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一種選擇性非甾體抗炎鎮痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法
【發 明 人】王小龍；張大成【摘要】本發明涉及一種非甾體抗炎鎮痛藥Celebrex(塞來昔布)的合成方法，該發明以化合物一和化合物二為原料，在硫酸銅和抗壞血酸共同催化下，分子間通過[3+2]偶極環加成反應合成塞來昔布分子的吡唑壞，從而合成了塞來昔布(見圖1)。該方法操作簡單，條件溫和，收率較高，是一種有效合成塞來昔布的新方法。
南京中醫藥大學
2021-04-13
超聲、微波輔助水熱合成氧化鋅基的納米復合顆粒用于氣敏傳感 器的應用
使用超聲、微波輔助水熱合成的方法制備出不同相貌的 ZnO、Cr@ZnO、CoO@ZnO 等納米復合顆粒，通過復合和摻雜改性，分別構建 p-n 結和形成催化活 性位點，提高氣敏性能。
上海理工大學
2021-01-12
利用植物來源的系列酶催化合成并篩選具有重要醫 藥價值的糖苷或糖酯
本項目涉及來源于植物的 100 多種糖基轉移酶的應用，尤其涉及這些植物 酶在催化藥物糖苷、糖酯、醫藥中間體合成過程中的應用，屬于生物制藥的酶 催化合成領域。許多次生代謝物的糖苷、糖酯是非常重要的醫藥成分或其中間 體，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博來霉素、依托泊糖苷、噻吩足葉 糖甙、 氨基糖苷類抗生素、毛地黃苷、龍葵堿類糖苷、黃酮糖苷等等，它們在 抗腫瘤、解肝毒、治療心臟病、抗氧化、防衰老等方面具有重要藥用價值。 在醫藥工業或化學工業，要想獲得某種化合物的糖苷主要有兩種途徑：從 生物體中提取和化學合成。由于在生物體中這些天然產物含量很低，因此提取 量非常有限，純度難以保證，并且提取過程復雜。如果用化學方法合成，又存 在過程復雜、成本高、環境污染等缺點。相比之下，利用生物酶催方法合成糖 苷糖酯化合物則具有效率高、成本低、環境清潔等優點。本項目將提供來源于 植物的 100 多種糖基轉移酶，這些酶的催化特性各不相同，可利用它們催化合 成多種多樣的不同化合物的糖苷和糖酯，具有催化效率高，專一性強，方便使 用，資源創新等特點。本技術為利用酶催化方法合成重要的藥物、藥物中間體 提供了可行的途徑，為創新藥物和新藥篩選提供了關鍵技術支撐，將帶來巨大 的經濟效益和社會效益。
山東大學
2021-04-13
一種基于多肽模板合成二氧化錳納米片的方法及其應用
本發明涉及納米材料、催化及分析化學領域，具體包括一種基于多肽作生物模板合成二氧化錳納米片的制備方法及其在催化及分析化學方面的應用。該方法利用多肽的納米結構特征及其官能團的性質，將多肽與二價錳離子混合，加入氫氧化鈉后常溫反應以使二氧化錳納米片在多肽的穩定下生成。該材料具有仿酶催化特性，使其在分析化學、環境工程和催化領域有著廣闊的應用前景。該方法以生物材料為模板，制備工藝簡單，反應條件溫和環保，納米結構易控。
青島農業大學
2021-04-13
基于化學鏈的高含水中藥渣高效氣化制備合成氣技術及關鍵設備開發
成果介紹針對我國中藥廢渣產率逐年增加、常規處理處置方法效率低、資源浪費嚴重及二次污染等迫切問題，開發以高含水的中藥廢渣為燃料，通過先進化學鏈燃料轉化技術，將其就地轉化為高品質合成氣和熱能的技術和工藝，實現中藥渣的無害化、減量化和資源化綜合利用。技術創新點及參數（1）避免使用純氧做氣化劑，具有比常規固體燃料氣化、熱解技術更高熱效率和燃料轉化率；（2）直接以高水分中藥渣為燃料，充分利用生物質成分和水分，生成的合成氣熱值和品位均高于常規氣化技術，或用來直接生產濃度較高的氫氣用作車用燃料；（3）以廉價合成鐵基材料、天然鐵基材料或煉鋁廢棄物作為高溫傳氧材料，實現傳氧、傳熱和催化氣化功能，提高燃料轉化率，大幅降低合成氣中焦油含量；（4）反應器結構采用多級分步反應，并與傳熱-傳質過程高度耦合集成，易于實現連續規模化生產。以上關鍵技術的開發，將瞄準氫氣或合成氣燃料生產及藥企行業內廢棄物能源資源化利用等目標，緊緊依靠強大的能源化工優勢，避免同質化競爭導致的產業發展風險，確保技術開發成功的同時形成產業錯位發展的優勢。市場前景通過廢棄中藥渣的中高溫氣化方式生產高品質的合成氣的綜合效果最好，符合國家固體廢棄物資源化和能源化利用政策，也可直接用于藥企以替代部分燃料；產生的極少量生物質灰渣易于處理，在與相關中藥企業密切合作中，形成優勢互補，加速整體技術和關鍵設備開發，根據需求側的行業分布、廢棄物產地、燃料及產物運輸等特點，逐步形成規模適中的、模塊化的燃料轉化平臺。形成針對解決中藥企業生物質廢棄物的資源化、無害化和減量化的系統性綜合解決方案與推廣模式，建立示范基地，促進該領域的產業化。
東南大學
2021-04-13
殼聚糖新型兩親性聚電解質衍生物合成洗滌消毒劑
? 甲殼素是從蝦蟹等甲殼類動物的外殼以及菌，藻類低等植物的細胞壁中提取的天然高分子材料，是自然界中的第二大生物衍生資源。殼聚糖是甲殼素的N-脫乙醛基產物,是自然界中唯一的阡性多糖。 我們在對羧甲基殼聚糖的制備方法進行深入研究的基礎上，對羧甲基殼聚糖的進一步改性進行深入地研究。制備出了具有表面活性、絡合、抗菌、可降解無毒耐鹽、廉價等優異性能的高檔洗滌劑。可替代進口高檔洗滌劑，主要用于果疏的清洗。通過保護-脫保護技術對殼聚糖進行羧甲基化改性，控制羧甲基基團在殼聚糖吡喃環上的取代位置，制得結構可
北京理工大學
2021-01-12
基于內嗎啡肽 2 或 Biphalin 的棕櫚酰化修飾的阿片肽類似 物及其合成和應用
疼痛是一種令人不快的感覺和情緒上的感受，伴隨有現存的和潛 在的組織損害，可導致整體生活質量下降（Pain1986,3:S1-226）。目 前，包括嗎啡、杜冷丁和芬太尼等在內的阿片類鎮痛藥物是臨床應用 最廣泛的鎮痛藥物。并且，經過長期的臨床實踐和應用，阿片類鎮痛 藥物已被證實在多種急性和慢性疼痛治療中均具有高效的鎮痛活性， 已成為臨床中、重度疼痛治療的一線藥物。阿片類鎮痛藥物主要是通 過 μ-阿片受體來介導其鎮痛作用的
蘭州大學
2021-04-14
一種具有多靶點的抗菌多肽偶聯物及其二聚物的合成和 應用
在人類發展的長河中，細菌感染曾經奪去無數人的生命。自從青 霉素問世以來，大量的抗菌藥物不斷涌現，在細菌感染疾病的治療中 發揮了極大的作用。但是由于抗菌藥物的不合理應用，導致細菌耐藥 頻繁發生，甚至耐藥傾向性產生的速度遠遠超出抗菌藥物的研發速 度。細菌耐藥性已經成為全球嚴重的公共衛生問題。特別是―超級細 菌‖的出現，使人類面臨無藥可用的窘境。因此除了規范抗菌藥物的 使用外，迫切需要開發具有新作用機制并且不受傳統耐藥機制
蘭州大學
2021-04-14
利用冷凍電鏡三維重構技術解析流感病毒聚合酶調控RNA合成機制
首次系統性地研究了流感病毒聚合酶與不同RNA啟動子的相互作用機制，闡明了RNA啟動子結合構象在合成不同RNA時所發揮的作用。團隊還提出了聚合酶合成RNA起始階段的工作模型，推動了人們對流感病毒聚合酶調控不同RNA合成機制的理解，為抗病毒藥物開發提供了新靶點。 為了深入研究流感病毒聚合酶合成RNA的分子機制，研究人員利用冷凍電鏡三維重構技術，解析了D型流感病毒聚合酶與不同RNA啟動子結合
南方科技大學
2021-04-14
利用植物來源的系列酶催化合成并篩選具有重要醫藥價值的糖苷或糖酯
本項目涉及來源于植物的100多種糖基轉移酶的應用，尤其涉及這些植物酶在催化藥物糖苷、糖酯、醫藥中間體合成過程中的應用，屬于生物制藥的酶催化合成領域。許多次生代謝物的糖苷、糖酯是非常重要的醫藥成分或其中間體，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博來霉素、依托泊糖苷、噻吩足葉糖甙、 氨基糖苷類抗生素、毛地黃苷、龍葵堿類糖苷、黃酮糖苷等等，它們在抗腫瘤、解肝毒、治療心臟病、抗氧化、防衰老等方面具有重要藥用價值。在醫藥工業或化學工業，要想獲得某種化合物的糖苷主要有
山東大學
2021-04-14