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一種含替米沙坦和匹伐他汀的藥物組合物
本發(fā)明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協(xié)同效果，且優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)。
四川大學(xué)
2017-12-28
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抗癌藥氨魯米特的三個(gè)新共晶化合物
共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過(guò)控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。
一、項(xiàng)目分類(lèi)
關(guān)鍵核心技術(shù)突破
二、技術(shù)分析
研發(fā)背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥及抗腫瘤藥。結(jié)構(gòu)：
氨魯米特的抗癌機(jī)理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に亍＿M(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。臨床適應(yīng)癥是：用于絕經(jīng)后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對(duì)雌激素受體或孕激素受體陽(yáng)性患者療效較好。用于皮質(zhì)醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質(zhì)功能。
需要解決的問(wèn)題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質(zhì)。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴(yán)重影響該藥物的新藥開(kāi)發(fā)和臨床使用效果。
創(chuàng)新性： 本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結(jié)構(gòu)見(jiàn)圖1、圖2、圖3。
圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶
圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶
圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸
技術(shù)先進(jìn)性：共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過(guò)控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學(xué)性質(zhì)外，其流動(dòng)性、化學(xué)穩(wěn)定性、壓縮性和吸濕性也發(fā)生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開(kāi)發(fā)和應(yīng)用前景[1-3]。
推廣應(yīng)用價(jià)值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術(shù)是其中比較有效的一種手段，該合成技術(shù)不需要特殊條件和設(shè)備，成本低、容易實(shí)現(xiàn)。具有開(kāi)發(fā)成新藥的市場(chǎng)應(yīng)用前景。
本課題合成的三個(gè)氨魯米特新共晶的溶解度與國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道氨魯米特共晶溶解度對(duì)比情況，見(jiàn)表2。
表2 三個(gè)氨魯米特新共晶與國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道情況對(duì)比
化合物名稱(chēng)
水中溶解度
（mg/mL）
水中溶解度提高倍數(shù)（倍）
氨魯米特原料藥
2.025
氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶
(AG-DNBA)#
6.064
3
氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶
(AG-m-TA)#
3.660
1.8
氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶
(AG-2-NTA)#
6.0
3
氨魯米特-咖啡因共晶
（AMG-CAF）*
6.0
3
氨魯米特-尼古丁共晶
（AMG-NIC）*
5.5
2.75
氨魯米特-乙酰胺共晶
（AMG-NIC）*
4.8
1.9
注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。
*是文獻(xiàn)報(bào)道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。
北京理工大學(xué)
2022-08-17
特價(jià)供應(yīng)SANCH計(jì)數(shù)器CA-62K碼表CA-63K米表
產(chǎn)品詳細(xì)介紹
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三碁儀表(SANCH),計(jì)米器,碼表,電子計(jì)米器,電子碼表
東莞市榮達(dá)機(jī)電進(jìn)口計(jì)數(shù)器銷(xiāo)售中心專(zhuān)業(yè)代理銷(xiāo)售臺(tái)灣三碁計(jì)數(shù)器,三碁計(jì)米器,三碁計(jì)米表,三碁計(jì)長(zhǎng)儀,三碁轉(zhuǎn)速表,三碁線(xiàn)速表,三碁電流表,三碁電壓表,三碁長(zhǎng)度發(fā)訊器,三碁長(zhǎng)度發(fā)信器,三碁碼表,三碁米表,三碁碼輪,三碁米輪,三碁計(jì)米輪,三碁計(jì)碼輪,SANCH計(jì)數(shù)器,SANCH計(jì)米器,SANCH計(jì)米表,SANCH計(jì)長(zhǎng)儀,SANCH轉(zhuǎn)速表,SANCH線(xiàn)速表,SANCH電壓表,SANCH電流表SANCH長(zhǎng)度發(fā)訊器,SANCH長(zhǎng)度發(fā)信器,SANCH碼表,SANCH米表,SANCH碼輪,SANCH米輪,SANCH計(jì)米輪,SANCH計(jì)碼輪,臺(tái)灣計(jì)數(shù)器,臺(tái)灣計(jì)米器,電子計(jì)數(shù)器,電子計(jì)米器,進(jìn)口計(jì)數(shù)器,進(jìn)口計(jì)米器,數(shù)顯計(jì)數(shù)器,數(shù)顯計(jì)米器, 智能計(jì)數(shù)器,智能計(jì)米器,數(shù)顯轉(zhuǎn)速表,智能轉(zhuǎn)速表,電子轉(zhuǎn)速表,數(shù)字轉(zhuǎn)速表,數(shù)顯線(xiàn)速表,智能線(xiàn)速表,電子線(xiàn)速表,臺(tái)灣電壓表,進(jìn)口電壓表,臺(tái)灣電流表,進(jìn)口電流表,臺(tái)灣轉(zhuǎn)速表,進(jìn)口轉(zhuǎn)速表,臺(tái)灣測(cè)速表,進(jìn)口測(cè)速表,臺(tái)灣線(xiàn)速表,進(jìn)口線(xiàn)速表,一段計(jì)數(shù)器,兩段計(jì)數(shù)器,三段計(jì)數(shù)器, 一段計(jì)米器,兩段計(jì)米器,三段計(jì)米器,CA-62K,CA-63K,CU-62K,CU-63K,RLU-40,PL-D2M,PL-S3M
顯示范圍 -99999～999999
設(shè)定范圍 1～999999
字型尺寸 Count LED 0.39〞(Red)Preset LED 0.3〞(Green)
計(jì)數(shù)輸入 有/無(wú)接點(diǎn)輸入
響應(yīng)頻率 2KHz
輸入信號(hào) NPN,open collector
輸入方式 單相加算,90°相位差
輸出方式 Relay output(250V,5A max)
輸出時(shí)間 0.1～9.9 seconds(Variable)
復(fù)歸方式 External,Manual,Auto Reset
停電記憶 EEPROM 記憶資料保持十年不變
電源電壓 AC 110V/220V±15% 60Hz/50Hz
消耗功率 5.5VA
耐溫濕度 -10℃～+50℃ 45%～85% RH
尺寸規(guī)格 72mm×72mm×145mm(盤(pán)面開(kāi)孔:68mm×68mm)
另有CONCH、FOTEK、JY-TECK、KONDA、TaiDe
累計(jì)型計(jì)數(shù)器、一段計(jì)數(shù)器、兩段計(jì)數(shù)器、三段計(jì)數(shù)器、兩臺(tái)合并型計(jì)數(shù)器
東莞市榮達(dá)機(jī)電設(shè)備有限公司
2021-08-23
大學(xué).jpg){kind=logo}
一種線(xiàn)鋸繞制電極電解-機(jī)械微細(xì)切割加工方法
（專(zhuān)利號(hào)：ZL 201510007741.7） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開(kāi)了一種線(xiàn)鋸繞制電極電解?機(jī)械微細(xì)切割加工方法，屬于特種加工技術(shù)領(lǐng)域。該方法利用兩股截面為圓形的電鍍金剛石線(xiàn)鋸相互扭絞在一起制作成電極；該電極利用其凹凸結(jié)構(gòu)以及高速自旋特性能有效地改善間隙內(nèi)流場(chǎng)狀態(tài)，使新的電化學(xué)反應(yīng)離子及時(shí)補(bǔ)充到加工區(qū)；利用電鍍金剛石線(xiàn)鋸刮除電解產(chǎn)物和電解作用產(chǎn)生的鈍化膜，能夠大幅提高加工質(zhì)量、加工效率；利用絞合線(xiàn)形成的很多凹槽，加工過(guò)程中磨損的金剛石顆粒進(jìn)入凹槽中，這樣在凹槽部分儲(chǔ)存著很多磨粒，可以提供更多的人造金剛石用于磨削，從而改善了排屑性能，提高了磨削性能、切削效率和切削質(zhì)量。
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-04-11
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一種制備石墨烯的方法及其制得的石墨烯
本成果以“高效、低耗、高質(zhì)、低成本”為開(kāi)發(fā)理念，形成了氧化石墨烯、還原氧化石墨烯、石墨烯的系列制備技術(shù)，具有實(shí)施工業(yè)規(guī)模化生產(chǎn)的潛質(zhì)。所制備的氧化石墨烯、還原氧化石墨烯、石墨烯具有層數(shù)低、比表面積大、純度高等特點(diǎn)。應(yīng)用領(lǐng)域包括生物檢測(cè)、新能源、環(huán)境修復(fù)、防護(hù)涂裝、電磁屏蔽、導(dǎo)電及導(dǎo)熱材料等。目前，已在防腐涂料、電化學(xué)儲(chǔ)能、導(dǎo)電導(dǎo)熱材料等方面應(yīng)用與企業(yè)開(kāi)展對(duì)接試研工作。本成果包含的制備技術(shù)的特點(diǎn)如下：
1、氧化石墨烯制備技術(shù)特點(diǎn)：
① 生產(chǎn)過(guò)程簡(jiǎn)單、高效（無(wú)需繁雜的低溫、高溫過(guò)程）；
② 節(jié)能減耗，能耗低，濃酸消耗少，“三廢”產(chǎn)生少；
③ 生產(chǎn)周期短，氧化過(guò)程最快僅需30min；
④ 濃硫酸的回收再利用。
2、還原氧化石墨烯制備技術(shù)特點(diǎn)：
① 生產(chǎn)過(guò)程簡(jiǎn)單、高效；
② 無(wú)需任何還原劑；
③ 無(wú)需復(fù)雜、高要求的設(shè)備；
④ 還原過(guò)程最快僅需3s。
3、石墨烯制備技術(shù)特點(diǎn)：
① 生產(chǎn)過(guò)程簡(jiǎn)單、高效；
② 無(wú)需任何還原劑；
③ 使用設(shè)備簡(jiǎn)單易獲得；
④ 制備過(guò)程最快僅需5s。
重慶大學(xué)
2021-05-09
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生物質(zhì)微波熱化學(xué)定向轉(zhuǎn)化制炭基緩釋肥技術(shù)
“秸稈還田”是增加土地有機(jī)碳含量提高土地持續(xù)生產(chǎn)能力及節(jié)省人力物 力的有效方法。但是此法達(dá)到預(yù)期效果的時(shí)間周期長(zhǎng)，而且容易造成耕地問(wèn)題 保水性變差等一系列問(wèn)題。據(jù)調(diào)查，我國(guó)僅因氮肥流失造成的損失每年在 400 億元以上，且部分地區(qū)由于施肥不當(dāng)已引起嚴(yán)重的環(huán)境污染。 數(shù)據(jù)顯示：若將土壤有機(jī)質(zhì)含量提高 1%的話(huà)，相當(dāng)于土壤從空氣中凈吸收 了 306 億噸 CO2。每增加 0.1 個(gè)百分點(diǎn)的土壤有機(jī)質(zhì)含量就可釋放 600-800 千克 /公頃的糧食生產(chǎn)潛力。如果將秸稈經(jīng)過(guò)熱解炭化轉(zhuǎn)化為生物炭，并與化肥進(jìn)行 調(diào)質(zhì)處理后施用可實(shí)現(xiàn)兩全其美。
山東大學(xué)
2021-04-13
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工業(yè)尾氣中氮氧化物回收利用制硝酸新工藝
針對(duì)采用硝酸作為氧化劑的反應(yīng)過(guò)程所排放的氮氧化物，提供一整套技術(shù)流程和裝備，既保證含NOX廢氣的環(huán)保排放，又能對(duì)廢氣中的NOX全部進(jìn)行回收資源化，產(chǎn)生55～65％的高濃度硝酸，供工業(yè)循環(huán)使用。并且整個(gè)流程中不產(chǎn)生廢水廢氣等二次污染源。 目前該技術(shù)已經(jīng)在中石油遼化金興化工、中科院山西煤化所安徽淮南催化劑廠、內(nèi)蒙古中科合成油100萬(wàn)噸煤制油等裝置中成功應(yīng)用，技術(shù)先進(jìn)可靠，成本低。 針對(duì)煤制
南京大學(xué)
2021-04-14
工業(yè)尾氣中氮氧化物回收利用制硝酸新工藝
針對(duì)采用硝酸作為氧化劑的反應(yīng)過(guò)程所排放的氮氧化物，提供一整套技術(shù)流程和裝備，既保證含NOX廢氣的環(huán)保排放，又能對(duì)廢氣中的NOX全部進(jìn)行回收資源化，產(chǎn)生55～65％的高濃度硝酸，供工業(yè)循環(huán)使用。并且整個(gè)流程中不產(chǎn)生廢水廢氣等二次污染源。 目前該技術(shù)已經(jīng)在中石油遼化金興化工、中科院山西煤化所安徽淮南催化劑廠、內(nèi)蒙古中科合成油100萬(wàn)噸煤制油等裝置中成功應(yīng)用，技術(shù)先進(jìn)可靠，成本低。 針對(duì)煤制乙二醇過(guò)程中與MN（亞硝酸甲酯）再生配套的硝酸還原系統(tǒng)，給出了一整套系統(tǒng)解決方案，其原理是利用一種組
南京大學(xué)
2021-04-14
農(nóng)業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
含活性副干酪乳桿菌的再制干酪技術(shù)與產(chǎn)品開(kāi)發(fā)
一、成果簡(jiǎn)介 本項(xiàng)目為國(guó)家高技術(shù)研究發(fā)展計(jì)劃（863計(jì)劃）資助項(xiàng)目成果。本研究首次采用了分段冷卻工藝對(duì)再制干酪 進(jìn)行冷卻，與傳統(tǒng)快速冷卻和慢速冷卻工藝相比，這種冷卻方式使向再制干酪中添加活性益生菌變成了現(xiàn)實(shí)，使益生菌在再制干酪中能夠保持較高的活菌數(shù)量和活性。為使益生菌在產(chǎn)品中的分布均勻，添加時(shí)進(jìn)行了攪拌， 研究表明，這種攪動(dòng)作用對(duì)產(chǎn)品的品質(zhì)沒(méi)有破壞作用。同時(shí)，這種向再制干酪中添加活性
中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-14
生物質(zhì)微波熱化學(xué)定向轉(zhuǎn)化制炭基緩釋肥技術(shù)
“秸稈還田”是增加土地有機(jī)碳含量提高土地持續(xù)生產(chǎn)能力及節(jié)省人力物力的有效方法。但是此法達(dá)到預(yù)期效果的時(shí)間周期長(zhǎng)，而且容易造成耕地問(wèn)題保水性變差等一系列問(wèn)題。據(jù)調(diào)查，我國(guó)僅因氮肥流失造成的損失每年在400億元以上，且部分地區(qū)由于施肥不當(dāng)已引起嚴(yán)重的環(huán)境污染。 數(shù)據(jù)顯示：若將土壤有機(jī)質(zhì)含量提高1%的話(huà)，相當(dāng)于土壤從空氣中凈吸收了306億噸CO2。每增加0.1個(gè)百分點(diǎn)的土壤有機(jī)質(zhì)含量就可釋放600-800千克/公頃的糧食生產(chǎn)潛力。如果將秸稈經(jīng)過(guò)熱解炭化轉(zhuǎn)化為生
山東大學(xué)
2021-04-14