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新穎結(jié)構(gòu)苯并咪唑胺類化合物在急性白血病中的治療應(yīng)用
我們自主開(kāi)發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學(xué)合成路線簡(jiǎn)單，并在低劑量情況下保持了對(duì)FLT3突變白血病的作用強(qiáng)度，而對(duì)機(jī)體無(wú)明顯毒副作用，已獲得國(guó)家發(fā)明專利授權(quán)。
一、項(xiàng)目分類
重大科學(xué)前沿創(chuàng)新
二、成果簡(jiǎn)介
FLT3/ITD突變是急性髓系白血病中最常見(jiàn)的突變，是預(yù)示更高的早期死亡率和復(fù)發(fā)率、對(duì)化療藥物抵抗耐藥的不良預(yù)后因素。目前針對(duì)FLT3/ITD突變的臨床靶向藥物主要為索拉菲尼、吉瑞替尼等進(jìn)口藥物。我們自主開(kāi)發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學(xué)合成路線簡(jiǎn)單，并在低劑量情況下保持了對(duì)FLT3突變白血病的作用強(qiáng)度，而對(duì)機(jī)體無(wú)明顯毒副作用，已獲得國(guó)家發(fā)明專利授權(quán)（專利號(hào) ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行評(píng)議的藥物化學(xué)權(quán)威雜志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）發(fā)表文章。因此可望成為針對(duì)白血病常見(jiàn)突變基因的國(guó)產(chǎn)新藥。
中山大學(xué)
2022-08-15
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固體酸催化碳水化合物制備5-羥甲基呋喃甲醛（HMF）
碳水化合物是生物質(zhì)資源的主要組成部分，如何有效地將其轉(zhuǎn)化為能源材料和大宗化學(xué)品是實(shí)現(xiàn)生物質(zhì)資源利用的重要環(huán)節(jié)。5-羥甲基糠醛(HMF)是連接石油化工和基于碳水化合物化學(xué)的一種非常重要的平臺(tái)化合物，由六碳糖轉(zhuǎn)化生成5-羥甲基糠醛(HMF)是實(shí)現(xiàn)以上環(huán)節(jié)的關(guān)健。 采用酸改性的固體酸催化劑對(duì)碳水化合物轉(zhuǎn)化為HMF表現(xiàn)出很好的催化活性，開(kāi)發(fā)了由果糖或果聚糖催化制備HMF的化學(xué)工藝，研究了固體酸的組成和性質(zhì)、反應(yīng)條件對(duì)HMF收率的影響。在130 ℃、DMSO溶劑、條件下，以CSZA-3固體酸為催化劑，由葡萄糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得最佳收率47.6 %；以CSZ固體為催化劑，由果糖轉(zhuǎn)化為HMF可以獲得60 %以上的收率。
四川大學(xué)
2015-12-22
農(nóng)業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
沈建忠院士團(tuán)隊(duì)在宿主導(dǎo)向抗菌化合物發(fā)現(xiàn)方向發(fā)表研究綜述
作者指出HACs并非直接作用于病原菌，相對(duì)較小的選擇壓力使得細(xì)菌更不易產(chǎn)生耐藥性，在未來(lái)的耐藥菌防控中將扮演重要角色。
中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)
2022-06-01
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一種使用移動(dòng)床技術(shù)將含氧化合物轉(zhuǎn)化為丙烯的方法
本發(fā)明公開(kāi)了一種使用移動(dòng)床技術(shù)將含氧化合物轉(zhuǎn)化為丙烯的方法，包括以下步驟：含氧化合物在第一反應(yīng)區(qū)與催化劑接觸生成第一股物流；第一股物流分離得到產(chǎn)物丙烯、C5+組分以及其余組分；部分C5+組分通入第二反應(yīng)區(qū)使得催化劑預(yù)積碳，使得其表面積碳量/孔內(nèi)積碳量的比例至少為10，得到第二股物流并合并到第一股物流；將預(yù)積碳催化劑通入第一反應(yīng)區(qū)與含氧化合物接觸反應(yīng)，反應(yīng)后通入再生器；催化劑再生后又分配到第一反應(yīng)區(qū)和第二反應(yīng)區(qū)。本發(fā)明方法單獨(dú)將部分C5+組分通入第二反應(yīng)區(qū)與催化劑接觸反應(yīng)，得到高表面積碳量/孔內(nèi)積碳量比例的催化劑，可以提高第一反應(yīng)區(qū)內(nèi)催化劑對(duì)丙烯的選擇性，從而提高丙烯的得率。
浙江大學(xué)
2021-04-13
一類具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法與用途
本發(fā)明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。通過(guò)將藥材經(jīng)乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續(xù)分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。本發(fā)明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發(fā)明提供的六種多酚類化合物具有較強(qiáng)的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預(yù)防和治療黑色素合成異常導(dǎo)致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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催化二氧化碳和環(huán)氧化合物制取環(huán)碳酸酯
隨著人們對(duì)于環(huán)境問(wèn)題的日益重視，由于溫室氣體二氧化碳所引起的全球氣候環(huán)境問(wèn)題 受到廣泛的關(guān)注。解決該問(wèn)題除了從源頭入手，倡導(dǎo)節(jié)能減排之外，尋求利用二氧化碳的方法 同樣重要。二氧化碳和環(huán)氧化合物反應(yīng)生成環(huán)狀碳酸酯是目前廣泛被研究的化學(xué)固定二氧化 碳的重要方法之一，該反應(yīng)無(wú)其他產(chǎn)物生成，原子利用率100%。本項(xiàng)目所使用的催化劑是自 主開(kāi)發(fā)的，將催化活性物質(zhì)負(fù)載到生物質(zhì)上構(gòu)建綠色多相催化劑。結(jié)合之前的研究成果，催化 反應(yīng)在連續(xù)實(shí)驗(yàn)裝置
華東理工大學(xué)
2021-04-14
核桃甾醇提取物及其制備方法和用途
本發(fā)明公開(kāi)了一種山核桃甾醇提取物，該提取物中總甾醇重量含量為10～50%，并且所述的總甾醇包括β-谷甾醇、巖皂甾醇、菜油甾醇和豆甾醇。總甾醇中的β-谷甾醇重量含量為70-95%，并且β-谷甾醇、巖皂甾醇、菜油甾醇、豆甾醇之間的重量比為70～95:1～10:2～12:1～15。本發(fā)明還同時(shí)提供了上述山核桃甾醇提取物的制備方法。該山核桃甾醇提取物能用于制備降血脂的藥物、日用化妝品、或保健品。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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三烷氧基硅烷合成新工藝項(xiàng)目簡(jiǎn)介
三烷氧基硅烷是重要的精細(xì)化工產(chǎn)品，其結(jié)構(gòu)式為(RO)3SiH。因其具有可水解的Si-OCH3鍵，又有活潑的Si-H鍵。硅氫鍵能與一系列的烯類單體發(fā)生硅氫加成，得到各種硅烷偶聯(lián)劑，有機(jī)硅封端固化的醚以及聚丙烯酸酯密封膠和粘合劑等產(chǎn)品，具有重要的應(yīng)用價(jià)值。目前使用最多的為三甲氧基硅烷，三乙氧基硅烷，是近年來(lái)很受重視的有機(jī)硅中間體。 其傳統(tǒng)的制備方法為：以三氯氫硅、相應(yīng)的醇為原料進(jìn)行醇解反應(yīng)，再進(jìn)行特種精餾方法得到。反應(yīng)式：CH3SiH + 3ROH (RO)3SiH + 3HCl↑ 由于該法中原料三氯氫硅沸點(diǎn)低，易水解，故貯運(yùn)極不方便，且制備過(guò)程中產(chǎn)生大量的氯化氫氣體，環(huán)境污染嚴(yán)重，危險(xiǎn)性大，設(shè)備腐蝕嚴(yán)重，工藝復(fù)雜，成本高，難以達(dá)到模生產(chǎn)，嚴(yán)重制約著國(guó)內(nèi)有機(jī)硅工業(yè)的發(fā)展。為此，我們經(jīng)過(guò)多年的研究，采用以硅粉及相應(yīng)的醇為原料直接合成三烷氧基硅烷，避免了醇解法的缺點(diǎn)，該工藝具有流程短、選擇性好、收率高、無(wú)環(huán)境污染、產(chǎn)品質(zhì)量大大提高等特點(diǎn)。新工藝經(jīng)小試、中試各項(xiàng)技術(shù)經(jīng)濟(jì)指標(biāo)處于國(guó)內(nèi)外領(lǐng)先水平。反應(yīng)式：Si + ROH→(RO)3SiH + H2↑
武漢工程大學(xué)
2021-04-11
一種兒茶酚化合物納米粒子改性的聚合物復(fù)合膜的制備方法
本發(fā)明公開(kāi)了一種兒茶酚化合物納米粒子改性的聚合物復(fù)合膜的制備方法。它包括如下步驟：（1）將芳香族多元胺溶解在去離子水中，得到濃度為1.0～5.0克/升的芳香族多元胺水溶液；將兒茶酚化合物納米粒子加入到芳香類多元胺水溶液中，得到水相溶液，兒茶酚化合物納米粒子的濃度為0.001～1.0克/升；將芳香族多元酰氯溶解于正己烷中，得到濃度為0.05～0.2克/升的油相溶液；（2）將聚合物基膜浸泡在水相溶液中1～5分鐘，取出后吹干表面殘余水滴，再浸泡在油相溶液中，取出后在烘箱中熱處理，得到兒茶酚化合物納米粒子改性的聚合物復(fù)合膜。本發(fā)明制備的聚合物復(fù)合膜具有親水性好、水通量大、抗污染、抗氧化能力強(qiáng)的優(yōu)點(diǎn)。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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一種綠色催化合成N-(苯基亞氨基)吲唑-1-硫代酰胺類化合物的方法
（專利號(hào)：ZL 201410066913.3） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開(kāi)了一種綠色催化合成N-(苯基亞氨基)吲唑-1-硫代酰胺類化合物的方法，屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域。該合成反應(yīng)中芳香醛、雙硫腙與5，5-二甲基-1，3-環(huán)己二酮的摩爾比為1：1：1，多磺酸基布朗斯特酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的20～50%，反應(yīng)溫度為80～100℃，反應(yīng)時(shí)間為25～60min，反應(yīng)后冰水冷卻，抽濾，濾渣經(jīng)硅膠色譜柱分離得到純N-(苯基亞氨基)吲唑-1-硫代
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12