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水溶性抗癌藥紫杉醇復(fù)合物及其制備方法
紫杉醇具有良好的抗癌活性，成為第三代抗腫瘤藥物。紫杉醇治療卵巢癌、乳腺癌有良好的效果，對(duì)治療前列腺癌、上腸胃道癌、小細(xì)胞性和非小細(xì)胞性肺癌前景良好。由于紫杉醇幾乎不溶于水（每升水溶解0.25毫克），使用中需加入助溶劑。然而其乳針中助溶劑可導(dǎo)致病人嚴(yán)重過(guò)敏甚至個(gè)別死亡，從而制約了其應(yīng)用。 南開大學(xué)研發(fā)的“水溶性抗癌藥紫杉醇復(fù)合物的制備”，采用超分子技術(shù)制備并分離得到含有兩個(gè)環(huán)糊精空腔的多胺橋聯(lián)雙環(huán)糊精和紫杉醇復(fù)合物固體，將紫杉醇本身幾乎為零的水溶性提高到大約2.0mg/ml，大大提高了
南開大學(xué)
2021-04-14
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一種抗結(jié)核化合物及其合成方法與應(yīng)用
結(jié)核病是由結(jié)核桿菌引起的感染性疾病，每年造成約1000萬(wàn)人的新感染和180萬(wàn)人死亡，在經(jīng)濟(jì)欠發(fā)達(dá)的國(guó)家尤為嚴(yán)重。結(jié)核病的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)每年約為120億美元。此外，耐多藥和廣泛耐藥結(jié)核病現(xiàn)在每年導(dǎo)致約25萬(wàn)人死亡。在過(guò)去的40年里，只有兩種新藥，貝達(dá)喹啉（bedaquiline）和迪拉馬尼（delamanid）分別被FDA和EMA批準(zhǔn)用于治療耐多藥結(jié)核病（MDR-TB）。因此，迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗結(jié)核候選藥物。本項(xiàng)目涉及提供一種碳-芳基糖苷類抗結(jié)核化合物。所述化合物對(duì)結(jié)核桿菌展現(xiàn)出很好的抑制活性。還提供涉及一種抗結(jié)核化合物的合成方法，該方法采用化學(xué)全合成路線，這種匯聚式的合成路線可應(yīng)用于類似結(jié)構(gòu)化合物及相關(guān)衍生物的化學(xué)合成，為新型抗結(jié)核藥物開辟了廣闊發(fā)展空間。
具體地：
1） 通過(guò)藥物化學(xué)手段發(fā)現(xiàn)了一種強(qiáng)效的對(duì)抗耐多藥結(jié)核桿菌的天然產(chǎn)物衍生物，比起原始天然產(chǎn)物chrysomycin A有5倍的提高（最低抑菌濃度MIC=0.08 mg/mL）。對(duì)多個(gè)臨床分離的多藥耐藥結(jié)核桿菌細(xì)胞株展現(xiàn)出優(yōu)越的抑制活性，并提示這類化合物很有可能具有全新的生物作用機(jī)制。可作為先導(dǎo)化合物研發(fā)新型抗結(jié)核病藥物。
2）該類化合物的合成工藝上，開發(fā)了路線簡(jiǎn)潔、高效的抗結(jié)核化合物合成方法，只利用了10步化學(xué)轉(zhuǎn)化就實(shí)現(xiàn)了三個(gè)復(fù)雜天然產(chǎn)物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克級(jí)”全合成，比起已報(bào)道的合成路線（18-30步），在合成效率上有了非常大的提高。并且采用匯聚式的合成方法，利于進(jìn)一步衍生。
圖1：高效合成工藝總覽
北京大學(xué)
2023-03-20
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一種輪輻降噪阻尼聚合物材料及其制備方法
本發(fā)明公開了一種輪輻降噪阻尼聚合物材料及其制備方法，采用如下步驟：將PEG加入到適量DMF中，攪拌溶解后，加入計(jì)量MDI，在N2保護(hù)下，生成NCOPEG預(yù)聚物。按NCO測(cè)定值加入計(jì)量BDO，擴(kuò)鏈反應(yīng)2h后高速攪拌滴加丙烯酸脂類單體(含溶解的0.9％的引發(fā)劑)。補(bǔ)加引發(fā)劑，加完后升溫3℃，保溫反應(yīng)2.5h，制得聚合物原料成分質(zhì)量比為BDO∶MDI∶PEG∶丙烯酸酯類單體∶DMF＝1∶2.86∶3.16∶5.25∶7的PU/PA輪輻降噪阻尼聚合物，倒入模具中，于80℃真空干燥箱中保持48h后得產(chǎn)物。本發(fā)明方法環(huán)保低毒，無(wú)論是固化前還是固化后，都不含有有害物質(zhì)產(chǎn)品，具有良好的阻尼性能。其tanδ在30℃時(shí)損耗因子最高，最大值tanδmax＝0.723；在50～60℃之間最低，最小值為tanδmin＝0.537；溫域范圍為-40℃～65℃。
西南交通大學(xué)
2016-10-20
一種結(jié)構(gòu)物相對(duì)于路基的水平位移測(cè)量裝置
"本發(fā)明公開了一種基于數(shù)字圖像處理的鋼軌光帶異常自動(dòng)檢測(cè)方法，采用數(shù)字圖像處理技術(shù)分析相機(jī)拍攝的軌道圖片并檢測(cè)其鋼軌光帶是否發(fā)生異常；利用圖像增強(qiáng)、邊緣檢測(cè)、直線檢測(cè)等方法初步定位圖像中鋼軌區(qū)域；然后通過(guò)模式識(shí)別、圖像分割、閾值處理等方法提取出鋼軌頂面光帶區(qū)域；最后，對(duì)所提取的鋼軌光帶區(qū)域進(jìn)行統(tǒng)計(jì)、分析并識(shí)別出其是否發(fā)生異常。本發(fā)明可以高效、自動(dòng)、智能的檢測(cè)鋼軌平穩(wěn)性，有效地降低人力投入、減少檢測(cè)時(shí)間，并保障檢測(cè)的準(zhǔn)確率，使得列車在高速運(yùn)行時(shí)的安全得到有效保障。 "
西南交通大學(xué)
2016-10-20
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一種基于水力清除物源的泥石流治理方法
本發(fā)明公開了一種基于水力清除物源的泥石流治理方法，該方法的原理在于借助高壓水射流的能量沖刷構(gòu)成泥石流物源的坡溝松散物，并在水力作用下將松散物沿泥石流沖溝搬運(yùn)至溝底，通過(guò)清除物源的方法治理泥石流。本發(fā)明實(shí)現(xiàn)成本低廉、可操作性強(qiáng)和安全環(huán)保的泥石流治理效果。
四川大學(xué)
2016-10-11
州大學(xué).jpg){kind=logo}
納米材料-聚合物對(duì)道路瀝青的改性特征及作用機(jī)理
該成果 2013 年獲全國(guó)商業(yè)科技進(jìn)步獎(jiǎng)二等獎(jiǎng)。本研究采用納米 ZnO 和 SBS 為外摻劑，尋求合適的制備工藝，制備納米材料/聚合物復(fù)合改性瀝青。借鑒聚合物改性瀝青的研究方法、試驗(yàn)手段及評(píng)價(jià)方法，探討納米材料/聚合物復(fù)合材料改性瀝青及混合料的路用技術(shù)性能；并通過(guò)微觀、化學(xué)分析手段，研究納米 ZnO 和 SBS 加入到基質(zhì)瀝青中，與基質(zhì)瀝青的相互作用機(jī)理，以期望達(dá)到較為良好的改性效果，促進(jìn)納米材料/聚合物復(fù)合改性瀝青的發(fā)展與應(yīng)用。
揚(yáng)州大學(xué)
2021-04-14
桑色素-磷脂復(fù)合物自乳化給藥系統(tǒng)的開發(fā)研究
桑色素是黃酮類化合物中的一種，是從黃桑木、桑橙樹等桑科植物的樹皮和許多中草藥中提取的一種淺黃色色素，化學(xué)名為3, 5, 7, 2′, 4′-五羥基去氫黃酮。研究表明，桑色素具有抗癌、抗炎、抗氧化等廣泛的藥理作用，臨床上可用于抗病毒感染，治療頭痛、冠心病、慢性炎癥及癌癥的治療，與其他化療藥物聯(lián)用能提高療效，減少副作用，還有文獻(xiàn)報(bào)道桑色素具有明顯降低體內(nèi)尿酸水平的作用，可用于治療痛風(fēng)。 桑色素廣泛顯著的生物學(xué)效應(yīng)使其具有重要的研究?jī)r(jià)值，但其水溶性、脂溶性均較差，難以注射給藥，且口服生物利用度極低，影響了桑色素本身的藥效，也限制了它在臨床中的應(yīng)用，目前還沒(méi)有制劑上市。 桑色素的口服生物利用度低的原因較多，除了脂溶性和水溶性差之外，桑色素還能被胃腸道表面的P糖蛋白外排；另外，桑色素在5、7、4′三個(gè)位點(diǎn)均有羥基，所以在體內(nèi)清除很快。 針對(duì)上述原因和桑色素為黃酮類化合物的特點(diǎn)，我們?cè)O(shè)想將桑色素和磷脂在特定條件下形成桑色素-磷脂復(fù)合物，利用復(fù)合物的性質(zhì)來(lái)促進(jìn)藥物在胃腸道的吸收，而且磷脂還可以通過(guò)與桑色素結(jié)構(gòu)上的羥基發(fā)生相互作用，從而降低桑色素的體內(nèi)清除速率。兩者有可能顯著提高桑色素的生物利用度。 目前，我們已經(jīng)完成了桑色素-磷脂復(fù)合物的制備工藝條件的篩選，并將其制備成口服自乳化給藥系統(tǒng)。在大鼠口服給藥后測(cè)定其藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)，結(jié)果表明桑色素原料、桑色素-磷脂復(fù)合物及其自乳化給藥系統(tǒng)的藥時(shí)曲線下面積（AUC）分別為638.9、3045.9、4310.0 mg/l min，后兩者口服生物利用度分別是原料藥的4.77倍和6.75倍，可見顯著提高了桑色素的口服生物利用度，證明了我們的設(shè)想。 目前，桑色素-磷脂復(fù)合物口服自乳化給藥系統(tǒng)的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究、藥效學(xué)研究、安全性評(píng)價(jià)等臨床前研究?jī)?nèi)容正在按計(jì)劃進(jìn)行。
四川大學(xué)
2016-04-15
氧化石蒜堿油酸復(fù)合物納米乳（1+6類）
氧化石蒜堿(Lycobetaine, LBT)又名恩其明，是由石蒜科植物Umgernia minor的葉子或Crinum asiaticum的果實(shí)中提取出的四級(jí)啡啶類生物堿。在相應(yīng)的細(xì)胞學(xué)研究中，氧化石蒜堿對(duì)于Lewis肺癌，艾氏腹水癌等多種腫瘤細(xì)胞株的抑瘤作用都十分明顯。但此藥物的水溶液制劑生物利用度極低，體內(nèi)半衰期只有30秒，影響了氧化石蒜堿本身的藥效，需要大劑量多次給藥。而且由于藥物脂溶性太差，不適用于大部分現(xiàn)有載體，限制了其在臨床中的使用。 本項(xiàng)目將納米乳作為氧化石蒜堿的載體，設(shè)計(jì)了一種能應(yīng)用于工業(yè)化大生產(chǎn)，生產(chǎn)成本低，輔料符合要求，制備工藝簡(jiǎn)單，可以提高藥物在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間以提高藥物療效的氧化石蒜堿納米乳給藥系統(tǒng)，并對(duì)該納米乳的理化性質(zhì)、體內(nèi)藥動(dòng)學(xué)、組織分布、藥效學(xué)和毒副作用進(jìn)行了相應(yīng)的研究。
四川大學(xué)
2016-04-18
科學(xué)技術(shù)大學(xué).jpg){kind=logo}
基于多組分雜化體系的聚合物材料火災(zāi)安全設(shè)計(jì)
成果創(chuàng)新點(diǎn) 1.發(fā)展了有機(jī)-無(wú)機(jī)雜化納米復(fù)合阻燃增強(qiáng)新技術(shù)，實(shí) 現(xiàn)了材料的力學(xué)和阻燃性能的同步提升，解決了傳統(tǒng)阻燃 技術(shù)惡化材料力學(xué)性能的難題；相比傳統(tǒng)阻燃技術(shù)熱釋放 速率降低 20-40%，力學(xué)性能提高 20-50%； 2.發(fā)展了無(wú)機(jī)-無(wú)機(jī)雜化納米復(fù)合抑煙減毒新技術(shù)，解 決了傳統(tǒng)阻燃材料燃燒煙氣毒性大的難題，相比傳統(tǒng)技術(shù) 燃燒煙氣煙密度降低 20-40%，毒性降低 20-60%。 技術(shù)成
中國(guó)科學(xué)技術(shù)大學(xué)
2021-04-14
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一種含有朱砂浸出液的藥物組合物及其應(yīng)用
朱砂(Cinnabar)是常用的重鎮(zhèn)安神藥，在中藥中具有舉足輕重的地位，但朱砂在實(shí)際使用中卻面臨著諸多難題。首先，由于朱砂中汞含量很高，常有使用朱砂造成不良反應(yīng)，甚至引起死亡的報(bào)道，致使含朱砂類中藥的聲譽(yù)受到嚴(yán)重影響。其次，由于朱砂極其難溶，極少見到對(duì)朱砂的各種作用形態(tài)(成分)、作用機(jī)制、參與中成藥組方機(jī)理等重大基礎(chǔ)問(wèn)題的系統(tǒng)相關(guān)研究。再者，由于朱砂常以未溶解狀態(tài)的粗糙的礦物原粉入藥，一方面造成用量大、毒性嚴(yán)重超標(biāo)，另一方面也會(huì)引起病人口服后的胃腸道刺激，以及藥物的吸收及藥效的發(fā)揮困難等問(wèn)題。
蘭州大學(xué)
2021-04-14