一種抗瘧劑藥物中間體材料的制備及合成工藝
青蒿素是目前為止最熱門的抗瘧疾特效藥,由于它速效和低毒的用藥特點,現(xiàn)已作為世界衛(wèi)生組織推薦的藥品。青蒿素從植物的花蕾和葉子中分離提取,但近來因為青蒿素的大肆提取,生態(tài)平衡遭到破壞,資源枯竭,所以不宜長久提取;此外,由于患者大多為貧苦地區(qū)的人民,購買力低下,承受不起青蒿素高昂的價格。對此,科學家們開始研究新的藥物,希望能降低治療的成本,也可以減少青蒿素的用量,保護生態(tài)環(huán)境。
在研發(fā)新藥物的過程中,研究工作者發(fā)現(xiàn)一類含 trioxolane 單元的分子藥物對于瘧疾的抗擊有著很好的效果。通過對藥物進行改造研究,研究人員得到了藥物性能優(yōu)異的類似物 OZ439。通過口服,OZ439能完全消滅人體當中的寄生蟲,現(xiàn)如今 OZ439 的合成已在瑞士進行了中試生產(chǎn)。
本項目是通過廉價的反應材料,經(jīng)過催化轉(zhuǎn)化制備合成 OZ439的所需重要中間體 HPCH。目前實驗室已完成了催化劑的篩選和合成工作,所制備的催化劑在溫和的反應條件下可以獲得較高收率的 HPCH,其生產(chǎn)成本低于國外藥企的要求。
開發(fā)計劃:催化劑的放大制備及反應工藝的放大研究及優(yōu)化,催化劑的循環(huán)利用和產(chǎn)品的分離及純化。本項目初期一直與國外藥企進行溝通合作,工藝優(yōu)化后即可進入產(chǎn)業(yè)化階段。
所需條件支持:希望能獲得 100 萬經(jīng)費支持與 100m2 實驗室支持,用于購置反應評價及催化劑放大制備設備。
南開大學
2021-04-13