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天麻素高效合成專利技術
天麻素是天麻的主要活性成分，具有鎮靜、抗驚厥、抗炎及增 強機體免疫等作用，臨床上廣泛用于眩暈、頭疼（神經衰弱及神經衰弱綜合癥、 血管性頭疼、緊張性頭疼、腦外傷綜合癥、偏頭疼等）及癲癇的輔助治療。 目前，臨床應用的天麻素原料藥主要來源于植物提取和化學合成。由于天 麻素在天麻中含量極低(約 0.1%)，因此采用植物提取法獲取天麻素存在著提取 成本高、工作量大、高純度樣品難于制備及不利于資源保護等問題，發展一種 可規模化制備天麻素的合成方法已勢在必行。目前工業化學合成制備天麻素的 方法存在：收率低、成本高、產品中易引入重金屬及環境污染嚴重等弊端。 本技術采用價廉易得、穩定性好的全乙酰吡喃葡萄糖為糖基給體，對甲苯 酚為受體，經糖苷化等 4 步反應合成天麻素。該合成技術收率高（4 步反應總收 率 50%），條件溫和，操作方便，環境污染輕，所得副產物可以回收利用，成本 低。按目前原材料和產品價格計算，該技術生產的天麻素利潤為 500-700 元/公 斤。目前該技術已授權發明專利 2 項。
青島農業大學
2021-04-11
兩核苷酸合成測序技術
基于不同核苷酸參與合成反應產生檢測分子均相同的原理，采用天然核苷酸為原料，按照二核苷酸同時合成獲取測序編碼信息，將待測序列進行兩次循環測序，得到兩組編碼序列片段，最后解碼、并組裝出待測DNA模板的準確堿基信息（Pu D, et al. Analytica Chimica Acta, 2014,852,274-283；肖鵬峰，等.“一種兩核苷酸合成DNA解碼測序方法”，中國發明專利，ZL 2012 1012 8597.9）。該測序技術的兩次循環測序可用于未知模板的高通量DNA測序，一次循環測序可用于低通量PCR產物的測序；可以獲得更長的DNA測序長度、且提高檢測靈敏度。
東南大學
2021-04-13
高純金屬醇鹽合成技術
金屬醇鹽是制備納米材料的前驅體，主要用于Sol-Gel工藝和VCD工藝制備鐵電陶瓷薄膜、傳感器材料、電容器材料、高溫超導材料、納米材料特種玻璃材料、計算機儲存器材料等功能材料。這些材料是中國的新材料領域的重點開發項目。本技術開發的金屬醇鹽制備是應用電化學合成、化學物理提純、分析檢測、封裝等技術。經過多年的研制，實現了金屬醇鹽特別是稀有金屬的醇鹽零突破。目前中國用Sol-Gel工藝制備鐵電薄膜、壓電薄膜功能材料、傳感器薄膜材料正逐漸產業化、商品化，對高純烷氧基化合物的需求預計可達到工業化生產規模；另外下一代計算機的存儲器的開發已接近工業化水平，這使金屬醇鹽有更大的應用市場。
南京工業大學
2021-04-13
氨合成原料氣節能凈化技術
合成氨工業在沿海化工產業中占有一定的比重，合成氨工業屬傳統化工，有著巨大的節能潛力，特別是合成氨原料氣的凈化方法，將會使合成氨生產過程能量消耗大幅度下降。如采用新技術凈化合成氨原料氣，將會提升這一傳統行業的水平，加上我國煤資源的優勢，可使化肥工業具有國際競爭力。
南京工業大學
2021-01-12
二丙酮醇合成新工藝
南京工程學院
2021-04-13
新型乙烯生物合成抑制劑
利用植物化學遺傳學手段，以擬南芥乙烯過量合成突變體eto1-2和乙烯信號活化突變體ctr1-1為篩選材料，從2000種化學小分子文庫中篩選出了3種可抑制乙烯合成或反應的小分子化合物：kynurenine（KYN），ponalrestat（PRT）和pyrazinamide（PZA）。他們早期的研究發現KYN能夠抑制乙烯所誘導的下游生長素合成途徑中的一類關鍵酶TAA1/TARs（He et al., 2011 Plant Cell），最近發現PRT也作用于乙烯下游反應，抑制了生長素合成途徑中的另一類關鍵酶（相關工作正在整理發表中）。 不同于KYN和PRT，第三個小分子PZA只特異性抑制乙烯過量合成突變體eto1-2的“三重反應”（圖A）。施加PZA處理可以抑制乙烯合成前體ACC所誘導的乙烯反應，暗示PZA可能通過抑制ACC氧化酶（ACC oxidase，ACO）而抑制乙烯合成。體外生化分析發現，PZA無法直接抑制ACO催化活性，需要被擬南芥煙酰胺酶（nicotinamidase）轉化為pyrazinoic acid（POA）（圖B），進而以POA的形式競爭性抑制ACO的催化活性。 進一步解析了擬南芥中ACO家族成員ACO2與POA復合物的高分辨率晶體結構（2.1?），從原子層面揭示了POA的抑制機理（圖C和圖D）。晶體結構表明，POA是通過與活性中心的一個鋅離子或鐵離子形成配位鍵而與ACO2結合。此外，POA與其周圍氨基酸之間形成的氫鍵、疏水相互作用以及范德華力，也鞏固了其與蛋白的結合。通過對ACO2蛋白關鍵氨基酸進行突變，證實了POA或其類似物2-PA可以模擬ACO的內源底物ACC，從而競爭性抑制了ACO的活性。這些結果不僅在原子層面上闡明了POA的抑制機理，還為進一步優化POA結構，提高其抑制活性提供了理論基礎。
南方科技大學
2021-04-13
艾德拉利(Idelalisib)合成工藝
非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin's Lymphoma, NHL)是惡性淋巴瘤的一大類型，越來越多的國家NHL的發 病率增高。2015年,NHL在全球的市場約50多億美元，預計到2020年有望達到100億美元;2014年前,NHL治 療的靶向藥物僅有利妥昔單抗。慢性淋巴細胞性白血病(CLL)在歐美發病率較高，2014年前尚無非常有效的 治療藥物。2014年7月，艾德拉利(Idelalisib)作為NHL和CLL治療領域最領先的靶向小分子藥物在美國率先上 市,成為NHL和CLL真正能夠治愈的第一個口服化學藥物。 本研究室對艾德拉利的大規模合成工藝進行了探索。共研究了3條合成路線:(1)鋅粉-醋酸還原關環路 線，5步反應，總收率20%, HPLC純度超過99% (2)三苯基麟-漠素關環路線，七步反應，總收率超過30%, HPLC純度達到99.5% (3)三苯基亞磷酸酯關環路線，3步反應，總收率40%, HPLC純度達到99%。進行了雜 質、晶型研究，第3條路線可以大規模合成。
西南大學
2021-04-13
鎮靜催眠藥新合成工藝
唑吡旦在2016年全球最暢銷的前200種藥物分子中，其排名第28位，每年擁有幾億美金的銷售額。其專利保護法使用溴代對甲基苯乙酮為原料，需要經歷6步，最終收率19%。
南京大學
2021-04-14
復雜籠狀天然產物全合成
在徐晶課題組的系列研究中，團隊均以含季碳雙環二酮前體為出發點，利用快速骨架構建和高選擇性化學反應為核心策略，高效地完成了多個相當具有挑戰性的復雜虎皮楠生物堿的全合成。在虎皮楠生物堿Dapholdhamine B的全合成研究當中，徐晶課題組意外發現了一個1,5-氫遷移反應，并由此設計了Caldaphnidine O的一個高效自由基
南方科技大學
2021-04-14
甘油氧化合成二羥基丙酮
本發明公開了一種用于甘油氧化合成二羥基丙酮的固體催化劑，屬于催化和精細有機化工技術領域。本發明采用鉍鹽、有機前驅體、氮源通過機械混合?焙燒的方法制備出一種鉍修飾多孔碳載體，再負載貴金屬，得到固體催化劑，本發的優點在于，催化劑制備方法簡便易于操作，生產成本低廉，甘油轉化率(>90％)和甘油選擇性高(>90％)，反應體系反應條件溫和，且催化劑可回收和重復使用，可望成為極具競爭力的甘油轉化合成二羥基丙酮的工業化生產路線。
江南大學
2021-04-13