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藥物利莫那班關(guān)鍵中間體-利莫那班羧酸乙酯 專利合成技術(shù)
利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類藥物，被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物，而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)的功效。圍繞利莫那班進(jìn)行中間體系列產(chǎn)品進(jìn)行開發(fā)和生產(chǎn)，將會產(chǎn)生良好的經(jīng)濟(jì)效益。此外后續(xù)的改進(jìn)產(chǎn)品正在開發(fā)上市。利莫那班合成的最大難點(diǎn)在于關(guān)鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對該難點(diǎn)，華東理工大學(xué)發(fā)明了一種不使用昂貴的有機(jī)鋰試劑、不采用硅醚保護(hù)手段的新的合成技術(shù)，這一新技術(shù)使生產(chǎn)成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今為止實(shí)現(xiàn)位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實(shí)用的手段。華東理工大學(xué)同時提供其它利莫那班中間體對氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2，4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術(shù)。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
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多官能度低粘度丙烯酸酯UV稀釋劑生產(chǎn)技術(shù)
光固化技術(shù)，具有固化速度快、污染少、節(jié)能和固化產(chǎn)物性能優(yōu)異等優(yōu)點(diǎn)，廣泛應(yīng)用于涂料、油墨、膠粘劑、成像、微電子、齒科修復(fù)和生物材料等領(lǐng)域。多官能團(tuán)單體通常是指含有2個或2個以上的光活性基團(tuán)的化合物，具有固化速度快、揮發(fā)性低、可以賦予固化膜交聯(lián)結(jié)構(gòu)等優(yōu)點(diǎn)。本技術(shù)采用環(huán)狀碳酸酯與仲胺的開環(huán)反應(yīng)，合成了兩種多官能度的低粘度氨酯丙烯酸酯單體，該多官能度丙烯酸酯單體粘度低（<50mPa.s）、固化速率快，即可作為紫外光固化的單體單獨(dú)使用，也可以作為稀釋劑用于紫外光固化體系中。本技術(shù)生產(chǎn)簡單，產(chǎn)品產(chǎn)率高，該丙烯酸酯單體稀釋劑可以用于UV油漆、涂料、油墨等領(lǐng)域。外觀：淡黃色透明液體；粘度（cps/25℃）：12~35mPa•s；官能度：3~4。該產(chǎn)品是多官能團(tuán)活性稀釋劑，具有低粘度、高反應(yīng)活性和極強(qiáng)的稀釋性，可廣泛應(yīng)用在UV涂料、膠粘劑、微電子和油墨等領(lǐng)域。以丙烯酸、仲胺、碳酸乙烯酯、多元醇等為主要原材料，生產(chǎn)過程中的溶劑可以重復(fù)使用降低生產(chǎn)成本，同時減少環(huán)境污染。主要生產(chǎn)設(shè)備是反應(yīng)釜。若生產(chǎn)規(guī)模為100噸/年，設(shè)備投資約50萬元，廠房面積需50m2，動力5KW，操作人員約2~5人。產(chǎn)品綜合成本約25000~35000元/噸，市場平均售價(jià)約50000~60000元/噸，年利潤約500~1000萬元，具有一定的經(jīng)濟(jì)效益。
北京化工大學(xué)
2021-02-01
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熔紡氨綸用的一種亞氨酯添加劑制造方法
氨綸熔融紡絲具有工藝流程簡單，設(shè)備投資少、生產(chǎn)效率高、生產(chǎn)過程不使用溶劑、環(huán)境污染少等優(yōu)點(diǎn)而成為最為經(jīng)濟(jì)和對環(huán)境最為友善的氨綸生產(chǎn)新技術(shù)。由于熔紡氨綸與干紡氨綸結(jié)構(gòu)上的差異，使熔紡氨綸的耐熱性與回彈性較差。為了克服上述缺點(diǎn)，國內(nèi)外普遍采用添加預(yù)聚體的方法，然而預(yù)聚體的NCO基團(tuán)十分活潑，在存放過程中易與空氣中的水分發(fā)生副反應(yīng)，使預(yù)聚體失效。 本項(xiàng)目是以帶有活潑氫的酚、酸、醇、酯、胺等化合物作為封端劑，與預(yù)聚體中的NCO基團(tuán)進(jìn)行反應(yīng)，使兩端NCO基團(tuán)得到暫時的保護(hù)，反應(yīng)形成一種在常溫下穩(wěn)定的亞氨酯，從而改善了纖維的耐熱性及回彈性，同時由于亞氨酯在常溫下非常穩(wěn)定，存放期可大大地延長，因此這種新穎的封閉型預(yù)聚體比常規(guī)預(yù)聚體法更有效。已獲得國家發(fā)明專利。
東華大學(xué)
2021-02-01
藥物利莫那班關(guān)鍵中間體-利莫那班羧酸乙酯專利合成技術(shù)
利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類藥物，被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物，而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)的功效。圍繞利莫那班進(jìn)行中間體系列產(chǎn)品進(jìn)行開發(fā)和生產(chǎn)，將會產(chǎn)生良好的經(jīng)濟(jì)效益。此外后續(xù)的改進(jìn)產(chǎn)品正在開發(fā)上市。 利莫那班合成的最大難點(diǎn)在于關(guān)鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對該難點(diǎn)，華東理工大學(xué)發(fā)明了一種不使用昂貴的有機(jī)鋰試劑、不采用硅醚保護(hù)手段的新的合成技術(shù)，這一新技術(shù)使生產(chǎn)成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今為止實(shí)現(xiàn)位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實(shí)用的手段。 華東理工大學(xué)同時提供其它利莫那班中間體對氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2,4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術(shù)。
華東理工大學(xué)
2021-02-01
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一種高硫代度紅芪多糖硫酸酯的制備方法及其應(yīng)用
紅芪多糖硫酸酯（SHG）是一種由傳統(tǒng)中藥紅芪（Hedysarum polybotrys Hand.-Mazz）中提取分離出的天然低硫代度的葡聚糖硫酸 酯，其結(jié)構(gòu)是由 α-D（1-4）吡喃葡萄糖構(gòu)成主鏈；每隔 8 個糖殘基在 O-6 位上有一個非還原末端分支；每隔 38 個糖殘基 O-6 位上有一個 硫酸基。SHG 已獲發(fā)明專利，專利名稱：紅芪多糖中的硫酸酯葡聚 糖及其制備方法和應(yīng)用，專利號：ZL 201110203348.7。
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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季銨鹽-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂層材料
成果簡介：本發(fā)明涉及一種季銨鹽-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂層材料。通過可逆加成-斷裂鏈轉(zhuǎn)移自由基或大分子引發(fā)劑自由基聚合的方法，制備聚二甲基硅氧烷-b-[聚甲基丙烯酸 N,N-二甲氨基乙酯-b-聚甲基丙烯酸六氟丁酯-b-聚(甲基丙烯酸六氟丁酯-co-甲基丙烯酸羥乙酯)]2 多嵌段共聚物。然后加入 1-碘辛烷進(jìn)行季銨化反應(yīng)，制得季銨鹽-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物。該方法的優(yōu)點(diǎn)是反應(yīng)操作簡便，反應(yīng)條件溫和，反應(yīng)過程具有較好的可控性。制備的多嵌段共聚物具有良好的成膜性和抗菌性能。這種多嵌段共聚物可以廣泛應(yīng)用于抗菌涂層材料。
成果水平： 國內(nèi)領(lǐng)先
應(yīng)用范圍：廣泛應(yīng)用于織物、室內(nèi)裝飾、建筑物的內(nèi)、外墻、頂棚或地面、以及家具表面。
市場分析及前景：微生物廣泛存在于自然界，通常細(xì)菌適宜繁殖生長的自然條件為溫度 23℃～38℃，相對濕度為 85%～100%，因此在溫濕地區(qū)的建筑物內(nèi)外墻面，以及家具表面等適合細(xì)菌生長的表面，它們繁衍迅速．并由此生出各種酶、酸和毒素的代謝產(chǎn)物，從而影響物品的外觀與質(zhì)量，污染環(huán)境，危害動植物的生長和人類的健康，我國南方地區(qū)多雨潮濕，很容易滋生細(xì)菌，抗菌涂料具有筑裝飾和防霉作用的雙重效果，具有廣闊的應(yīng)用前景。目前抗菌涂料的研發(fā)處于初始階段，具有良好的發(fā)展前景。
主要技術(shù)指標(biāo)：抗菌性能：
測試方法：瓊脂平板法。
測試結(jié)果：在 37℃下，對大腸桿菌、枯草桿菌等進(jìn)行 24 小時培養(yǎng)，具有顯著的抗菌效果。
合作方式：技術(shù)轉(zhuǎn)讓，100 萬元。
天津大學(xué)
2021-04-11
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抗壞血酸(或異抗壞血酸)酯抗氧化劑酶法生產(chǎn)項(xiàng)目
以 L-抗壞血酸棕櫚酸酯為代表的抗壞血酸(或異抗壞血酸)酯類衍生物是一 大類脂溶性抗氧化劑，3CLpro 抑制劑的合成工藝 其酶法生產(chǎn)工藝已經(jīng)成熟，其中 L-抗壞血酸棕櫚酸酯(酶法)已經(jīng)作為一款 新型的食品添加劑起草了專用的國家標(biāo)準(zhǔn)并將在近期獲得通過。 投資 5000 萬元建設(shè)一套年產(chǎn) 1500 噸抗氧化劑的裝置，按 150 元/kg 的售價(jià)計(jì)，年產(chǎn)值可達(dá) 2 個億以上，利潤在 8000 萬元以上。
江南大學(xué)
2021-04-13
頭孢類抗生素藥物頭孢卡品酯 與其噻唑酸側(cè)鏈的合成
頭孢卡品酯是由日本鹽野義公司開發(fā)的新型頭孢菌素類抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。這一頭孢抗生素品種對頭孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位進(jìn)行了化學(xué)修飾，使 其成為它一個口服吸收性能好，對革蘭氏陽性菌及陰性菌有廣泛抗菌活性的頭孢類抗生素品 種。日本14、15、16版藥局方收錄頭孢卡品酯一水合物鹽酸鹽作為商品活性物。由于頭孢卡品 酯的專利到期，國內(nèi)多家企業(yè)在開發(fā)仿制。 頭孢卡品酯由于涉及頭孢烯羧酸母核三個結(jié)構(gòu)部位的化學(xué)修飾，以及它的噻唑酸側(cè)鏈的合 成，因此具有較高的難度。華東理工大學(xué)經(jīng)數(shù)年潛心研究，打通頭孢卡品酯合成工藝，并且開 發(fā)了立體選擇性合成噻唑酸側(cè)鏈的新工藝，形成具有自主知識產(chǎn)權(quán)的頭孢卡品酯合成工藝，工 藝簡便、收率高。 所開發(fā)的頭孢卡品酯與噻唑酸側(cè)鏈合成路線的優(yōu)點(diǎn)在于： 1. 工藝路線設(shè)計(jì)合理，反應(yīng)步驟簡潔，避免使用無機(jī)堿，提高了關(guān)鍵中間體頭孢卡品酸二 異丙胺鹽的收率和質(zhì)量。 2. 在合成路線中，使用一鍋煮工藝，操作簡便，易于規(guī)模化生產(chǎn)。 3. 采用高效、高立體選擇性技術(shù)合成噻唑酸側(cè)鏈，可以合成單一完全順式的側(cè)鏈產(chǎn)物。 4. 在全部的合成步驟中，避免了敏感昂貴試劑的使用，均使用結(jié)晶的方法分離中間體與終 產(chǎn)物，消除了分離的難點(diǎn)。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
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一種聚山梨酯非離子型表面活性劑的測定方法
表面活性劑是指具有固定的親水親油基團(tuán)，在溶液的表面能定向排列，并能使表面張力顯著下降的物質(zhì)。
作為一種新型的非離子型表面活性劑，聚山梨酯應(yīng)用廣泛。在使用過程中，含有聚山梨酯20的廢水不可避免地進(jìn)入了水體、土壤等環(huán)境。非離子表面活性劑對魚類和水生生物會產(chǎn)生毒性、影響其他共存有機(jī)物在環(huán)境中的遷移和降解、限制其在土壤等有機(jī)污染增效修復(fù)的應(yīng)效果。建立簡單實(shí)用、快速地分析方法對研究該化合物在自然環(huán)境中的歸宿、遷移、轉(zhuǎn)化、生物效應(yīng)及對其它有機(jī)污染物歸宿行為的影響等具有重要的意義。
東北師范大學(xué)
2021-04-29
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具有抗腫瘤活性的番荔枝脂肪酸及其脂肪酸甲酯有效部位
【發(fā) 明 人】李祥；陳勇；陳建偉；王玉；苗筠杰；邱海龍；袁斐【摘要】本發(fā)明公開了一種具有抗腫瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位，本發(fā)明以番荔枝種子為原料，采用有機(jī)溶劑提取，柱層析法分離及有機(jī)溶劑萃取分離等方法，并且結(jié)合藥理實(shí)驗(yàn)篩選，優(yōu)化制備得到具有很好抗腫瘤活性的番荔枝脂肪酸及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位。本發(fā)明變廢為寶，以現(xiàn)有資源開發(fā)出番荔枝種子中脂肪酸有效部位或脂肪酸甲酯有效部位的抗腫瘤新用途，為番荔枝種子中的脂肪油提供了新的臨床用途，且番荔枝資源廣泛，可形成產(chǎn)業(yè)化，具有重要的社會效益和經(jīng)濟(jì)效應(yīng)。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13