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穿心蓮內(nèi)酯衍生物在藥學(xué)上的應(yīng)用
成果簡(jiǎn)介： 穿心蓮內(nèi)酯是具有多重活性的天然產(chǎn)物，但其溶解度差等原因影響其有效的利用。本實(shí)驗(yàn)室前期研究中藥物發(fā)現(xiàn)14-芳基醚穿心蓮內(nèi)酯具有核受體拮抗劑、血管新生抑制劑及抗菌等功效，在此基礎(chǔ)上對(duì)穿心蓮內(nèi)酯結(jié)構(gòu)及其引入基團(tuán)的合適修飾可以達(dá)到增強(qiáng)某個(gè)/些活性的效果，目前本項(xiàng)目已經(jīng)有兩項(xiàng)專利授權(quán)（ZL 201310146923.3，ZL201510034151.3
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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堿菀酯A及其衍生物的制備和醫(yī)藥用途
本發(fā)明提供從堿菀植物的全草中提取分離堿菀酯A以及合成堿菀酯A及其衍生物的制備方法。堿菀酯A和堿菀酯A的衍生物顯著抑制人腦膠質(zhì)瘤U87-MG和U251細(xì)胞以及腸癌HCT-15和SW620細(xì)胞的增殖，并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡，可在制備治療腫瘤藥物中的應(yīng)用。堿菀酯A和它的衍生物對(duì)腫瘤細(xì)胞的作用并不僅局限于膠質(zhì)瘤和腸癌，還包括其他各種腫瘤和癌癥。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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吡啶甲基胺衍生物
項(xiàng)目簡(jiǎn)介 本項(xiàng)目研發(fā)了一類新型甲基胺衍生物的合成方法。主要特點(diǎn)如下： 1， 發(fā)明一種硅 膠活化的方法， 獲得一種催化活性高的催化劑，該方法可提高現(xiàn)有硅膠的附加值；2， 運(yùn)用市場(chǎng)易得的原料，在活性催化劑作用下，制備系列高附加值的吡啶甲基胺產(chǎn)品。 3， 我們發(fā)明的合成工藝路線具備， 污染小 ，生產(chǎn)成本低的特點(diǎn)， 在市場(chǎng)上具有很強(qiáng)的競(jìng) 爭(zhēng)力。 吡啶甲基胺類化合物是一類重要的醫(yī)藥中間體和抗腫瘤藥物制備的原料藥。吡啶甲 基胺衍生物在藥物研發(fā)，金屬離子解毒，及醫(yī)學(xué)診斷試
江蘇大學(xué)
2021-04-14
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吡啶系列衍生物的合成
一、項(xiàng)目簡(jiǎn)介烷基吡啶是重要的有機(jī)合成中間體，其中一甲基吡啶(皮考林)、二甲基吡啶(盧剔啶)、三甲基吡啶(可力丁)、2-甲基-5-乙基吡啶(MEP)廣泛用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、香料、工業(yè)產(chǎn)品等的合成。近年來(lái)，烷基吡啶的應(yīng)用領(lǐng)域不斷擴(kuò)大，需求增長(zhǎng)很快，已引起廣泛關(guān)注。國(guó)外95％ 以上的烷基吡啶均由合成法生產(chǎn)，生產(chǎn)集中在西歐、美國(guó)、日本。而國(guó)內(nèi)烷基吡啶的生產(chǎn)主要是從煤焦油中分餾制取，產(chǎn)率低，產(chǎn)品純度差。二、市場(chǎng)前景我國(guó)市場(chǎng)所需烷基吡啶，主要依靠進(jìn)口。因此，加快發(fā)展合成法吡啶生產(chǎn)已是大勢(shì)所趨。三、規(guī)模與投資根據(jù)不同產(chǎn)品的生產(chǎn)規(guī)模，投資大小差別較大，按年產(chǎn)100噸計(jì)算，總投資50萬(wàn)元即可建廠。四、生產(chǎn)設(shè)備根據(jù)不同產(chǎn)品的不同生產(chǎn)方法，主要設(shè)備為固定床反應(yīng)器或高壓釜。五、效益分析按目前市場(chǎng)價(jià)格計(jì)算，每種產(chǎn)品的利潤(rùn)都在50%以上。六、合作方式技術(shù)轉(zhuǎn)讓或合作開發(fā)。
河北工業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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導(dǎo)電聚苯胺及其衍生物
導(dǎo)電聚合物的發(fā)現(xiàn)為有機(jī)高分子材料的應(yīng)用開辟了一個(gè)新領(lǐng)域，聚苯胺由于合成工藝簡(jiǎn)單、摻雜機(jī)制特殊，具有良好的導(dǎo)電性、優(yōu)良的環(huán)境穩(wěn)定性以及特殊的光、電、磁學(xué)性能而得到廣泛的研究。但仍存在以下問(wèn)題：（1）聚苯胺的分子鏈骨架剛性強(qiáng)，分子間相互作用力大，幾乎不溶不熔，加工性能和機(jī)械性能較差；（2）合成產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)、分子量和聚集態(tài)難于控制，對(duì)宏觀性能的影響大；（3）聚苯胺經(jīng)摻雜后雖然表現(xiàn)出一些優(yōu)異的性能，但相對(duì)于本征態(tài)，穩(wěn)定性降低。針對(duì)以上問(wèn)題，本項(xiàng)目采用化學(xué)氧化聚合法合成了不同
廈門大學(xué)
2021-01-12
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γ-羥基炔酸酯衍生物及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用
癌癥已成為威脅人類生命健康的主要?dú)⑹?。?jù)報(bào)道，全球癌癥發(fā)病率呈急劇上升趨勢(shì)，在未來(lái)十幾年將增加 50％。我國(guó)近二十多年來(lái)癌癥發(fā)病率增長(zhǎng)近 70％，而死亡率增長(zhǎng)近 30％。隨著有機(jī)化學(xué)的飛速發(fā)展，化療已成為腫瘤治療中發(fā)展最快的領(lǐng)域之一。它不僅是腫瘤治療的輔助手段，而且已經(jīng)逐漸發(fā)展成為最為普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潛在抗腫瘤活性化合物的分離、設(shè)計(jì)合成與改造必將為化療提供必備基礎(chǔ)。 研究發(fā)現(xiàn)炔丙醇結(jié)構(gòu)是許多天然產(chǎn)物及藥物分子中重要的手性結(jié)構(gòu)單元。該類化合物廣泛
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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酶促合成藥物衍生物
成果描述：利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應(yīng)條件溫和等優(yōu)點(diǎn)，在酶促合成藥物、天然產(chǎn)物以及新型高分子藥物方面進(jìn)行了重要的發(fā)展，所獲得的實(shí)驗(yàn)結(jié)果對(duì)生物催化的應(yīng)用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應(yīng)選擇性好，產(chǎn)率高，同時(shí)所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現(xiàn)出熱敏性，為其進(jìn)一步的應(yīng)用提供更多的基礎(chǔ)。市場(chǎng)前景分析：還處于實(shí)驗(yàn)室研制階段。與同類成果相比的優(yōu)勢(shì)分析：反應(yīng)活性及選擇性的控制 大規(guī)模反應(yīng)條件的控制 國(guó)際先進(jìn)
四川大學(xué)
2021-04-10
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蒼耳亭衍生物及其藥物用途
【發(fā) 明 人】李偉東；陳志鵬；吳育；雷雨 【摘要】 本發(fā)明提供了一種下述通式(I)表示的蒼耳亭衍生物或其藥學(xué)上可以接受的鹽，Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3，其中R1代表H、C1-C6的烷烴；R2、R3相同或不同，代表H、C1-C6的烷烴、取代或未取代的芳烴。本發(fā)明還提供了上述蒼耳亭衍生物或其藥學(xué)上可以接受的鹽在制備治療腫瘤、缺血-再灌注病癥、炎性疾病、糖尿病、動(dòng)脈硬化、瘧疾或神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物中的應(yīng)用。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
酶促合成藥物衍生物
利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應(yīng)條件溫和等優(yōu)點(diǎn)，在酶促合成藥物、天然產(chǎn)物以及新型高分子藥物方面進(jìn)行了重要的發(fā)展，所獲得的實(shí)驗(yàn)結(jié)果對(duì)生物催化的應(yīng)用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應(yīng)選擇性好，產(chǎn)率高，同時(shí)所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現(xiàn)出熱敏性，為其進(jìn)一步的應(yīng)用提供更多的基礎(chǔ)。
四川大學(xué)
2016-04-18
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穿心蓮內(nèi)酯衍生物及其3,19酯化物在制備抗肝纖維化藥物中的應(yīng)用
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域,公開了穿心蓮內(nèi)酯衍生物在制備預(yù)防和治療肝纖維化藥物中的應(yīng)用,涉及15芐亞基14脫氧11,12脫氫穿心蓮內(nèi)酯衍生物及其3,19酯化物.經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明,該類化合物顯著抑制人肝星狀細(xì)胞LX2遷移,活化.顯著降低肝纖維化大鼠肝組織纖維化水平,降低細(xì)胞外基質(zhì)蛋白(ECM)相關(guān)組分含量;顯著降低肝纖維化大鼠免疫炎癥相關(guān)因子的水平,并有效抑制免疫炎癥反應(yīng);抑制肝組織中肝星狀細(xì)胞活化,促進(jìn)膠原降解.將該類化合物作為活性成份用于制備抗肝纖維化藥物,高效低毒,為肝纖維化的治療和預(yù)防提供了新的藥物途徑,從而擴(kuò)大了臨床用藥的可選擇范圍,具有良好的應(yīng)用開發(fā)前景.
鄭州大學(xué)
2021-04-13