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靶向鞘氨醇轉運受體（SPNS2）的抗腫瘤藥物開發
磷酸鞘氨醇轉運蛋白（Spns2）是磷酸鞘氨醇轉運過程中的關鍵 蛋白，多項研究表明，Spns2 在腫瘤轉移過程中發揮著重要作用，是 抗腫瘤轉移藥物開發的新型靶點，國內外尚未有以該靶點開發的藥物上市。具有較大的市場機遇。 本項目組前期研究中篩選出了一系列 Spns2 抑制劑，發現候選藥 物 S1P-A1 對腫瘤轉移具有很好的抑制作用。體外研究結果顯示其對 乳腺癌，結腸癌等腫瘤細胞的轉移具有很好的抑制作用，對部分細胞 的 IC50 小于 1μM，體內實驗結果顯示其對黑色素瘤、乳腺癌、肝癌 的肺轉移抑制率可達 90%以上，顯著延長模型小鼠的生存期，有望開 發為抗腫瘤轉移的 1 類化藥新藥。 目前該藥的成藥性評價工作已經基本完成，該藥成藥性良好。藥 學研究工作包括藥物的結構確證、質量研究、加速穩定性及長期穩定 性研究工作已經完成；藥代動力學研究已經完成，初步獲得了藥物的 藥-時曲線，達峰時間及達峰濃度；藥物制劑研究工作基本完成，藥物 可以制備成口服片劑、膠囊劑、散劑、注射劑等；藥物的安全性評價 預實驗已經完成，該藥對成年大鼠無明顯毒性。該項目后期將進一步 對候選藥物 S1P-A1 進行臨床前研究，按照 CFDA 的要求，完成正式 的藥效學實驗及藥學研究，藥代研究和安全性評價試驗，最終申報臨 床試驗批件。 預期產生的經濟效益： 臨床腫瘤病人的死亡 90%是由于腫瘤轉移引起的，腫瘤的術后轉 移亦是臨床常見現象。目前抗腫瘤轉移藥物療效并不理想，而且毒副 作用較大。抗腫瘤轉移藥物的市場潛力巨大，該藥若能開發成功將可 以填補抗腫瘤轉移藥物缺乏的市場空白。 合作方式及條件： 希望進行專利轉讓，或者與投資者共同開發，申報臨床試驗批件， 并進行臨床研究。
南開大學
2021-04-13
反-2-己烯醛及反-2-己烯-1-醇情況簡介
研究方向：具有生物活性含磷化合物合成方法研究、糖手性誘導不對 稱合成、有機小分子催化劑催化不對稱合成、金屬-配體絡合物催化 不對稱合成。項目簡介： 反式-2-己烯醛（trans-2-Hexenal），俗稱葉醛（leaf aldehyde），檢 索美國合成香料手冊：其香氣為特有的青葉子氣味，獨特的新鮮感， 俗稱青蘋果。 反式-2-己烯醛自然界主要存在于西方的鵝耳櫪（carpinus betulus）， 東方的茶葉油中。由于其獨特的香氣，常為調香師們愛用的增香劑。 另外，由于其特有的化學結構，它又是合成多種香料必用的原料。如 合成反-2-己烯醇，3-甲巰基己醛，3-巰基己醛等至少不下六種香料， 故市場用量較大。據 2011 年統計，歐美，亞洲市場每年至少需要 800 －1000 噸，國內年需求 50-60 噸。目前市場價 160－180 元/千克，零 售價格約 240 元/千克；年產 600 噸反-2-己烯醛，每年產值不少于 14400 萬元，加上 200 噸反-2-己烯醇，每千克價 500－600 元/千克， 產值又增 10000 萬元，這些數據為最保守的數據。 查得的原料價格計算生產 1 千克反-2-己烯醛的原料成本約為 58 元/千克，賣價 160－180 元/千克，利潤空間相當大。另外由醛還原成 醇（即反-2-己烯醇）原料成本約 120 元/千克，賣價 500－600 元/千 克，同樣也有利潤可賺。 年產 600 噸反-2-己烯醛，需 5000 升反應釜六個，10000 升釜四 個，精餾塔四個，水循環泵四臺，50M3冷凝器三到四個，估算設備費 約 500－600 萬元(水、電、氣、冷需齊全，未計在內)流動資金 500 萬， 廠房面積 2000－3000M2，操作 10－20 人。 生產規模：年產 600 噸反-2-己烯醛，200 噸反-2-己烯醇，投資額： 400 萬元。
南開大學
2021-04-11
可生物降解聚丁二酸丁二醇酯的制備技術
目前使用的一次性聚合物材料如聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯等，在自然界中很難降解，已造成了嚴重的白色污染。因此，合成在自然環境中能夠降解的聚合物材料，已經成為當前研究的熱點之一。 聚丁二酸丁二醇酯（PBS）的熔點為113℃，性能介于聚乙烯、聚丙烯之間。目前高分子量PBS的制備主要采用直接縮聚法，需要很高的真空度（0.2mmHg以下），在工業化中存在較大困難，對設備要求高。本技術建立了一種縮聚-擴鏈法，先以丁二酸與丁二醇進行熔融縮聚，制備特性粘度在0.5以下的PBS預聚體，再經擴鏈，獲得特性粘度在0.7～1.0dL/g之間的PBS。這種方法原料配比較易控制，所需設備較為簡單，不需要太高的真空度，便于工業化推廣。技術指標PBS外觀：無色或淡黃色固體；特性粘度：0.7～1.0 dL/g；熔點：112～115℃。可用做生物降解地膜、食品包裝材料，汽水、可樂、洗發水瓶，以及紙質食品包裝盒的可降解涂層，可降解熱溶膠等。本技術所得的產品與日本Showa Highpolymer公司的BIONOLLE產品（PBS）相當，性能相近，且在擴鏈劑方面有創新。所得產品應用范圍廣泛，技術具有非常廣闊的應用和市場前景。 所需設備如下： 1、聚酯反應釜：能夠加熱至220℃，承受1mmHg的負壓； 2、真空系統：從常壓到1mmHg負壓可調； 3、直接造粒系統：能夠進行聚合物的熔融切片、造粒。 本技術具有顯顯著的經濟效益和社會效益。
北京化工大學
2021-02-01
天然產物氧化白藜蘆醇的制備及在美容產品中的應用
氧化白藜蘆醇（Oxyresveratrol）為多羥基二苯乙烯類天然產物，主要存在于?？?、百合科、豆科、桃 金娘科等植物中，具有顯著的酪氨酸酶(Tyrosinase)抑制活性及皮膚美白、抗氧化、祛斑、抗紫外線(UVA) 損傷等活性及良好的安全性，在醫學美容領域有明確的應用前景。氧化白藜蘆醇的天然來源十分稀缺，從 植物中直接獲取不能滿足需求、危害生態環境且不可持續。成果提交人采用獨創工藝完成了氧化白藜蘆醇 及相關活性化合物的制備工藝研究及質量研究
中山大學
2021-04-10
無皂乳液聚合法制備高聚合度聚乙烯醇
傳統的聚乙烯醇制備工藝為在甲醇中的溶液聚合法，根據聚合度的不同要求，調整引發劑及甲醇配比，可以獲得從300-2600左右聚合度的聚乙烯醇。對應更高聚合度的聚乙烯醇，如超過3000以上，溶液聚合方法基本無法實現。因為隨著聚合度的提高，體系粘度太高，存在散熱及輸送困難，轉化率難以提高，因此高聚合度聚乙烯醇只能采用其他聚合方法實現。本課題組成功開發了無皂乳液聚合制備高聚合度聚乙烯醇的方法。其基本原理為在較低的溫度下（低于30度），不添加乳化劑，采用氧化還原引發體系，成功實現了醋酸乙烯單體的無皂乳液聚合。做成的乳液非常穩定，粒子較細，攪拌桿上無殘留物。仍然需要添加少量破乳劑，讓粒子迅速聚并沉淀，然后過濾，洗滌，干燥，得到聚醋酸乙烯酯。在將聚合物溶解在甲醇中，經常規醇解，得到聚乙烯醇。 主要技術指標： 該聚合方法的優點：不添加乳化劑，聚合物純度高，無雜質引入。固體含量可以在30-45%之間，反應過程平穩，聚合速度快，在3-5小時聚合完成，聚合轉化率可以達到99%以上。采用同樣的方法可以獲得不同聚合度的聚乙烯醇，根據GPC及粘度測試對比，聚合度最高可以達到6000。 聚合溫度低，能耗低。項目目前在研制階段，成果權屬為我校獨自擁有。
四川大學
2021-04-11
糠醛一步法加氫制備戊二醇的新技術
糠醛可由多種農業秸稈制備，屬于綠色環保的可再生化工原料，并且作為溶劑在潤滑油的生產結束后成為反應廢棄物。雖然我國每年糠醛的產量占世界總產量的一半以上，但絕大部分都以較為低廉的價格出口，因此充分開發利用糠醛具有十分重要的經濟價值。本課題組旨在開發新型綠色高效的加氫催化劑，將糠醛通過一步法開環加氫制備1,2-戊二醇與1,5-戊二醇。其中，1,2-戊二醇是一種優良的保濕劑，可作為合成殺菌劑丙環唑的重要中間體。1,5-戊二醇主要應用于聚氨酯、聚酯、涂料、油墨、香料的產品的制造，目前主要依靠進口。在催化劑方面，摒棄了傳統的有毒Cr類催化劑，采用更為綠色環保的金屬Cu為催化中心；在工藝條件上，較傳統工藝更為簡便，可進行連續式或間歇式反應。
南京工業大學
2021-04-13
一種聚乙二醇重氮聚合物的制備方法
本發明涉及一種聚乙二醇重氮聚合物，其具有式（1）所示結構，是通過對聚乙二醇改性而得，該聚乙二醇重氮聚合物經過紫外光照射后，聚乙二醇重氮聚合物與毛細管內壁上的硅羥基發生光固化交聯反應形成涂層。該涂層的制備可以通過自組裝的方式在水相中進行，制備過程簡單快捷。涂層的化學鍵合通過感光性聚乙二醇重氮聚合物的光固化交聯反應實現，不易出現毛細管堵塞等質量問題?？沟鞍孜酵苛稀a品附加值高。
青島大學
2021-04-13
環境友好型乙二醇鈦聚酯催化劑開發及應用
鈦系催化劑是一種極具前景的聚酯催化劑，由于鈦元素無毒無害，環境友好，鈦系催化劑聚酯反應活性高，有望取代銻系催化劑在聚酯行業廣泛應用。我們經過多年的研究，以乙二醇、四氯化鈦為主要原料，開發了液體乙二醇鈦催化劑的制備技術，催化劑Cl-含量低，抗水解性能好，并初步探索了適合乙元醇鈦聚酯催化劑的合成聚酯生產工
南京大學
2021-04-14
雷公藤內酯醇中間體不對稱合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛矛科植物，作為傳統中藥，它被應用于多種疾病的治療已有相當長的歷史。如上式所示的化合物1 和 2 即雷公藤內酯醇和雷公藤酮都是從雷公藤植物中分離出來的二萜類內酯類化合物。近二十年來的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導化合物。另外，雷公藤內酯醇還是治療類風濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。對于雷公藤內酯醇的全合成已有
蘭州大學
2021-04-14
芳樟醇及檸檬醛等大宗香料產業化關鍵技術
發明耦合精餾的重排反應工藝，打通兩大香料產業鏈。通過耦合反應精餾技術，即時轉移易聚合反應產物，提高反應收率。
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、成果簡介
芳樟醇與檸檬醛是典型的大宗香料，在日化和食品領域應用廣泛。這兩類大宗香料基本上由化學合成得到，由于合成路線長，產品質量容易波動；重要中間體合成難度大，生產成本不易控制；關鍵反應選擇性差，香氣品質難以調控。因此，質量穩定、成本低廉和香氣品質好是這兩類香料的核心要求。針對以上現狀，近20年來我國先后有許多企業前仆后繼、不斷努力參與競爭。
浙江大學和新和成歷經10余年的研發，實現核心技術的突破，創立高效生產芳樟醇和檸檬醛系列香料的技術路線。（1）首創自活化超臨界反應技術，大規模穩定生產檸檬醛?；诔R界反應熱力學和動力學理論研究，首次利用超臨界條件實現底物的自活化，由異丁烯和甲醛衍生物穩定生產重要中間體異戊烯醇，反應時間由傳統工藝的16小時縮短至3分鐘，進而通過高壓管道反應技術實現連續生產，保證產品質量穩定。（2）發明耦合精餾的重排反應工藝，打通兩大香料產業鏈。通過耦合反應精餾技術，即時轉移易聚合反應產物，提高反應收率。共用炔醇中間體，以全新路線打通芳樟醇與檸檬醛的產業鏈，與國際同類技術相比，芳樟醇與檸檬醛的生產成本分別下降16.8%和13.4%。（3）突破選擇性氫化的調控技術，實現香氣品質的穩定可控?；谙懔辖Y構與香氣屬性關系的認識，開發針對性的氫化催化劑，精準調控反應選擇性，抑制敏感雜質的形成，使得項目生產的芳樟醇純度高于國際同類產品0.5%，雜質數量減少50%，香氣品質顯著提升。
基于上述技術的集成創新，新和成公司實現了芳樟醇與檸檬醛系列16種香料的工業生產，其中芳樟醇系列香料銷量約占全球1/3，位居世界第一位，檸檬醛系列銷量位居世界第二位，實現了我國芳樟醇與檸檬醛系列香料從依賴進口到主導國際市場的根本轉變。
浙江大學
2022-07-22