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研發(fā)階段/n本成果合成了人工免疫原和包被原，制備出高效價的特異性抗體，建立了肌肉(豬、雞、魚)、肝臟(豬、雞)、腎臟(豬)中AOZ殘留檢測的ELISA方法，并與建立的多殘留檢測HPLC方法進行了對比。該方法的檢測限、回收率、變異系數(shù)均達到我國獸藥殘留快速檢測的要求。以上述方法為基礎(chǔ)，在國內(nèi)首次研制出動物樣品中AOZ殘留檢測ELISA試劑盒。通過與國外同類試劑盒、HPLC法的比對和動物殘留試驗證明，該試劑盒的靈敏度、準確度和重現(xiàn)性與國外試劑盒水平相當。經(jīng)多家檢測機構(gòu)和研究單位的復(fù)核和應(yīng)用表明，該試劑盒

雜環(huán)類分散染料色光鮮艷、發(fā)色強度高、牢度性能好，具有較好的深色效應(yīng)和較高的摩爾消光系數(shù),并有良好的染色性能。但是其主要的重氮組分4-氨基偶氮苯和鄰氨基苯甲醚是致癌芳胺被禁用于分散染料的生產(chǎn)。目前替代的商品化染料的缺點是在不同pH條件下發(fā)生酸堿變色，從而影響應(yīng)用性能。本發(fā)明以3,3-二氨基二苯砜的重氮鹽在弱堿性條件下與乙酰乙酰苯胺衍生物偶合，合成了4個新的分散染料中間體。以乙酰乙酰苯胺衍生物分別和氰基乙酸乙酯/丙二腈在堿性條件發(fā)生縮合反應(yīng)，合成了8個新的偶合組分吡啶酮衍生物。新型雙偶氮吡啶酮分散染料的

（專利號：201310086922.4） 簡介：本發(fā)明提供一種多磺酸根離子液體催化制備查耳酮及衍生物的方法，屬于有機化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明方法的縮合反應(yīng)中原料醛與酮的摩爾比為1:1，多磺酸根離子液體催化劑的摩爾量是所用酮或醛的8-10%，反應(yīng)溫度為120-140℃，反應(yīng)時間為8-20h，反應(yīng)壓力為1個大氣壓，反應(yīng)后靜置分層，分出的上層產(chǎn)物重結(jié)晶后得到產(chǎn)品查耳酮及衍生物。分出的下層含有多磺酸根離子液體催化劑在110℃真空干燥處理2h后可以

（專利號：ZL 201410545674.X） 簡介：本發(fā)明公開了一種含有-SO3H的酸性磁性材料催化制備縮醛(酮)的方法，屬于化學(xué)材料及其制備技術(shù)領(lǐng)域。該制備方法中所用醛或酮與醇的摩爾比為1：(1～5)，以-SO3H計算所用酸性磁性材料催化劑的摩爾量是所用醛或酮的8～10％，反應(yīng)溫度為110℃，反應(yīng)時間為0.5～3h，反應(yīng)壓力為一個大氣壓，反應(yīng)后冷卻至室溫，用磁鐵吸出催化劑，反應(yīng)液通過氣相色譜分析檢測反應(yīng)原料的轉(zhuǎn)化率、選擇性及縮醛(酮)

D-異抗壞血酸作為維生素 C 的光學(xué)異構(gòu)體，具有抗氧化作用強、氧化速度慢等優(yōu)點，廣泛應(yīng)用于食品、醫(yī)藥、化工等工業(yè)領(lǐng)域。2-酮基-D-葡萄糖酸是 D-異抗壞血酸的前體。經(jīng)篩選獲得一株以(NH4)2SO4 為唯一氮源的高產(chǎn) 2-酮基-D-葡萄糖酸菌株，在 30L 發(fā)酵罐中，發(fā)酵時間 42 h；產(chǎn)量達到 265.8 g/L，糖酸轉(zhuǎn)化142率為 1.04 g/g。在 500 L 發(fā)酵罐中，發(fā)酵 48 h，產(chǎn)量達到 220 g/L，糖酸轉(zhuǎn)化率 0.99 g/g。此生產(chǎn)菌株在發(fā)酵過程中無副產(chǎn)物生成，所得產(chǎn)品純度高。 

高?？萍汲晒M在科轉(zhuǎn)云

項目簡介 乙型病毒性肝炎（viral hepatitis type B）是由乙型肝炎病毒引起的以肝臟病變?yōu)橹鞯囊环N傳染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒檢測為陽性，病程超過半年或發(fā)病日期不明確而臨床有慢性肝炎表現(xiàn)者。如若得不到及時的治療，將會發(fā)展為肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒藥主要分為核苷類抗病毒藥物以及干擾素，核苷類停藥會復(fù)發(fā)，易產(chǎn)生耐藥性。而干擾素，副作用大，治療藥物極其缺乏。  本項目包括兩部分，其一是以提取分離得到的口山酮類化合物為代表的紫紅獐牙菜化學(xué)成分通過抑制HBsAg和HBeAg表達等作用實現(xiàn)抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羥基-3,4甲氧基口山酮（1）、當藥醇苷（4）和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羥基-3-甲氧基口山酮（5）對HepG2.2.15細胞HBsAg的表達呈現(xiàn)出非常強的抑制作用，其抑制率分別為31.74%、25.37%和37.66%，顯著高于陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBsAg的抑制率（陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBsAg的抑制率為22.58%）； B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羥基-3-甲氧基口山酮（5）對HepG2.2.15細胞HBeAg的表達呈現(xiàn)出最為顯著的抑制作用，其抑制率達到了31.72%，顯著高于陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBeAg的抑制率（陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBeAg的抑制率僅為8.27%）。   其二是提取分離的化合物1,7-二羥基-3,4,8-三甲氧基口山酮（ZYC-6）對于DMN誘導(dǎo)的肝纖維化大鼠具有確切的治療作用，通過降低ALT和AST等肝酶活性，經(jīng)由氧化應(yīng)激通路、凋亡通路以及氨基酸調(diào)節(jié)，抗肝纖維化作用和保護肝臟作用。  ZYC-6對二甲基亞硝胺(Dimethylvinphos，DMN) 模型大鼠肝組織膠原纖維沉積的影響（Masson染色）；A：正常組大鼠；B：模型組大鼠；C：ZYC-6組大鼠；D：陽性藥IFN-α2b組大鼠。應(yīng)用范圍 化合物1,4,5用于抗乙肝病毒和化合物ZYC-6可用于肝纖維化的治療。流行病學(xué)結(jié)果表明，我國每年有超過 120 萬人出現(xiàn)病毒性肝炎發(fā)病，假設(shè)僅僅10%的病人（12萬）接受10000元的抗病毒或抗纖維化等治療，則年銷售額可望達到12億元。 項目階段 本項目處于臨床前研究階段，有成熟的中藥提取工藝，體外實驗表明化合物1,4,5具有抗乙肝病毒作用?；衔颶YC-6在整體動物模型上具有較好的抗肝纖維化作用和保肝作用，顯著降低ALT、AST和TBIL水平，顯著提高ALB水平，顯著降低羥脯氨酸含量，顯著降低α-SMA和TGF-β1表達，顯著提高SOD水平同時顯著降低MDA水平，防止GSH耗竭，恢復(fù)GST活性，降低GSH-PX活性，減少DMN代謝氧自由基的產(chǎn)生，顯著抑制肝臟細胞凋亡，調(diào)節(jié)膽汁酸和氨基酸平衡。5 mg/kg給藥劑量，口服給藥4周，具有顯著抗肝纖維化作用和保護肝臟作用。

乙型病毒性肝炎（viral hepatitis type B）是由乙型肝炎病毒引起的以肝臟病變?yōu)橹鞯囊环N傳染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒檢測為陽性，病程超過半年或發(fā)病日期不明確而臨床有慢性肝炎表現(xiàn)者。如若得不到及時的治療，將會發(fā)展為肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒藥主要分為核苷類抗病毒藥物以及干擾素，核苷類停藥會復(fù)發(fā)，易產(chǎn)生耐藥性。而干擾素，副作用大，治療藥物極其缺乏。 本項目包括兩部分，其一是以提取分離得到的口山酮類化合物為代表的紫紅獐牙菜化學(xué)成分通過抑制HBsAg和HBeAg表達等作用實現(xiàn)抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羥基-3,4甲氧基口山酮（1）、當藥醇苷（4）和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羥基-3-甲氧基口山酮（5）對HepG 2.2.15細胞HBsAg的表達呈現(xiàn)出非常強的抑制作用，其抑制率分別為31.74%、25.37%和37.66%，顯著高于陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBsAg的抑制率（陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBsAg的抑制率為22.58%）； B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羥基-3-甲氧基口山酮（5）對HepG2.2.15細胞HBeAg的表達呈現(xiàn)出最為顯著的抑制作用，其抑制率達到了31.72%，顯著高于陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBeAg的抑制率（陽性對照藥齊墩果酸對HepG2.2.15細胞HBeAg的抑制率僅為8.27%）。 其二是提取分離的化合物1,7-二羥基-3,4,8-三甲氧基口山酮（ZYC-6）對于DMN誘導(dǎo)的肝纖維化大鼠具有確切的治療作用，通過降低ALT和AST等肝酶活性，經(jīng)由氧化應(yīng)激通路、凋亡通路以及氨基酸調(diào)節(jié)，抗肝纖維化作用和保護肝臟作用。 ZYC-6對二甲基亞硝胺(Dimethylvinphos，DMN)模型大鼠肝組織膠原纖維沉積的影響（Masson染色）；A：正常組大鼠；B：模型組大鼠；C：ZYC-6組大鼠；D：陽性藥IFN-α2b組大鼠。

本發(fā)明公開了一類新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前臨床用于治療乙肝病毒的藥物皆為核苷類化合物。而抗HBV非核苷類化合物還處于研發(fā)階段。探究其作用機制，對于發(fā)展新型非核苷類抗HBV藥物，特別是對抗臨床常用藥物耐藥的問題，具有特別重要的意義。

本發(fā)明公開了一種1-取代芐基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其藥學(xué)可用的鹽.本發(fā)明還公開了所述化合物及其鹽的制備方法和它們在制備治療纖維化藥物中的用途.以三氟甲基吡啶酮為起始原料,得到一類新的吡啶酮類化合物及它們的鹽。