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具有抗菌性能的锍鹽類陽離子聚合物及制備技術
【技術背景】
細菌是感染疾病和食源性疾病中常見的病原體，特別是在醫療資源匱乏和公共衛生相對差的地區，細菌感染己成為近年來主要的健康威脅之一。目前，針對細菌感染問題的主要處理方法是使用抗生素。但是，近年來由于抗生素的濫用，導致了全球范圍內細菌耐藥性的增加以及耐藥菌感染的不斷加劇。因此，開發新型高效的廣譜抗菌材料勢在必行。
抗菌材料是指其本身具有殺滅或者抑制微生物生長的材料的總稱，一般根據其結構的不同可以分為以下幾大類：無機抗菌材料、有機抗菌材料、有機無機復合抗菌材料、天然抗菌材料以及高分子抗菌材料。其中，高分子抗菌材料基于天然及有機抗菌材料進行開發，將二者優勢結合在一起，其最大的優點是分子結構的可設計性。
【痛點問題】
目前已經有研究者開始嘗試合成锍鹽聚合物并將其作為抗菌類產品使用，如Kanazaw等的合成4 -乙烯芐基四亞甲基锍四氟硼酸鹽聚合物，結果顯示該類聚合物只對金黃色葡糖球菌在內的革蘭氏陽性類細菌抗菌活性較高，而對大腸桿菌在內的革蘭氏陰性類細菌的抗菌活性較低，廣譜性較差。而Hirayama合成的三（正烷基苯基）锍鹽（TAPSs）雖然抗菌活性高，但是其急性毒性和皮膚刺激比較強。由此，合成出毒性低且具有廣譜抗菌性的锍鹽類陽離子聚合物仍是本領域所面臨的技術難題。
【解決方案】
本成果提供了一種具有抗菌性能的锍鹽類陽離子聚合物及制備技術，該類基于锍鹽的陽離子聚合物具有較低的紅細胞溶血毒性：本成果锍陽離子聚合物在濃度HC50≥5300µg/mL時，其紅細胞溶血率依舊≤50%，具有良好的生物相容性，可以達到抗菌劑使用的安全要求；具有優異的抗菌效果，殺菌速度快，抗菌效果突出。在聚合物濃度為100µg/mL時，即可對革蘭氏陽性類細菌及革蘭氏陰性類細菌均有99.9%的殺菌率，殺菌活性高，具有廣譜抗菌性能。
華中科技大學
2022-05-16
一種高速鐵路結構物沉降監測裝置及監測方法
本成果2011年獲得國家發明專利授權。該發明涉及一種高速鐵路結構物沉降監測裝置及一種可以實現無線遠程自動化測量沉降的監測方法。解決了精確監測結構物的沉降變形問題。
西南交通大學
2016-06-27
酵母抽提物和 β-1,3-葡聚糖加工生產技術
一、成果簡介 在啤酒的釀造過程中，會產生大量的酵母副產物，這對于一個年產5萬噸生產規模的中型企業 來說，其廢酵母漿可達750～1000噸。啤酒酵母是一種單細胞微生物,細胞呈圓形或卵形,細胞大小一 般為3～7 μm×5～10μm,主要由細胞壁、細胞膜、細胞核、液泡等組成。啤酒酵母的含水量為75%～85%,它的干物質占濕重的15%～25%,細胞壁主要組成為葡聚糖。啤酒酵母細胞內
中國農業大學
2021-04-14
水溶性抗癌藥紫杉醇復合物及其制備方法
紫杉醇具有良好的抗癌活性，成為第三代抗腫瘤藥物。紫杉醇治療卵巢癌、乳腺癌有良好的效果，對治療前列腺癌、上腸胃道癌、小細胞性和非小細胞性肺癌前景良好。由于紫杉醇幾乎不溶于水（每升水溶解0.25毫克），使用中需加入助溶劑。然而其乳針中助溶劑可導致病人嚴重過敏甚至個別死亡，從而制約了其應用。 南開大學研發的“水溶性抗癌藥紫杉醇復合物的制備”，采用超分子技術制備并分離得到含有兩個環糊精空腔的多胺橋聯雙環糊精和紫杉醇復合物固體，將紫杉醇本身幾乎為零的水溶性提高到大約2.0mg/ml，大大提高了
南開大學
2021-04-14
一種抗結核化合物及其合成方法與應用
結核病是由結核桿菌引起的感染性疾病，每年造成約1000萬人的新感染和180萬人死亡，在經濟欠發達的國家尤為嚴重。結核病的經濟負擔每年約為120億美元。此外，耐多藥和廣泛耐藥結核病現在每年導致約25萬人死亡。在過去的40年里，只有兩種新藥，貝達喹啉（bedaquiline）和迪拉馬尼（delamanid）分別被FDA和EMA批準用于治療耐多藥結核病（MDR-TB）。因此，迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗結核候選藥物。本項目涉及提供一種碳-芳基糖苷類抗結核化合物。所述化合物對結核桿菌展現出很好的抑制活性。還提供涉及一種抗結核化合物的合成方法，該方法采用化學全合成路線，這種匯聚式的合成路線可應用于類似結構化合物及相關衍生物的化學合成，為新型抗結核藥物開辟了廣闊發展空間。
具體地：
1） 通過藥物化學手段發現了一種強效的對抗耐多藥結核桿菌的天然產物衍生物，比起原始天然產物chrysomycin A有5倍的提高（最低抑菌濃度MIC=0.08 mg/mL）。對多個臨床分離的多藥耐藥結核桿菌細胞株展現出優越的抑制活性，并提示這類化合物很有可能具有全新的生物作用機制。可作為先導化合物研發新型抗結核病藥物。
2）該類化合物的合成工藝上，開發了路線簡潔、高效的抗結核化合物合成方法，只利用了10步化學轉化就實現了三個復雜天然產物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克級”全合成，比起已報道的合成路線（18-30步），在合成效率上有了非常大的提高。并且采用匯聚式的合成方法，利于進一步衍生。
圖1：高效合成工藝總覽
北京大學
2023-03-20
一種輪輻降噪阻尼聚合物材料及其制備方法
本發明公開了一種輪輻降噪阻尼聚合物材料及其制備方法，采用如下步驟：將PEG加入到適量DMF中，攪拌溶解后，加入計量MDI，在N2保護下，生成NCOPEG預聚物。按NCO測定值加入計量BDO，擴鏈反應2h后高速攪拌滴加丙烯酸脂類單體(含溶解的0.9％的引發劑)。補加引發劑，加完后升溫3℃，保溫反應2.5h，制得聚合物原料成分質量比為BDO∶MDI∶PEG∶丙烯酸酯類單體∶DMF＝1∶2.86∶3.16∶5.25∶7的PU/PA輪輻降噪阻尼聚合物，倒入模具中，于80℃真空干燥箱中保持48h后得產物。本發明方法環保低毒，無論是固化前還是固化后，都不含有有害物質產品，具有良好的阻尼性能。其tanδ在30℃時損耗因子最高，最大值tanδmax＝0.723；在50～60℃之間最低，最小值為tanδmin＝0.537；溫域范圍為-40℃～65℃。
西南交通大學
2016-10-20
一種結構物相對于路基的水平位移測量裝置
"本發明公開了一種基于數字圖像處理的鋼軌光帶異常自動檢測方法，采用數字圖像處理技術分析相機拍攝的軌道圖片并檢測其鋼軌光帶是否發生異常；利用圖像增強、邊緣檢測、直線檢測等方法初步定位圖像中鋼軌區域；然后通過模式識別、圖像分割、閾值處理等方法提取出鋼軌頂面光帶區域；最后，對所提取的鋼軌光帶區域進行統計、分析并識別出其是否發生異常。本發明可以高效、自動、智能的檢測鋼軌平穩性，有效地降低人力投入、減少檢測時間，并保障檢測的準確率，使得列車在高速運行時的安全得到有效保障。 "
西南交通大學
2016-10-20
一種基于水力清除物源的泥石流治理方法
本發明公開了一種基于水力清除物源的泥石流治理方法，該方法的原理在于借助高壓水射流的能量沖刷構成泥石流物源的坡溝松散物，并在水力作用下將松散物沿泥石流沖溝搬運至溝底，通過清除物源的方法治理泥石流。本發明實現成本低廉、可操作性強和安全環保的泥石流治理效果。
四川大學
2016-10-11
納米材料-聚合物對道路瀝青的改性特征及作用機理
該成果 2013 年獲全國商業科技進步獎二等獎。本研究采用納米 ZnO 和 SBS 為外摻劑，尋求合適的制備工藝，制備納米材料/聚合物復合改性瀝青。借鑒聚合物改性瀝青的研究方法、試驗手段及評價方法，探討納米材料/聚合物復合材料改性瀝青及混合料的路用技術性能；并通過微觀、化學分析手段，研究納米 ZnO 和 SBS 加入到基質瀝青中，與基質瀝青的相互作用機理，以期望達到較為良好的改性效果，促進納米材料/聚合物復合改性瀝青的發展與應用。
揚州大學
2021-04-14
桑色素-磷脂復合物自乳化給藥系統的開發研究
桑色素是黃酮類化合物中的一種，是從黃桑木、桑橙樹等桑科植物的樹皮和許多中草藥中提取的一種淺黃色色素，化學名為3, 5, 7, 2′, 4′-五羥基去氫黃酮。研究表明，桑色素具有抗癌、抗炎、抗氧化等廣泛的藥理作用，臨床上可用于抗病毒感染，治療頭痛、冠心病、慢性炎癥及癌癥的治療，與其他化療藥物聯用能提高療效，減少副作用，還有文獻報道桑色素具有明顯降低體內尿酸水平的作用，可用于治療痛風。 桑色素廣泛顯著的生物學效應使其具有重要的研究價值，但其水溶性、脂溶性均較差，難以注射給藥，且口服生物利用度極低，影響了桑色素本身的藥效，也限制了它在臨床中的應用，目前還沒有制劑上市。 桑色素的口服生物利用度低的原因較多，除了脂溶性和水溶性差之外，桑色素還能被胃腸道表面的P糖蛋白外排；另外，桑色素在5、7、4′三個位點均有羥基，所以在體內清除很快。 針對上述原因和桑色素為黃酮類化合物的特點，我們設想將桑色素和磷脂在特定條件下形成桑色素-磷脂復合物，利用復合物的性質來促進藥物在胃腸道的吸收，而且磷脂還可以通過與桑色素結構上的羥基發生相互作用，從而降低桑色素的體內清除速率。兩者有可能顯著提高桑色素的生物利用度。 目前，我們已經完成了桑色素-磷脂復合物的制備工藝條件的篩選，并將其制備成口服自乳化給藥系統。在大鼠口服給藥后測定其藥代動力學參數，結果表明桑色素原料、桑色素-磷脂復合物及其自乳化給藥系統的藥時曲線下面積（AUC）分別為638.9、3045.9、4310.0 mg/l min，后兩者口服生物利用度分別是原料藥的4.77倍和6.75倍，可見顯著提高了桑色素的口服生物利用度，證明了我們的設想。 目前，桑色素-磷脂復合物口服自乳化給藥系統的質量標準研究、藥效學研究、安全性評價等臨床前研究內容正在按計劃進行。
四川大學
2016-04-15