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本發(fā)明涉及以苯基?2?吡咯烷基芐醇類化合物以CSA為催化劑，以DCE為溶劑，在100℃的條件下，反應10小時，制得二苯并[b,e]吖庚因類化合物。本發(fā)明以苯基?2?吡咯烷基芐醇類化合物在酸性條件下脫水生成碳正離子，四氫吡咯鄰位碳上的氫以氫負離子的形式遷移到碳正離子，原位上生成的亞胺正離子，再對另一苯環(huán)發(fā)生傅克反應得到二苯并[b,e]吖庚因類化合物。實現(xiàn)了通過氫遷移/環(huán)化策略構(gòu)建二苯并[b,e]吖庚

【發(fā) 明人】郭盛；段金廒；錢大瑋；宿樹蘭【摘    要】本發(fā)明公開了一種大棗葉活性提取物及其在制備防治肝損傷藥物或保健品中的應用。本發(fā)明首次采用大孔樹脂耦合聚酰胺樹脂，然后通過制備液相制備大棗葉精制提取物，較傳統(tǒng)的分離純化方法分離效率更高，且分離得到的活性成分含量高，生物活性強，安全性高。經(jīng)實驗研究表明，大棗葉提取物可顯著降低CCl4、D-GalN和乙醇所致肝損傷模型小鼠血清ALT、AST活性及肝組織MDA含量，增強肝臟SOD活性，對肝損傷具有很好的防治功效。因此大棗葉及大棗葉提取物有望開發(fā)成為新一代安全有效，用于防治肝損傷的藥物或保健品，同時也為大棗葉廢棄資源變廢為寶及棗樹資源綜合利用提供了途徑。

【發(fā) 明 人】郭立瑋；付廷明；朱華明；朱華旭；張啟春；劉峰；張偉【摘要】本發(fā)明提供一種治療心腦血管疾病的藥物組合物、制備方法及其質(zhì)量控制方法，涉及制藥領(lǐng)域。所述治療心腦血管疾病的藥物組合物，由下述重量配比的中藥原料制成：地龍30~50份、全蝎15~25份和水蛭30~50份。其制備方法，包括如下步驟：將地龍粗粉、全蝎及水蛭粗粉混合均勻，加水浸泡，將藥材連同浸泡液加入粉碎機進行濕法粉碎，離心，取上清液作采用中空纖維膜過濾，取粗提取液中分子量范圍為9~120KDa的組分即得所述治療心腦血管疾病的藥物組合物。本發(fā)明藥物組合物，去除了藥材中干擾藥效的雜質(zhì)，所以抗血栓方面的藥效較傳統(tǒng)藥物顯著增強，且能顯著減少服用劑量，卻并未檢測到毒性。

  該項目在利用微生物細胞中的酶進行生物催化生產(chǎn)手征性化合物時采用過程集成技術(shù)，通過分離與反應耦合優(yōu)化生產(chǎn)過程，大大提高了生物催化轉(zhuǎn)化體系的效率，降低生產(chǎn)成本，簡化生產(chǎn)過程，形成具有自主知識產(chǎn)權(quán)的L-蘋果酸與L-丙氨酸創(chuàng)新的生產(chǎn)工藝流程。采用反應與分離耦合技術(shù)，對系統(tǒng)整體過程的集成優(yōu)化，可通過分離耦合解決反應過程轉(zhuǎn)化率低的問題，通

公開了一種化合物2?羥基?3?氟?5?硝基?1?苯基丁酮及其制備方法和農(nóng)用生物活性。在反應器內(nèi)加入硝酸、乙酐及甲醇，攪拌一段時間后將反應液降溫至0到20℃，加入2?羥基?3?氟?1?苯基丁酮，反應一段時間向反應混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，從有機相獲得目標化合物。該化合物對蘋果腐爛、白菜灰霉、柑橘炭疽、棉花枯萎、小麥全蝕等植物病原菌具有較高的抑制作用。

研發(fā)階段/n本發(fā)明公開了具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制備方法和應用。其制備方法包括：制備靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物；將靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反復萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；將乙酸乙酯提取物通過正相、反相以及凝膠柱層析反復分離得到三部分；用制備高效液相色譜，分別以乙腈－甲醇－水體系洗脫，收集相應組分后，減壓蒸干后即得。本發(fā)明從靈芝子實體或發(fā)酵菌絲體中分離得到５種新的羊毛甾烷衍生物，經(jīng)生物活性評價，本發(fā)明新分離的５種羊毛甾烷衍生物能夠有效抑

本發(fā)明涉及化學催化劑制備技術(shù)，旨在提供一種用于氯代揮發(fā)性有機物低溫催化燃燒的催化劑及制備方法。該催化劑是以γ?Al2O3顆粒為載體，以NM?RMO?Co3O4為活性組分；其中，RMO?Co3O4占催化劑重量的5～15％，NM占催化劑重量的0.01％～0.2％，余量為γ?Al2O3顆粒；所述RMO為稀土金屬氧化物CeO2、ZrO2、La2O3、Nd2O3、Y2O3中的一種或幾種，NM為貴金屬Pd、Pt、Ru、Rh中的一種或幾種。本發(fā)明提供的催化劑具有制備工藝簡單、價格低廉、催化活性高、抗氯中毒能力強、壽命長等優(yōu)點。采用該催化劑，可以在低溫空氣環(huán)境中，長時間穩(wěn)定地將含氯揮發(fā)性有機物轉(zhuǎn)化為CO2和HCl，且技術(shù)路線方便實用，可廣泛應用于工業(yè)含氯有機廢氣的治理。

01. 成果簡介 中東呼吸綜合征冠狀病毒（MERS-CoV）是2012年在中東地區(qū)首先發(fā)現(xiàn)的一種新型冠狀病毒，與嚴重急性呼吸綜合征冠狀病毒（SARS-CoV）同屬于β冠狀病毒，能夠引發(fā)嚴重的人類呼吸系統(tǒng)疾病。據(jù)世界衛(wèi)生組織的最新統(tǒng)計表明，MERS-CoV已造成全球27個國家2428例感染，致死率高達35%。 MERS-CoV表面刺突蛋白（Spike）蛋白是病毒顆粒與細胞受體二肽基肽酶4（DPP4）作用的關(guān)鍵蛋白，也是MERS-CoV疫苗與保護性單克隆抗體研究的熱門靶點。本項目團隊在靶向刺突蛋白的高活性中和抗體篩選、鑒定、分子結(jié)構(gòu)研究中取得了一系列突破。本團隊在國際上首批報道了兩株人源MERS-CoV中和抗體MERS-4與MERS-27，它們均能高效抑制假病毒與活病毒對體外培養(yǎng)細胞的侵染，在動物模型中也顯示了很好的保護作用。該團隊還綜合運用結(jié)構(gòu)生物學、生物化學以及病毒學研究方法闡明了這兩株抗體識別Spike受體結(jié)合結(jié)構(gòu)域（RBD）的不同位點，并阻斷Spike與受體DPP4的結(jié)合。 本項目團隊還利用一種稀有黑猩猩腺病毒AdC68為載體，搭載MERS-CoV表面全長的Spike蛋白，在轉(zhuǎn)基因小鼠（hDPP4-KI）模型中，一次滴鼻免疫即可誘導產(chǎn)生長期保護性免疫反應，并完全預防小鼠感染或降低感染后的疾病進展速度。解決了目前研發(fā)的MERS-CoV疫苗大多需要進行多次免疫注射的復雜程序問題。進一步的抗體分析表明，免疫動物血清中含有廣譜高滴度針對RBD的多克隆和單克隆中和抗體，能夠有效阻斷病毒與受體DPP4的結(jié)合，從而解析了其長期保護性免疫反應的分子基礎和機制，為疫苗下一階段進入大動物模型和人體臨床試驗做好了準備。                        MERS-CoV及其相關(guān)中和抗體和疫苗研究時間軸AdC68-S重組疫苗在hDPP4-KI轉(zhuǎn)基因小鼠模型上的保護效果02. 應用前景 本項成果可應用于治療或預防中東呼吸綜合征冠狀病毒的抗體藥物及疫苗候選物。03. 知識產(chǎn)權(quán) 本項成果已申請4項發(fā)明專利，其中3項已授權(quán)。04. 團隊介紹 本項目團隊由生命學院實驗室與醫(yī)學院實驗室聯(lián)合組成，兩位實驗室負責人分別為清華大學生命學院和醫(yī)學院教授、博士生導師，主要研究方向分別為結(jié)構(gòu)生物學與病毒學，已發(fā)表國內(nèi)外高水平學術(shù)論文數(shù)十篇，聯(lián)合申請專利4項。05.合作方式 技術(shù)許可。06.聯(lián)系方式 郵箱：zhangxinrui@tsinghua.edu.cn

【發(fā) 明 人】郭盛；段金廒；錢大瑋；宿樹蘭 【摘要】 本發(fā)明公開了一種大棗葉活性提取物及其在制備防治肝損傷藥物或保健品中的應用。本發(fā)明首次采用大孔樹脂耦合聚酰胺樹脂，然后通過制備液相制備大棗葉精制提取物，較傳統(tǒng)的分離純化方法分離效率更高，且分離得到的活性成分含量高，生物活性強，安全性高。經(jīng)實驗研究表明，大棗葉提取物可顯著降低CCl4、D-GalN和乙醇所致肝損傷模型小鼠血清ALT、AST活性及肝組織MDA含量，增強肝臟SOD活性，對肝損傷具有很好的防治功效。因此大棗葉及大棗葉提取物有望開發(fā)成為新一代安全有效，用于防治肝損傷的藥物或保健品，同時也為大棗葉廢棄資源變廢為寶及棗樹資源綜合利用提供了途徑。

本發(fā)明屬于新材料領(lǐng)域，涉及磁性納米復合材料，特別涉及一種選擇性識別全氟化合物的高吸附容量磁性納米復合材料及其制備方法，以解決現(xiàn)有吸附劑識別機制單一或選擇性不理想的問題。其特征在于：以親水基團修飾的 Fe3O4 納米顆粒為基底，“一步法”合成由全氟辛基和胺基功能化的磁性納米復合材料，制備方法簡便快速、成本低廉、易于操作。材料對全氟化合物的識別基于氟氟相互作用和靜電吸引，顯著提高了其對目標分析物的特異性識別能力和吸附容量；制備得到的磁性納米復合材料為核殼結(jié)構(gòu)，表面吸附賦予了材料快速的吸附動力特征，加之材