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手性有機硅合成新方法
首次使用炔烴作為卡賓前體完成了一例不對稱Si-H鍵插入反應(yīng)，高效構(gòu)筑了一類新型手性有機硅化合物。該反應(yīng)使用手性羧酸雙銠催化劑，首先促進羰基-烯-炔底物發(fā)生分子內(nèi)環(huán)化現(xiàn)場生成雙芳基金屬卡賓，該金屬卡賓中間體進而對硅烷的Si-H鍵發(fā)生高對映選擇性的插入反應(yīng)，給出相應(yīng)的手性有機硅化合物。該反應(yīng)的條件溫和，底物適用范圍廣，大部分產(chǎn)物的ee值都能達到90%以上。所得的手性烯丙基硅產(chǎn)物能夠進一步轉(zhuǎn)化，例如發(fā)生烯丙基乙酰化反應(yīng)，對映選擇性能夠得到很好的保持，因此在有機合成中具有一定的應(yīng)用潛力。動力學(xué)實驗表明，反應(yīng)對雙銠催化劑、硅烷展現(xiàn)出一級動力學(xué)效應(yīng)，對底物則表現(xiàn)出零級動力學(xué)特征，說明銠卡賓對Si-H鍵的插入步驟是反應(yīng)的決速步，這與動力學(xué)同位素實驗的結(jié)果（KIE=1.5）相一致。本研究表明炔烴作為卡賓前體同樣可以發(fā)生高對映選擇性的Si-H鍵插入反應(yīng)，結(jié)合炔烴化學(xué)在從簡單原料構(gòu)筑復(fù)雜產(chǎn)物上的優(yōu)勢，為結(jié)構(gòu)多樣性有機硅化合物的合成提供了新的方向。
南開大學(xué)
2021-04-10
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藥物氟替卡松合成與制劑
氟替卡松是一種幫助預(yù)防出現(xiàn)哮喘癥狀和發(fā)作的藥物。氟替卡松的商標名為Flovent R ，中 文商品名輔舒良，輔舒酮。是銷售排名世界前五位的藥物，國外專利已到期。 本課題組已完成氟替卡松原料藥合成，工藝路線先進，有成本和環(huán)保優(yōu)勢，利潤空間大。 目前在進行制劑研究，計劃進行臨床試驗和CFDA批文申請。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
農(nóng)藥氟嘧菌酯合成與制劑
氟嘧菌酯是農(nóng)藥殺菌劑，廣泛用于治療水稻，小麥，馬鈴薯，蔬菜，咖啡等作物的枯葉 病。氟嘧菌酯的商標名為，中文商品名，國外專利即將到期。 本課題組已完成氟嘧菌酯原料藥合成，工藝路線先進，有成本和環(huán)保優(yōu)勢，利潤空間大。 目前在進行制劑研究，計劃進行國家批文申請。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
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白磷直接合成有機膦的研究
工業(yè)上有機磷化合物的起始原料都是從白磷（ P4 ）出發(fā)，傳統(tǒng)路線需要多步，使用氯氣，經(jīng)由 PCl3 劇毒化合物，同時釋放大量鹽酸，對環(huán)境污染大。從白磷活化直接合成有機膦化合物，因避開氯氣的使用，該過程具有簡單、高效、綠色和環(huán)保等優(yōu)點。近三十年來，盡管白磷活化的研究一直被人們所關(guān)注并取得了一些進展，但從白磷出發(fā)直接構(gòu)建有機膦化合物存在的主要問題是：反應(yīng)選擇性差；產(chǎn)率底。因此，由白磷直接、高效、高選擇性地合成有機膦化合物具有重要的理論意義和應(yīng)用價值。
北京大學(xué)
2021-04-11
合成氣直接制備低碳烯烴
使用不添加助劑的 Fe5C2 催化劑，在光照和常壓的條件下可使 CO 的轉(zhuǎn)化率達到 50% ，在烴類產(chǎn)物中可以得到 56% 的低碳烯烴（烯 / 烷比高達 11 ）， CO2 的選擇性低至 18% ，且催化劑具有優(yōu)異的循環(huán)穩(wěn)定性。首先 Fe5C2 催化劑在整個太陽光譜中具有良好的光吸收，出色的光熱效果（在光熱條件下催化劑表面溫度可以升到 ~500 oC ）改變了催化劑 對產(chǎn)物的 選擇性。相 比較 ，傳統(tǒng)熱催化轉(zhuǎn)化合成氣反應(yīng)在 該 溫度下，烷烴產(chǎn)物卻以甲烷為主（選擇性為 95% ）， CO2 的選擇性高達 36% ； 其次 Fe5C2 催化劑表面在光照條件下原位形成了微量 O 原子修飾的 Fe5C2-O 異質(zhì)結(jié)構(gòu)，該獨特的結(jié)構(gòu) 以及催化劑對光電吸收 促進烯烴 快速 脫附，避免其進一步加氫生成烷烴，從而提高烯烴的選擇性。通過比較基態(tài)（熱催化反應(yīng)）和激發(fā)態(tài)（光催化反應(yīng)）下烯烴和烷烴的吸附能量值，發(fā)現(xiàn)表面 O 原子可以 改變 Fe5C2 表面的局部電子結(jié)構(gòu)和光學(xué)帶隙，使反應(yīng)更趨向于低碳烯烴的生成。
北京大學(xué)
2021-04-11
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羰基合成碳酸二甲酯技術(shù)
碳酸二甲酯(Dimethyl Carbonate,可簡稱DMC)是一種十分有用的低毒有機化工原料，分子式中帶有-CO、-CH3、-OCH3和-COOCH3基團，可進行羰基化、甲基化、甲氧基化和羧基化反應(yīng)，在化學(xué)合成中能很好地替代光氣、硫酸二甲酯和甲基鹵作羰基化劑和甲基化劑，從DMC出發(fā)可合成聚碳酸酯、異氰酸酯、氨基甲酸酯、丙二酸酯、丙二尿烷等許多重要
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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電化學(xué)合成苯甲醛
一、項目簡介苯甲醛,又稱苦杏仁油，為精細有機合成的重要原料,目前國內(nèi)苯甲醛生產(chǎn)以水解制備為主。該方法污染嚴重,流程長,產(chǎn)品收率和純度較低。針對國內(nèi)苯甲醛合成存在的問題，我們以甲苯為主要原料采用間接電合成法，通過氧化甲苯生產(chǎn)苯甲醛,克服了化學(xué)合成法中的缺點, 產(chǎn)率達到85%以上，生產(chǎn)過程污染少, 反應(yīng)溫度在50～60度之間，條件溫和。二、市場前景苯甲醛廣泛應(yīng)用于農(nóng)藥、醫(yī)藥、香科、染料等工業(yè)中。如農(nóng)藥上用于制造除草劑野燕枯及擬除蟲菊酪類殺蟲劑,醫(yī)藥上用于制造安息香、氨芐青霉素、尼卡地平等,染料上用于制造三苯甲烷染料、孔雀綠等,苯甲醛本身用作香科,還用于合成其它香料及調(diào)味料,如肉桂醛、肉桂酸及其酯類等。三、規(guī)模與投資可根據(jù)不同單位生產(chǎn)量安排。四、生產(chǎn)設(shè)備電解槽，直流電源，電極，反應(yīng)釜。五、合作方式尋找中試及生產(chǎn)合作伙伴。
河北工業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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新獸藥泰地羅新的合成
泰地羅新是目前最新的動物專用大環(huán)內(nèi)酯類半合成抗生素，它以泰樂菌素 為原料，經(jīng)過多步轉(zhuǎn)化而成。 動物呼吸系統(tǒng)疾病具有高發(fā)病率和高死亡率的特點，嚴重困擾著養(yǎng)殖業(yè)的 發(fā)展。目前我國用于治療和預(yù)防豬牛呼吸道疾病的大環(huán)內(nèi)酯類藥物是泰樂菌素 和替米考星，這兩種藥物都取得不錯的效果，但隨著長時間的使用，各地都出 現(xiàn)了不同程度的抗藥性問題；同時這兩種產(chǎn)品都需要多次給藥才能見效，用量 大，殘留多。 泰地羅新作為全新的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素產(chǎn)品，不僅藥效強于泰樂菌素和替 米考星，治療效果非常明顯。而且用量少，半衰期長，生物利用度高，低殘留， 單次給藥即可全程治療，具有很大的生產(chǎn)推廣價值。
山東大學(xué)
2021-04-13
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二磷酸果糖的高效生物合成
二磷酸果糖（FDP）作為藥物研究始于20世紀80年代，我國于80年代后期在北京、上海、廣州、南京、西安等地50多家大型醫(yī)院進行了臨床試驗，證明FDP是急性心機梗塞、心功能不全、冠心病、心肌缺血發(fā)作、休克等的急救良藥和重要治療手段。研究發(fā)現(xiàn)，通常FDP無法通過細胞膜，但可作用于細胞膜而激活細胞內(nèi)的磷酸果糖激酶，進而聚增細胞內(nèi)的高能磷酸池，提高細胞內(nèi)ATP濃度
西安交通大學(xué)
2021-01-12
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天然藥物全合成研究取得重要進展
秋水仙堿（Colchicine）是國際上第一個報道具有阻止微管蛋白轉(zhuǎn)換，進而導(dǎo)致細胞死亡的天然產(chǎn)物。秋水仙堿具有許多優(yōu)秀的生物活性，例如，是治療急性痛風(fēng)的特效處方藥，也是美國FDA批準的唯一用于治療家族性地中海熱疾病的藥物，患者需要終生服用。但是，由于秋水仙堿對人正常組織的毒性很大，嚴重者可致腎衰竭，并引起死亡。秋水仙堿在全合成歷史上也是具有里程碑式的明星分子，其全合成的難度相當(dāng)大：如何立體選擇性、區(qū)域選擇性、以及高對映選擇性的構(gòu)建6-7-7三環(huán)體系，具有很大的合成挑戰(zhàn)性。自分離后，它吸引了眾多世界合成化學(xué)家的研究興趣，截至目前，有四篇全合成和十幾篇的形式全合成報道，但是合成路線繁瑣且效率很低，難以滿足各種研究需要。其中，哈佛大學(xué)Woodward教授（諾貝爾獲得者），23步，未知產(chǎn)率；Scripps研究所Eschenmoser 教授（世界著名化學(xué)家），22步，總產(chǎn)率為0.00006%。為此，開發(fā)一條高效簡潔的秋水仙堿合成方案，并通過結(jié)構(gòu)修飾合成其類似物，尋找高效低毒的、具有自主知識產(chǎn)權(quán)的藥物先導(dǎo)化合物，將具有非常重要的學(xué)術(shù)與社會意義
南方科技大學(xué)
2021-04-13