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一種含替米沙坦和匹伐他汀的藥物組合物
本發(fā)明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協(xié)同效果，且優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)。
四川大學(xué)
2017-12-28
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抗癌藥氨魯米特的三個(gè)新共晶化合物
共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。
一、項(xiàng)目分類
關(guān)鍵核心技術(shù)突破
二、技術(shù)分析
研發(fā)背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥及抗腫瘤藥。結(jié)構(gòu)：
氨魯米特的抗癌機(jī)理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に亍＿M(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。臨床適應(yīng)癥是：用于絕經(jīng)后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對(duì)雌激素受體或孕激素受體陽(yáng)性患者療效較好。用于皮質(zhì)醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質(zhì)功能。
需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質(zhì)。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴(yán)重影響該藥物的新藥開發(fā)和臨床使用效果。
創(chuàng)新性： 本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結(jié)構(gòu)見圖1、圖2、圖3。
圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶
圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶
圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸
技術(shù)先進(jìn)性：共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學(xué)性質(zhì)外，其流動(dòng)性、化學(xué)穩(wěn)定性、壓縮性和吸濕性也發(fā)生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發(fā)和應(yīng)用前景[1-3]。
推廣應(yīng)用價(jià)值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術(shù)是其中比較有效的一種手段，該合成技術(shù)不需要特殊條件和設(shè)備，成本低、容易實(shí)現(xiàn)。具有開發(fā)成新藥的市場(chǎng)應(yīng)用前景。
本課題合成的三個(gè)氨魯米特新共晶的溶解度與國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道氨魯米特共晶溶解度對(duì)比情況，見表2。
表2 三個(gè)氨魯米特新共晶與國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道情況對(duì)比
化合物名稱
水中溶解度
（mg/mL）
水中溶解度提高倍數(shù)（倍）
氨魯米特原料藥
2.025
氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶
(AG-DNBA)#
6.064
3
氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶
(AG-m-TA)#
3.660
1.8
氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶
(AG-2-NTA)#
6.0
3
氨魯米特-咖啡因共晶
（AMG-CAF）*
6.0
3
氨魯米特-尼古丁共晶
（AMG-NIC）*
5.5
2.75
氨魯米特-乙酰胺共晶
（AMG-NIC）*
4.8
1.9
注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。
*是文獻(xiàn)報(bào)道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。
北京理工大學(xué)
2022-08-17
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產(chǎn)品詳細(xì)介紹
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顯示范圍 -99999～999999
設(shè)定范圍 1～999999
字型尺寸 Count LED 0.39〞(Red)Preset LED 0.3〞(Green)
計(jì)數(shù)輸入 有/無(wú)接點(diǎn)輸入
響應(yīng)頻率 2KHz
輸入信號(hào) NPN,open collector
輸入方式 單相加算,90°相位差
輸出方式 Relay output(250V,5A max)
輸出時(shí)間 0.1～9.9 seconds(Variable)
復(fù)歸方式 External,Manual,Auto Reset
停電記憶 EEPROM 記憶資料保持十年不變
電源電壓 AC 110V/220V±15% 60Hz/50Hz
消耗功率 5.5VA
耐溫濕度 -10℃～+50℃ 45%～85% RH
尺寸規(guī)格 72mm×72mm×145mm(盤面開孔:68mm×68mm)
另有CONCH、FOTEK、JY-TECK、KONDA、TaiDe
累計(jì)型計(jì)數(shù)器、一段計(jì)數(shù)器、兩段計(jì)數(shù)器、三段計(jì)數(shù)器、兩臺(tái)合并型計(jì)數(shù)器
東莞市榮達(dá)機(jī)電設(shè)備有限公司
2021-08-23
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世界首例 | 西湖大學(xué)仿生型潛水器成功下潛海底2000米做實(shí)驗(yàn)
此次南海實(shí)驗(yàn)，是世界范圍內(nèi)采用仿生結(jié)構(gòu)驅(qū)動(dòng)的潛水器在2000米深度的首次成功嘗試，也標(biāo)志著“西谷I號(hào)”成為目前深度最大，且真正具有深海作業(yè)能力的新一代仿生型潛水器樣機(jī)。
西湖大學(xué)
2023-06-05
HKM中科米點(diǎn)定制4噸大量程多分三六維力傳感器機(jī)器人手臂動(dòng)態(tài)底座
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安徽中科米點(diǎn)傳感器有限公司
2021-12-16