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共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結(jié)構(gòu)的情況下，改變原料藥的理化性質(zhì)。本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項目分類 關(guān)鍵核心技術(shù)突破 二、技術(shù)分析 研發(fā)背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥及抗腫瘤藥。結(jié)構(gòu)：   氨魯米特的抗癌機理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に亍＿M而抑制腫瘤細胞的生長。臨床適應(yīng)癥是：用于絕經(jīng)后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質(zhì)醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質(zhì)功能。 需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質(zhì)。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴重影響該藥物的新藥開發(fā)和臨床使用效果。 創(chuàng)新性： 本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結(jié)構(gòu)見圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術(shù)先進性：共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結(jié)構(gòu)的情況下，改變原料藥的理化性質(zhì)。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學性質(zhì)外，其流動性、化學穩(wěn)定性、壓縮性和吸濕性也發(fā)生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發(fā)和應(yīng)用前景[1-3]。 推廣應(yīng)用價值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術(shù)是其中比較有效的一種手段，該合成技術(shù)不需要特殊條件和設(shè)備，成本低、容易實現(xiàn)。具有開發(fā)成新藥的市場應(yīng)用前景。 本課題合成的三個氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻報道氨魯米特共晶溶解度對比情況，見表2。 表2 三個氨魯米特新共晶與國外文獻報道情況對比 化合物名稱 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數(shù)（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻報道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

本成果以自模板微球為前驅(qū)體，經(jīng)過簡單硫化處理和室溫還原處理，得到高性能富硫空位中空微球電極材料。 一、項目分類 關(guān)鍵核心技術(shù)突破 二、技術(shù)分析 一種富硫空位中空硫化物微球的制備方法，具體方法如下：將硝酸鈷和硝酸鎳溶解于等體積的N,N?二甲基甲酰胺和丙酮中，并添加螯合劑，經(jīng)溶劑熱反應(yīng)得到含有鎳鈷離子的配位聚合物微球；其次，將得到的配位聚合物微球和硫化劑分散到有機溶劑中，反應(yīng)得到中空硫化物微球；制備的中空硫化物經(jīng)硼氫化鈉還原處理，離心、洗滌和干燥后，得到富硫空位的中空硫化物微球。 利用過渡金屬硫化物制備高穩(wěn)定、高電導率、高電化學性能的電極材料，即構(gòu)建超級電容器電極材料。 以自模板微球為前驅(qū)體，經(jīng)過簡單硫化處理和室溫還原處理，得到高性能富硫空位中空微球電極材料。相較于高溫還原和等離子體還原處理來說，室溫還原處理具有簡單易操作且能耗低的優(yōu)點，引入的硫空位能夠改善電極材料的電導率、增加活性位點且進一步提高其電化學性能。

無線通信技術(shù)VHF/UHF頻段基于OFDM技術(shù)的高速數(shù)據(jù)通信系統(tǒng)   無線通信的突出問題：頻率資源嚴重不足 。   我國無管會允許在這一頻段進行數(shù)據(jù)的傳輸，如地質(zhì)礦產(chǎn)、水利、能源、國家地震局、建設(shè)部、氣象局、軍隊等部門的專用無線通信系統(tǒng)。

取代的并五苯醌 LUMO 軌道能量低，具有 N 型半導體的性質(zhì)。如四氟取代的并五苯醌及雙噻二唑并五苯醌等都具有較高的電子遷移率。但這些并五苯醌類化合物在溶劑中的溶解度極差，給器件加工帶來了很大的不便。 本發(fā)明提供了一種性能優(yōu)良且能溶解在有機溶劑中 N 型有機半導體材料及其合成方法。其能通過溶液加工的方法制成半導體器件。本發(fā)明所要解決的技術(shù)針對現(xiàn)有技術(shù)中的并五苯醌類有機 N 型半導體材料溶解度差而提供一種用于制作半導體器件且能溶解在有機溶劑中的雙三唑并五苯醌類化合物

現(xiàn)代醫(yī)學所謂的疼痛，是一種復雜的生理心理活動，是臨床上最常見的癥狀之一。它包括傷害性刺激作用于機體所引起的痛感覺，以及機體對傷害性刺激的痛反應(yīng)。長期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質(zhì)量。因此，疼痛藥物的研發(fā)一直是全球性的熱點和難點。阿片類藥物因其止痛作用強，在緩解重度疼痛具有無可取代的地位。然而它們在起到鎮(zhèn)痛作用的同時往往伴隨很多副作用，很大程度上限制了其在鎮(zhèn)痛方面的應(yīng)用。臨床上鎮(zhèn)痛最常應(yīng)用的是阿片藥物，除了眾所周知的副作用外，不同的阿片藥物治療還可產(chǎn)生

在制備預(yù)防或治療阿爾茨海默癥的藥物或保健品中應(yīng)用，通過將 中藥組合物作用于秀麗隱桿線蟲阿爾茨海默癥病理模型，結(jié)果顯示， 能顯著延緩阿爾茨海默癥秀麗隱桿線蟲的肌肉麻痹表型，表明其對罹 患阿爾茨海默癥的秀麗隱桿線蟲具有顯著的治療作用。

在發(fā)展和開發(fā)藥物方面，具有相關(guān)生物活性結(jié)構(gòu)的手性分子的合成，一直以來都扮有很重要的角色，從而導致的藥物革新無論對提高相關(guān)疾病的治療，還是對人類健康維護方面都是十分重要的。在有機合成領(lǐng)域，盡管以藥物為導向的手性合成是非常具有市場應(yīng)用潛力的，但是手性合成方法的發(fā)展及其作為新型藥物的應(yīng)用還是非常有限。癌癥是當今世界危害人類健康最嚴重的疾病之一，全世界每年約有 700 萬人死于癌癥及其并發(fā)癥。其病理特征為發(fā)病細胞的生長和分裂速度明顯高于正常細胞，但不具備正常細胞的生理功能和分化能力。癌細胞除了生長失控外，還

疼痛是一種與實際上或潛在的組織損傷相關(guān)聯(lián)的，或基于這種損傷的，可敘述的不愉快的感覺和情緒經(jīng)驗。然而，疼痛特別是長期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質(zhì)量。阿片類鎮(zhèn)痛藥是最古老的鎮(zhèn)痛藥，也是迄今為止最有效的鎮(zhèn)痛藥物，因其止痛作用強，在緩解重度疼痛具有無可取代的地位。但是，由于其諸如呼吸抑制、心搏過緩、耐受、成癮等方面的副作用，對病人產(chǎn)生了很大的危害，很大程度上限制了其在鎮(zhèn)痛方面的應(yīng)用。從而，另辟蹊徑，發(fā)現(xiàn)新型的低副作用的阿片類鎮(zhèn)痛藥物是目前科學研究的熱點。&

當歸，主產(chǎn)于甘肅東南部，其根可入藥，早在數(shù)千年前就已經(jīng)被人們作為滋補、造血、抗炎的良藥，隨著現(xiàn)代植物化學和藥理學的不斷發(fā)展，發(fā)現(xiàn)其根的主要活性成分是多糖（Carbohyd. Polym., 2012, 89,713–722）。研究表明當歸多糖具有造血刺激、免疫調(diào)節(jié)、抗腫瘤、抗氧化、抗糖尿病等多種生物活性，同時還能起到保護胃腸道和肝臟的作用（Carbohyd. Polym., 2012, 89, 713–722），但是其結(jié)構(gòu)與生物活性的關(guān)系及作用機理尚不明確，為解決這一問題，首先應(yīng)該分離出高純度的當歸

基于井岡霉素和丙硫菌唑的藥理學基礎(chǔ)研究，發(fā)明了集增效、降低赤霉病菌毒素合成、兼治多種麥類作物病害、促進小麥健康生長和增加千粒重等技術(shù)于一身的井岡霉素與丙硫菌唑或其他唑類殺菌劑組合物應(yīng)用技術(shù)。 一、項目分類 顯著效益成果轉(zhuǎn)化 二、技術(shù)分析 防治麥類作物赤霉病，兼治麥類白粉病、銹病、葉枯病和紋枯病，顯著降低谷物DON毒素的污染水平，減少用藥量、降低成本、減少環(huán)境污染和農(nóng)藥殘留，延緩小麥病原真菌抗藥性發(fā)展；同時還具有延長井岡霉素的持效期、減少用藥次數(shù)；大幅度降低了化學農(nóng)藥的使用劑量，對環(huán)境友好。 本發(fā)明屬于農(nóng)藥技術(shù)領(lǐng)域，基于井岡霉素和丙硫菌唑的藥理學基礎(chǔ)研究，發(fā)明了集增效、降低赤霉病菌毒素合成、兼治多種麥類作物病害、促進小麥健康生長和增加千粒重等技術(shù)于一身的井岡霉素與丙硫菌唑或其他唑類殺菌劑組合物應(yīng)用技術(shù)。解決了我國小麥病害防治技術(shù)單一、用工用藥成本高、抗藥性發(fā)生快、產(chǎn)品壽命短、市場競爭力低等問題，提升了我國麥類病害綜合防控的科技水平。該技術(shù)產(chǎn)品以諸多優(yōu)良生物學特性于一身，進入市場后將表現(xiàn)極強的競爭力和較長的使用壽命。