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廣譜腫瘤分子靶向放射性新藥—18F標記黃連素衍生物的開發與轉化
臨床腫瘤的診斷和分期依賴于影像學，核醫學2-氟-2-脫氧-D-葡萄糖（18F-FDG）正電子發射計算機斷層掃描/計算機體層掃描(Positron Emission Computed Tomography / Computed Tomography, PET/CT)技術在腫瘤的診斷及分期（尋找惡性腫瘤原發灶及同步探測轉移灶），探測未知原發腫瘤的原發灶，探測腫瘤復發、鑒別腫瘤殘留與治療后瘢痕或壞死組織，監測治療，幫助制定放療計劃等方面較傳統的影像學方法如：CT、MIR、超聲等均已顯示出獨特的優越性。然而，18F-FDG不具有腫瘤特異性。炎癥、感染性疾病如活動性肺結核、隱球菌性肉芽腫、肺膿腫、結節病等也可出現18F-FDG高攝取，導致假陽性結果；同時，許多分化良好的低級別腫瘤，包括大多數前列腺癌、腎細胞癌、肝癌、肺類癌、支氣管肺泡細胞癌、消化道和結腸粘液性腫瘤、低度惡性淋巴瘤、高分化腺癌等，葡萄糖代謝水平相對較低，更接近正常組織，18F-FDG攝取低或不攝取，可出現假陰性結果。上述18F-FDG PET/CT腫瘤顯像的假陽性和假陰性結果無疑會給臨床腫瘤的診斷及鑒別診斷帶來巨大的挑戰。因此，開發新型非18F-FDG腫瘤靶向顯像診斷藥物勢在必行！ 研究發現，黃連素——一種從小檗科植物家族中提取的芐基四異喹啉類生物堿，通過選擇性作用于腫瘤細胞的線粒體，包括抑制線粒體復合物I和與腺嘌呤核苷酸轉運蛋白相互作用等，誘導線粒體功能障礙，從而抑制腫瘤細胞的生長。腫瘤細胞的線粒體已成為一種優良的抗腫瘤治療靶標。黃連素似乎可以抑制多種腫瘤細胞，包括結腸癌、前列腺癌、膠質母細胞瘤、胃癌、表皮樣癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、口腔癌、舌癌、白血病和黑色素瘤等多種腫瘤細胞的生長。利用黃連素對腫瘤細胞線粒體的高度靶向性特性，用放射性釋放γ射線的放射性核素標記黃連素衍生物可完成活體腫瘤的靶向分子顯像；用釋放α離子或β等射線的治療用放射性核素標記該黃連素衍生物，利用黃連素衍生物自身的抗癌活性和放射性核素釋放射線的輻射損傷生物學效應，可實現對腫瘤的化學-放射雙重治療。 首次成功合成新的黃連素衍生物并完成18F標記，形成一種新分子——18F標記黃連素衍生物；運用PET/CT技術,初步實現了18F標記黃連素衍生物（新分子）的新用途——活體荷VX2瘤兔的腫瘤靶向分子顯像，具有創新性。 查新報告顯示：國內外均無相關專利及文獻報道。
四川大學
2016-04-15
應用生物技術和高新食品加工技術對豆渣進行高 值化綜合利用的研究與開發
研究內容： 本項目率先采用生物技術、動態超高壓微射流、膜分離和 柱層析聯用技術對豆渣進行高值化， 綜合制備生理活性強強的大豆多糖和 不可溶性膳食纖維產品，具有顯著的提高機體免疫力、降血脂、清除自由 基、預防結腸癌、調節腸道菌群平衡等生理功能。 應用前景 ：該成果采用了可行、可信的生產加工工藝對江西省豐富的 豆渣廢棄資源實施綜合開發，實現了資源變廢為寶，為豆渣的高值話化找 到一條新的出路，本項目的開發可提
南昌大學
2021-04-14
一種基于石墨烯/介孔碳納米復合材料的 高效生物傳感器及其制備方法
本發明提供一種基于石墨烯/介孔碳納米復合材料生物傳感器及其制備方法。本發明包括采用水熱合 成法制備石墨烯/介孔碳納米復合材料，將其作為吸附酶固載材料；采用生物傳感及電化學原理，通過將 絲網和噴墨印刷相結合的方法制作檢測試紙，絲網印刷用于印制導電線路，采用非接觸的噴涂方式將敏 感生物元件噴印到電極支持物上，其中噴涂材料的噴涂量和噴涂面積可以控制。納米復合載體材料是在 石墨烯片層的兩面生長介孔碳，制成石墨烯/介孔碳復合材料，將其作為載體固載酶，與生
武漢大學
2021-04-14
四川大學化工過程裝備與生物醫藥實驗教學平臺建設項目公開招標采購公告
四川大學化工過程裝備與生物醫藥實驗教學平臺建設項目招標項目的潛在投標人應在www.scltzb.com獲取招標文件，并于2022年06月14日10點30分（北京時間）前遞交投標文件。
四川大學
2022-05-27
2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制藥中的應用
【發 明 人】李偉；陳龍；卞慧敏；文紅梅；劉崢【技術領域】 本發明涉及2,5-二羥甲基-3,6-二甲基及其衍生物的應用，尤其涉及其在醫藥領域的用途。【摘要】 2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制備治療、預防心力衰竭疾病藥物中的應用。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種提高濱海鹽堿地土壤磷素利用效率的生物炭肥及其制備方法和施用方法
本發明提供了一種提高濱海鹽堿地土壤磷素利用效率的生物炭肥及其制備方法和施用方法。其是將木醋與生物炭按照體積/重量比＝0.5～2.5ml/1g的比例混合，然后再按照生物炭與硫酸鈣質量比5～10：1的比例添加硫酸鈣，混合均勻，得到提高濱海鹽堿地土壤磷素利用效率的生物炭肥。本發明能夠有效降低鹽堿地土壤pH，降低鹽堿地土壤對農作物的傷害，提高土壤磷素的利用效率，不但解決了農林廢棄物變廢為寶，且解決了濱海鹽堿地農業生產中作物抗鹽及其磷肥利用效率的問題，同時提高鹽堿地高效利用，革新了濱海鹽堿地土壤在農業上的利用途徑。本發明提供的方法操作簡便、易行，可廣泛用于鹽堿地土壤的農業生產。
青島農業大學
2021-04-13
穿心蓮內酯衍生物及其3,19酯化物在制備抗肝纖維化藥物中的應用
本發明屬于醫藥技術領域,公開了穿心蓮內酯衍生物在制備預防和治療肝纖維化藥物中的應用,涉及15芐亞基14脫氧11,12脫氫穿心蓮內酯衍生物及其3,19酯化物.經實驗證明,該類化合物顯著抑制人肝星狀細胞LX2遷移,活化.顯著降低肝纖維化大鼠肝組織纖維化水平,降低細胞外基質蛋白(ECM)相關組分含量;顯著降低肝纖維化大鼠免疫炎癥相關因子的水平,并有效抑制免疫炎癥反應;抑制肝組織中肝星狀細胞活化,促進膠原降解.將該類化合物作為活性成份用于制備抗肝纖維化藥物,高效低毒,為肝纖維化的治療和預防提供了新的藥物途徑,從而擴大了臨床用藥的可選擇范圍,具有良好的應用開發前景.
鄭州大學
2021-04-13
布蘭斯特酸催化軸手性連萘胺衍生物的高對映選擇性的動力學拆分
在軸手性化合物不對稱構建研究方面的重要研究進展：由于軸手性化合物是不對稱催化反應的常用催化劑，廣泛應用于不對稱催化反應中，這些軸手性化合物的不對稱合成一直是此領域的研究熱點之一。劉心元、譚斌課題組成功實現了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不對稱還原現場生成的亞胺來動力學拆分連萘胺。這樣一來，就能高效、高立體選擇性地合成重要用途的手性連萘胺。
南方科技大學
2021-04-13
過模擬生物受體的空腔特征，合成了一對空腔內具有氫鍵位點的手性大環主體
手性分子識別是生命功能的基礎，這源于生物受體對手性底物的高選擇性識別。但對于合成受體來說，水相手性識別仍然是一個巨大的挑戰。該課題組通過模擬生物受體的空腔特征，合成了一對空腔內具有氫鍵位點的手性大環主體（圖1）。該大環主體在水中實現了手性分子的選擇性識別。同時，該大環主體也可用于非手性環境污染物—二惡烷的光譜檢測和手性化合物ee值的光譜測定。
南方科技大學
2021-04-14
喹啉與異喹啉類雜環化合物的鄰位芳基衍生物的經濟高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結構，也是重要的有機材料骨架，比如2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡合會形成不同顏色的發光材料，因而具有良好的市場發展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數采用非常昂貴的2-溴喹啉和1-溴異喹啉與相應的芳香鹵化物在昂貴且對環境有害的過渡金屬催化下反應合成；或者由2-溴喹啉和1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬化合物在過渡金屬催化下偶聯；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為相應的N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應，最后再脫掉氧得到2-芳基喹啉、1
蘭州大學
2021-04-14