐體外系反應等毒副作用；所述藥物為人參二醇皂苷組分單獨或與其它藥物，與其它活性化合物與藥學上可接受的載體組成的藥物。本發明證實人參二醇皂苷組分（Rb）可改善精神分裂癥模型動物的認知能力并能對抗多種精神分裂癥藥物的神經毒副作用，并改善精神分裂的陰性癥狀（如認知功能障礙），可在制備抗精神分裂癥藥物中的應用。
浙江大學
2021-04-13
左旋肉堿的化學酶法合成技術
左旋肉堿，又稱L-肉堿，是一種促使脂肪轉化為能量的類氨基酸，目前主要作為減肥藥被 使用，也被應用于保健和食品等領域，已被美國、瑞士、法國、中國和世界衛生組織定為法定 的多用途營養劑。目前全球年需求量上千噸，據我國海關數據統計，2013年8月左旋肉堿及其 衍生物出口數量為2777千克，出口金額為120萬美元，出口單價為450美元/千克，2013年1-8月 總出口量為 25,762千克，出口金額為850萬美元。 本項目開發了一種酶促不對稱還原4-氯乙酰乙酸乙酯制備左旋肉堿藥物關鍵手性中間體 (R)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的技術。該技術的優點：該合成路線反應條件溫和(30℃，pH 6.5)、合 成路線短、能耗低，從技術上具有很好的應用前景。此外，底物濃度為100 g/L以上，產品收 率高(85%以上)，產品光學純度好(99%以上)。因此，產品品質高，具有很好的市場前景。
華東理工大學
2021-04-11
白磷直接合成有機膦的研究
工業上有機磷化合物的起始原料都是從白磷（ P4 ）出發，傳統路線需要多步，使用氯氣，經由 PCl3 劇毒化合物，同時釋放大量鹽酸，對環境污染大。從白磷活化直接合成有機膦化合物，因避開氯氣的使用，該過程具有簡單、高效、綠色和環保等優點。近三十年來，盡管白磷活化的研究一直被人們所關注并取得了一些進展，但從白磷出發直接構建有機膦化合物存在的主要問題是：反應選擇性差；產率底。因此，由白磷直接、高效、高選擇性地合成有機膦化合物具有重要的理論意義和應用價值。
北京大學
2021-04-11
新獸藥泰地羅新的合成
泰地羅新是目前最新的動物專用大環內酯類半合成抗生素，它以泰樂菌素 為原料，經過多步轉化而成。 動物呼吸系統疾病具有高發病率和高死亡率的特點，嚴重困擾著養殖業的 發展。目前我國用于治療和預防豬牛呼吸道疾病的大環內酯類藥物是泰樂菌素 和替米考星，這兩種藥物都取得不錯的效果，但隨著長時間的使用，各地都出 現了不同程度的抗藥性問題；同時這兩種產品都需要多次給藥才能見效，用量 大，殘留多。 泰地羅新作為全新的大環內酯類抗生素產品，不僅藥效強于泰樂菌素和替 米考星，治療效果非常明顯。而且用量少，半衰期長，生物利用度高，低殘留， 單次給藥即可全程治療，具有很大的生產推廣價值。
山東大學
2021-04-13
二磷酸果糖的高效生物合成
二磷酸果糖（FDP）作為藥物研究始于20世紀80年代，我國于80年代后期在北京、上海、廣州、南京、西安等地50多家大型醫院進行了臨床試驗，證明FDP是急性心機梗塞、心功能不全、冠心病、心肌缺血發作、休克等的急救良藥和重要治療手段。研究發現，通常FDP無法通過細胞膜，但可作用于細胞膜而激活細胞內的磷酸果糖激酶，進而聚增細胞內的高能磷酸池，提高細胞內ATP濃度
西安交通大學
2021-01-12
高效原油降凝劑的合成技術
內容介紹： 利用自由基聚合法合成系列高效原油降凝劑，該降凝劑含有較長的 烷基鏈，又含有極性基團，對原油適應性較強，可在紅蓮原油、善都原 油、巴喀原油、吐哈原油等原油中使用，有效地改善原油的流動性。 該技術達到國內先進水平。
西北工業大學
2021-04-14
新型水性涂料、油墨膠乳的合成技術
針對油性涂料環境污染大的問題，以復合乳膠為成膜物質，先后研制出水性地坪涂料、水性金屬防腐蝕涂料、水性混凝土防腐涂料、水性木器涂料等高性能水性涂料。性能優良，完全可以替代同類油性涂料，成為環境友好新型涂料的重要發展方向。
揚州大學
2021-04-14
可膨脹熱塑性微球的合成
通過調節單體合成出的熱膨脹具有快速響應性，能在達到初始膨脹溫度后迅速響應，快速膨脹至最大尺寸；替代甲基丙烯腈的其他單體而且具有較好的發泡倍率。 與傳統的熱膨脹微球相比較，本技術通過調節單體合成出的熱膨脹具有快速響應性，能在達到初始膨脹溫度后迅速響應，快速膨脹至最大尺寸。市售的熱膨脹微球很多為獲得較好的發泡效果均加入甲基丙烯腈，這不僅具有很強的環境污染而且價格較貴， 本成果提出替代甲基丙烯腈的其他單體而且具有較好的發泡倍率。
揚州大學
2021-04-14
新型抗癌藥的化學合成
Ecteinascidin-743（Et-743）是一類新型抗腫瘤藥物，其藥理活性遠遠高于目前臨床上廣泛使用的抗腫瘤藥物；對于白血病、黑素瘤、宮頸癌、肺癌、乳腺癌、軟組織肉瘤、結腸癌、卵巢癌、直腸癌、腎癌、非小細胞肺癌及前列腺癌等腫瘤細胞都具有良好的抑制活性；針對該藥物生產的需要，開發了一條適合工業化生產的合成路線，生產成本僅為國外產品的七分之一，未來有望可以部分甚至全部替代進口藥品，為國民醫療提供重要保障。
哈爾濱工業大學
2021-04-14