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王 選（1937－2006）江蘇無(wú)錫人。計(jì)算機(jī)科學(xué)家。兩院院士。北京大學(xué)畢業(yè)。歷任北京大學(xué)教授、計(jì)算機(jī)科學(xué)研究所所長(zhǎng)、北大方正技術(shù)研究院院長(zhǎng)、方正控股有限公司董事局主席等。

以數(shù)字化、網(wǎng)絡(luò)化、智能化、安全化、平臺(tái)化為客戶實(shí)現(xiàn)“化N為1”，一鍵既所見，打造智能高效、節(jié)能、安全、環(huán)保的管、控、營(yíng)一體化平臺(tái)，提供一站式的物聯(lián)網(wǎng)解決方案。為了解決系統(tǒng)工程集成商項(xiàng)目應(yīng)用中存在的設(shè)備管理，數(shù)據(jù)分析，用電安全，運(yùn)維保養(yǎng)，可視化應(yīng)用，外部系統(tǒng)對(duì)接等繁瑣痛點(diǎn)。

本技術(shù)成果涉及一類具有抗腫瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮類化合物。

本發(fā)明屬于金屬催化以及藥物化學(xué)應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及芳基碳苷類化合物的合成方法。碳苷是指碳苷鍵的環(huán)外氧原子被碳原子所取代的一類化合物的總稱，是自然界中存在非常廣泛的一類含糖骨架，它廣發(fā)存在于多種天然產(chǎn)物和藥物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物體內(nèi)具有更好的酶穩(wěn)定性以及耐水解性，因此它們也成為了代替天然氧苷藥物的一個(gè)重要選擇。例如近年來(lái)，多家制藥公司發(fā)展的一系列治療二型糖尿病的SGLT2抑制劑，包括達(dá)格列凈，卡格列凈，依帕列凈等。此外，碳苷在天然產(chǎn)物中的存在也是非常廣發(fā)。早在1971年由Scheuer,P.J.教授課題組從夏威夷的軟體珊瑚中分離得到天然產(chǎn)物?？舅?圖1)，后來(lái)在其他海洋生物中也有發(fā)現(xiàn)，其全合成工作在1994年由哈佛大學(xué)化學(xué)系教授Y.Kishi的研究小組完成，這是一例發(fā)現(xiàn)的比較早的碳苷類天然產(chǎn)物，也是迄今為止最為復(fù)雜的天然產(chǎn)物之一。此后，越來(lái)越多的含有碳苷的天然產(chǎn)物陸續(xù)被發(fā)現(xiàn)，下圖列舉了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然產(chǎn)物(圖2)。本發(fā)明的目的在于無(wú)需提前制備芳基金屬試劑，首次利用了Pd催化的碳?xì)滏I活化策略，通過(guò)AQ(或其他導(dǎo)向基團(tuán))導(dǎo)向的C(sp2)-H活化

（專利號(hào)：ZL 201310135455.X） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明提供一種催化制備9-芳基多氫吖啶衍生物的方法，屬于有機(jī)化工技術(shù)領(lǐng)域。制備9-芳基多氫吖啶衍生物的反應(yīng)中芳香醛、1，3-環(huán)己二酮衍生物與醋酸銨的摩爾比為1：2~3：3~5，雙磺酸根酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3~8%，反應(yīng)溶劑無(wú)水乙醇的用量為物料總質(zhì)量的60~90%，回流反應(yīng)3~7h，反應(yīng)壓力為一個(gè)大氣壓，反應(yīng)后冷卻，抽濾，濾渣用95%乙醇重結(jié)晶、真空干燥后得到純9-芳

一、項(xiàng)目簡(jiǎn)介本項(xiàng)目選用小分子有機(jī)化合物作為聯(lián)接基團(tuán)，以現(xiàn)有烷基酚為原料，在固體超強(qiáng)酸催化作用下，通過(guò)單分子苯環(huán)上親電取代反應(yīng)與縮合反應(yīng)的有機(jī)合成路線，再經(jīng)環(huán)氧乙烷加成后對(duì)應(yīng)合成了系列烷基酚聚氧乙烯醚[(EO)m] (m=4, 7, 10, 15, 20, 30)型聚合度為2～6的多非離子表面活性劑，在此基礎(chǔ)上進(jìn)一步對(duì)其進(jìn)行改性，分別獲得了相應(yīng)的陰離子型和陽(yáng)離子型表面活性劑。通過(guò)對(duì)所合成的含芳環(huán)類多聚表面活性劑的膠體界面化學(xué)性質(zhì)研究表明：含芳環(huán)類多聚表面活性劑的臨界膠束濃度較對(duì)應(yīng)的單體表面活性劑（NP系列）低1～2個(gè)數(shù)量級(jí)，表面活性明顯提高。該項(xiàng)目技術(shù)成果經(jīng)過(guò)河北省科技廳組織的專家鑒定，其技術(shù)水平達(dá)到國(guó)際先進(jìn)。該項(xiàng)目研究成果已經(jīng)申報(bào)中國(guó)發(fā)明專利4項(xiàng)，形成自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)。二、市場(chǎng)前景多聚表面活性劑是采用化學(xué)鍵連接普通表面活性劑分子，不僅保證了連接后表面活性劑活性成份間的緊密接觸，而且不破壞其親水基團(tuán)的親水特征，使得這類表面活性劑呈現(xiàn)出更高的表面活性，可以直接作為乳液聚合的分散劑、油性材料的增溶劑、皮革加工的整理劑、紡織印染劑、農(nóng)藥乳化劑、采油助劑、生化產(chǎn)品分離、水溶性涂料分散助劑等。三、規(guī)模與投資本項(xiàng)目特別適合已經(jīng)具有非離子表面活性劑生產(chǎn)能力的企業(yè)，基本不需要額外投資。對(duì)于新建設(shè)企業(yè)，需要一次性投資400萬(wàn)元固定資產(chǎn)。四、生產(chǎn)設(shè)備搪瓷反應(yīng)釜，散蒸裝置，高壓反應(yīng)釜（用于環(huán)氧加成）等。五、效益分析應(yīng)用本技術(shù)生產(chǎn)的產(chǎn)品稅前利潤(rùn)為2000～2500元/噸。六、合作方式技術(shù)轉(zhuǎn)讓。

課題組利用高效基因編輯工具在苜蓿中快速建立隱性核不育系統(tǒng)，通過(guò)一次遺傳轉(zhuǎn)化同時(shí)獲得不育系和配套保持材料，并且該系統(tǒng)對(duì)恢復(fù)系無(wú)基因型要求，大大縮短雜交育種周期，為苜蓿雜種優(yōu)勢(shì)利用提供了重要的材料資源和方法論基礎(chǔ)。

該項(xiàng)研究中，課題組以商品化可得的苯乙烯、芳基硼酸以及制備簡(jiǎn)便的甲基硫代磺酸酯為原料成功制取了2,2-二芳基乙基砜類衍生物。采用甲基硫代磺酸酯作為砜基自由基的來(lái)源，除了具有原料制備簡(jiǎn)便，無(wú)需柱層析分離純化，原子經(jīng)濟(jì)性較好等優(yōu)勢(shì)，還可以巧妙地抑制芳基磺?；杂苫c芳基硼酸之間的兩組分副反應(yīng)，順利實(shí)現(xiàn)了2,2-二芳基乙基砜類化合物的高效制備。另外，該體系

手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-鄰甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物就 是由光學(xué)活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明顯抗腫瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技術(shù)使用容易合成且價(jià)格低 廉的格氏試劑在不對(duì)稱催化的條件下與芳香醛加成，使用四異丙醇鈦 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑，使用 10 mol% 光學(xué)活性 H8-BINOL 為手性配體，產(chǎn)物產(chǎn)