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新型多靶標抗耐藥菌抗生素
本成果可用于臨床耐藥性支原體、肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌等引起的重癥肺炎，以及耐藥性化膿鏈球菌等引起的軟組織感染。本候選化合物的優勢是雙靶標，不僅僅抑制蛋白質合成，還抑制DNA復制過程，既提高了抗耐藥菌活性，還大大減低了耐藥性突變，提高臨床使用壽命。
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、技術分析
抗生素濫用，新型抗耐藥菌抗生素缺乏，預計2050年因耐藥菌感染死亡的人數將超過“頭號殺手”癌癥（死亡人數820萬）的死亡人數。大環內酯抗生素是臨床上很重要的一類抗生素。阿奇霉素等在治療支原體肺炎和上下呼吸道細菌性感染療效顯著。但臨床上耐多藥細菌的普遍流行使得抗生素療效降低乃至喪失。我國部分地區重癥加強治療病房（ICU）患者多重耐藥菌（MDR）的感染率已達36.12%，且因感染而死亡患者占ICU總死亡患者50%以上。2016年全球統計顯示下呼吸道感染是前五大死因之一，其中主要是社區獲得性肺炎。我國抗生素制劑市場中，高端高效抗生素供應嚴重不足，低端仿制藥品過剩，自主知識產權缺乏。
本成果可用于臨床耐藥性支原體、肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌等引起的重癥肺炎，以及耐藥性化膿鏈球菌等引起的軟組織感染。本候選化合物的優勢是雙靶標，不僅僅抑制蛋白質合成，還抑制DNA復制過程，既提高了抗耐藥菌活性，還大大減低了耐藥性突變，提高臨床使用壽命。該化合物結構不同于臨床上國內外使用以及臨床在研的各類大環內酯結構，具有較高的結構新穎性和獨特的作用機制。
北京理工大學
2022-08-18
rhIFN-Fc：重組人長效干擾素
成果創新點 本研究利用 IgG1 的 Fc 片段與 IFNα-2b 連接構成融合 蛋白 IFN-α/Fc，以提高 IFN-α 的體內半衰期。 利用基因工程技術把甲醇誘導型啟動子 AOXI 變換成組 成型 pGAP 啟動子，降低了危險系數，簡化了蛋白表達過程， 而且通過優化發酵條件（改變 pH 條件、增加表面活性劑） 增加了干擾素蛋白產量。 應用范圍 干擾素-α（IFN-α）是一種具有多種功
中國科學技術大學
2021-04-14
鹽酸多西環素抗腫瘤藥物開發
鹽酸多西環素可與細胞遷移運動相關的基質金屬蛋白酶（MMPs）和黏著斑激酶（FAK）發生相互作用，通過抑制腫瘤細胞粘附并誘導其失巢凋亡，進而抑制腫瘤細胞的支持性生長、侵襲和血道轉移，綜合發揮抗腫瘤效應。
一、項目分類
重大科學前沿創新
二、成果簡介
癌癥是世界嚴重的公共衛生問題，據國際癌癥研究機構公布的數據顯示，每年全球約 800 萬人死于癌癥。《2012 年中國腫瘤登記年報》提出，嚴重威脅我國居民健康的癌癥主要是肺癌。男性其他主要腫瘤死亡包括肝癌、胃癌、食管癌；女性其他主要腫瘤死亡包括乳腺癌、胃癌、肝癌等。目前我國腫瘤的發病率為 285.91/10 萬，平均每天每分鐘有 6 人被診斷為惡性腫瘤，因此抗腫瘤藥物的研發非常迫切。
項目組研究發現，鹽酸多西環素可與細胞遷移運動相關的基質金屬蛋白酶（MMPs）和黏著斑激酶（FAK）發生相互作用，通過抑制腫瘤細胞粘附并誘導其失巢凋亡，進而抑制腫瘤細胞的支持性生長、侵襲和血道轉移，綜合發揮抗腫瘤效應。
項目特色和創新之處：
項目組通過體外細胞增殖試驗和細胞侵襲試驗，篩選出多西環素對其具有較好抑制生長和抗遷移效果的3種腫瘤類型：肺癌、乳腺癌和黑色素瘤，其IC50 均在2.5 μM 以下；體內小鼠荷瘤試驗結果顯示：多西環素對小鼠B16 黑色素移植瘤、小鼠Lewis 肺癌移植瘤、裸鼠MCF-7乳腺癌移植瘤以及裸鼠H446 小細胞肺癌移植瘤的生長有明顯的抑制作用，最高抑瘤率分別為73%、68%、98%和81%；此外，多西環素可以增加荷瘤小鼠的體重，改善荷瘤小鼠的生存狀態，表明多西環素對黑色素瘤具有很好的抗腫瘤活性，且毒性和副作用均較低。多西環素用于抗腫瘤治療，其用藥劑量不超過原說明書中抗菌治療的用法用量，安全性有保障，具有良好的前景和臨床應用價值。
南開大學
2022-08-12
rhIFN-Fc：重組人長效干擾素
本研究利用 IgG1 的 Fc 片段與 IFNα-2b 連接構成融合 蛋白 IFN-α/Fc，以提高 IFN-α 的體內半衰期。 利用基因工程技術把甲醇誘導型啟動子 AOXI 變換成組成型 pGAP 啟動子，降低了危險系數，簡化了蛋白表達過程， 而且通過優化發酵條件（改變 pH 條件、增加表面活性劑）增加了干擾素蛋白產量。
中國科學技術大學
2023-05-24
生物轉化甲烷氣體聯產細胞蛋白和多糖
針對我國蛋白飼料和多糖產品的巨大市場空間，團隊借助專有的合成生物學技術平臺自主研發了甲烷氣體高值化生物轉化技術，擁有我國行業內首個專利授權。利用該技術可以實現將頁巖氣、沼氣等甲烷氣體通過微生物高效轉化為細胞蛋白和多糖。
所產甲烷基細胞蛋白富含包括全部必需氨基酸的 18 種氨基酸，菌體粗蛋白含量大于 60%，其中 9 種必需氨基酸在總氨基酸中占比達 30%，其在總氨基酸含量、限制性氨基酸含量等參數水平上明顯優于豆粕蛋白，并與魚粉蛋白相似。
所產多糖經權威機構鑒定，其結構與保濕霜類護膚品添加劑海藻多糖結構相似度達97%，具有保濕、修復等功能，目前主要應用于醫美產品添加劑與化妝品添加劑。
本項目具有生產成本低、制備工藝簡潔高效和制備過程環保無污染的優勢。通過前期建立甲烷生物制造的全鏈條研發平臺，該技術已完成從實驗室向產業化的推進。
西安交通大學
2025-02-08
藥物利莫那班關鍵中間體-利莫那班羧酸乙酯 專利合成技術
利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類藥物，被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物，而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風險的功效。圍繞利莫那班進行中間體系列產品進行開發和生產，將會產生良好的經濟效益。此外后續的改進產品正在開發上市。利莫那班合成的最大難點在于關鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對該難點，華東理工大學發明了一種不使用昂貴的有機鋰試劑、不采用硅醚保護手段的新的合成技術，這一新技術使生產成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今為止實現位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實用的手段。華東理工大學同時提供其它利莫那班中間體對氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2，4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術。
華東理工大學
2021-04-11
藥物利莫那班關鍵中間體-利莫那班羧酸乙酯專利合成技術
利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類藥物，被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物，而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風險的功效。圍繞利莫那班進行中間體系列產品進行開發和生產，將會產生良好的經濟效益。此外后續的改進產品正在開發上市。 利莫那班合成的最大難點在于關鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對該難點，華東理工大學發明了一種不使用昂貴的有機鋰試劑、不采用硅醚保護手段的新的合成技術，這一新技術使生產成本成倍地降低、收率大幅度提高，是迄今為止實現位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實用的手段。 華東理工大學同時提供其它利莫那班中間體對氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2,4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術。
華東理工大學
2021-02-01
瀝青改性三元丁橡膠生產防水卷材
研發階段/n內容簡介：本項目以有機塑解劑、瀝青和超微細活性碳酸鈣復合改性廢舊三元丁橡膠，有機塑解劑在剪切力和熱的作用下有利于丁基膠囊網狀分子的快速增溶、解纏、斷鏈，從而，提高了丁基膠囊的塑解度和物理機械性能；瀝青顯著改善了丁基橡膠的柔軟性、加工性和卷材的著色性及表面平整度；超微細活性碳酸鈣大幅度降低了防水卷材的生產成本，提高了產品的市場競爭力。所生產的防水卷材經湖北省產品質量監督檢驗所檢驗滿足JC/T645-1996《三元丁橡膠防水卷材》標準要求。經濟效益：三元丁橡膠防水卷材是分子中不含雙鍵的橡膠材
湖北工業大學
2021-01-12
聚碳酸酯二元醇的合成
一. 項目簡介本項目利用二元醇（1,4-丁二醇，1,6-己二醇）在催化劑及特定條件下，與尿素反應生產特定結構的聚碳酸酯二元醇。脂肪族聚碳酸酯型聚氨酯具有更優良的力學性能、耐水解性、耐熱性、耐氧化性、耐摩擦性及耐化學品性,尤其在耐水解及耐老化性方面具有更優越的表現，是目前二元醇品種中綜合性能最優秀的品種之一，適合于高耐久性要求的聚氨酯各個領域，具有廣闊的市場前景。本項目主要制備平均分子量為1000及2000的聚碳酸酯二元醇， 但也可以在適當調整工藝條件，利用統一設備合成不同分子量分布及不同結構的聚碳酸酯二元醇。二. 市場前景聚氨酯用聚合物二元醇的世界市場總需要量在千萬噸，我國市場需求也有百萬噸。隨著聚碳酸酯二元醇合成工藝的優化，市場需要量將不斷上升，將在聚合物二元醇市場上占有重要的份額。目前市場脂肪族聚碳酸酯二元醇的價格在4-5萬/噸。在當前對材料的性能要求越來越高的大環境下，研究開發該類材料的合成及應用具有廣闊的市場前景及社會效益。三. 規模與投資建設年產2000噸的生產裝置，設備、材料、公用工程等大約投資200萬元。四. 生產設備帶有電加熱、攪拌及相關裝置反應釜、計量設備、離心過濾設備、真空設備。五. 效益分析脂肪族聚碳酸酯二元醇是聚氨酯工業中的重要原料，用該二元醇生成的聚氨酯性能比聚酯二元醇、聚醚二元醇生成的產品在耐水解性、耐磨性、耐老化性能等方面具有很大的優越性。聚氨酯是一類用途廣泛的高分子材料，用量很大，對二元醇的需求量也很大，目前該產品市場價格在4-5萬，利潤空間很大。按年產2000噸計算，年利稅在1000萬以上。六. 合作方式技術轉讓及合作生成, 合作開發或技術轉讓、聯營均可。項目負責人：王家喜聯系電話： 022-60200441，13389075337
河北工業大學
2021-04-13
聚碳酸酯二元醇項目簡介
聚碳酸酯二元醇： ( Polycarbonate diols, PCDL) 是分子兩個末端都帶羥基( —OH) ,分子主鏈含有脂肪族亞烷基和碳酸酯基( —OCOO—)重復單元的聚合物。結構特點：聚碳酸酯二醇與傳統聚碳酸酯材料相差很大（分子量較小），與脂肪族聚酯多元醇和聚醚多元醇相近，是聚氨酯工業的重要原料。目前聚合物二元醇主要是聚醚二元醇、聚酯二元醇。聚醚型聚氨酯力學性能、耐熱性能、耐光性能及耐氧化性能都較差，聚酯型聚氨酯耐水解性較差。脂肪族聚碳酸酯二元醇是一類綜合性能較好的聚合物二元醇，由此二元醇合成的脂肪族聚碳酸酯聚氨酯克服了上述缺點，具有優良的力學性能、耐水解性、耐體內水解性、耐候性及耐摩擦性。用途：該類聚碳酸酯二元醇改性的聚氨酯材料廣泛應用于彈性體、涂料、合成革等方面。此外，脂肪族聚碳酸酯改性聚氨酯在生物材料方面也具有重要的應用前景。市場前景： 聚氨酯用聚合物二元醇的市場總需要量在千萬噸，我國市場需求也有百萬噸。國際上脂肪族聚碳酸酯二元醇PCDL生產企業主要有美國的Permuthane公司(ICI的子公司)和Bayer印度公司兩家。日本國內PCDL幾乎全用于聚氨酯的生產。國內已有少量廠家生產。市場脂肪族聚碳酸酯二元醇的價格波動很大，現在價格可達6～7萬/噸。主要原料： 二元醇、碳酸二甲酯、尿素、催化劑主要設備：普通反應釜及相關的配套設備小試技術，可技術轉移及合作中試開發聯系人： 河北工業大學化工學院 王家喜 13389075337
河北工業大學
2021-04-13