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產(chǎn)品詳細(xì)介紹

產(chǎn)品詳細(xì)介紹

本發(fā)明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協(xié)同效果，且優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)。

共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過(guò)控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項(xiàng)目分類 關(guān)鍵核心技術(shù)突破 二、技術(shù)分析 研發(fā)背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥及抗腫瘤藥。結(jié)構(gòu)：   氨魯米特的抗癌機(jī)理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に亍＿M(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。臨床適應(yīng)癥是：用于絕經(jīng)后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對(duì)雌激素受體或孕激素受體陽(yáng)性患者療效較好。用于皮質(zhì)醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質(zhì)功能。 需要解決的問(wèn)題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質(zhì)。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴(yán)重影響該藥物的新藥開(kāi)發(fā)和臨床使用效果。 創(chuàng)新性： 本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結(jié)構(gòu)見(jiàn)圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術(shù)先進(jìn)性：共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過(guò)控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學(xué)性質(zhì)外，其流動(dòng)性、化學(xué)穩(wěn)定性、壓縮性和吸濕性也發(fā)生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開(kāi)發(fā)和應(yīng)用前景[1-3]。 推廣應(yīng)用價(jià)值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術(shù)是其中比較有效的一種手段，該合成技術(shù)不需要特殊條件和設(shè)備，成本低、容易實(shí)現(xiàn)。具有開(kāi)發(fā)成新藥的市場(chǎng)應(yīng)用前景。 本課題合成的三個(gè)氨魯米特新共晶的溶解度與國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道氨魯米特共晶溶解度對(duì)比情況，見(jiàn)表2。 表2 三個(gè)氨魯米特新共晶與國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道情況對(duì)比 化合物名稱 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數(shù)（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻(xiàn)報(bào)道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

具有微納多孔結(jié)構(gòu)的聚四氟乙烯（PTFE）微孔材料在高效過(guò)濾、防水透聲、高端織物、醫(yī)療器械等國(guó)民經(jīng)濟(jì)戰(zhàn)略新興產(chǎn)業(yè)的關(guān)鍵材料。但是，由于PTFE材料極難加工，近五十年來(lái)，只有美國(guó)Gore公司開(kāi)發(fā)的拉伸法實(shí)現(xiàn)了PTFE微孔產(chǎn)品的大規(guī)模商品化生產(chǎn)，產(chǎn)值高達(dá)百億。但是，拉伸法存在的一些頑固問(wèn)題仍然沒(méi)有得到解決，如產(chǎn)品均勻性、產(chǎn)品孔徑與孔隙率的。本成果顛覆傳統(tǒng)拉伸法，創(chuàng)造性地提出了基于剪切誘導(dǎo)原位成纖工藝，巧妙地解決了存在半個(gè)多世紀(jì)的問(wèn)題，可制備具有高孔隙率、小孔徑、高強(qiáng)度的高性能PTFE微孔材料，并且可根據(jù)生產(chǎn)需求靈活調(diào)整產(chǎn)品宏觀性狀與微觀結(jié)構(gòu)，僅通過(guò)簡(jiǎn)單的工藝參數(shù)調(diào)整，即可實(shí)現(xiàn)具有不同微觀結(jié)構(gòu)的平板膜、纖維、中空纖維膜、微孔泡沫等批量化生產(chǎn)。與拉伸法相比，本成果工藝靈活、設(shè)備簡(jiǎn)單、能耗顯著降低、無(wú)環(huán)境污染，具有良好的產(chǎn)業(yè)化潛力。此外，本成果提供了一種具有普適性的PTFE微孔材料改性方法，可以通過(guò)先進(jìn)的復(fù)合工藝實(shí)現(xiàn)具有高導(dǎo)電、高導(dǎo)熱等功能化PTFE材料，有效填補(bǔ)市場(chǎng)空白。圍繞本成果，已發(fā)表多篇國(guó)際論文、申請(qǐng)四項(xiàng)國(guó)家發(fā)明專利、兩項(xiàng)海外專利，在油水/固液分離、先進(jìn)織物等領(lǐng)域具有良好應(yīng)用前景，相關(guān)產(chǎn)品已成功驗(yàn)證并得到多方行業(yè)內(nèi)專家認(rèn)可。

生物受體可以有效地利用非共價(jià)鍵作用和疏水效應(yīng)實(shí)現(xiàn)對(duì)有機(jī)底物的高效選擇性識(shí)別（圖2）。相反，大多數(shù)合成主體對(duì)有機(jī)底物的識(shí)別選擇性和強(qiáng)度較差。該課題組近期研究發(fā)現(xiàn)酰胺萘管能有效地利用疏水作用和氫鍵作用實(shí)現(xiàn)對(duì)部分有機(jī)客體及有機(jī)藥物分子的選擇性強(qiáng)鍵合，進(jìn)而實(shí)現(xiàn)了部分水溶性較差的藥物分子的增溶。這一研究在藥物科學(xué)領(lǐng)域具有較高的應(yīng)用潛力。

本發(fā)明公開(kāi)了一種用于多自由度倒裝鍵合過(guò)程的芯片控制方法，其主要控制過(guò)程包括：獲取芯片的貼裝位置信息；鍵合頭拾取芯片，獲取芯片 Z 旋轉(zhuǎn)軸和 X/Y 直線軸的角度及位置粗調(diào)偏差值，然后在執(zhí)行粗調(diào)的同時(shí)，實(shí)現(xiàn) X/Y 直線軸的閉環(huán)跟隨控制；獲取芯片 X/Y 旋轉(zhuǎn)軸的當(dāng)前實(shí)際角度值，并在逐次選擇 X/Y 旋轉(zhuǎn)軸執(zhí)行角度閉環(huán)控制的同時(shí)，實(shí)現(xiàn)另外兩直線軸的位置閉環(huán)跟隨控制；獲取芯片 Z 旋轉(zhuǎn)軸和X/Y 直線軸的角度及位置精調(diào)偏差值，然后在執(zhí)行精調(diào)的同時(shí)，實(shí)現(xiàn)X/Y 直線軸的閉環(huán)跟隨控制。通過(guò)本發(fā)明，可使得芯片

東南大學(xué)聚焦大學(xué)生創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)能力培養(yǎng)，著力構(gòu)建“面向全員、貫穿全程、多元引導(dǎo)、知行相輔、科創(chuàng)互哺”的創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)教育生態(tài)體系，不斷健全“學(xué)做融創(chuàng)、知行合一”的“雙螺旋、四聯(lián)動(dòng)、全鏈條”創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)教育模式。