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針對肥胖型的 II 型糖尿病藥物 1.1 類化藥新藥分子 CP0269 的開發(fā)
本項目基于 II 型糖尿病熱門研究靶點 C-Jun NH2-Terminal Kinase （JNK）的蛋白活性口袋的結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)，設(shè)計與合成了超過 60 個化 合物的類似物，通過細胞試驗篩選和 II 型糖尿病大鼠動物模型驗證， 篩選得到候選藥物分子 CP0269。該分子與模型對照組和陽性藥物二 甲雙胍給藥組相比，顯示出來良好的降血糖，降血脂，保護胰島 B 細 胞的藥效。通過成藥性評價預(yù)實驗顯示 CP0269 具有良好的成藥性： CP0269 合成與純化工藝簡單，能得到大量，質(zhì)量可控的原料藥；藥 物灌胃口服，吸收與起效迅速，長期毒性預(yù)實驗顯示了該化合物具有 良好的安全性。 技術(shù)創(chuàng)新點： CP0269 是以 JNK 為靶點設(shè)計的抗 II 型糖尿病的藥物分子，一旦 開發(fā)成功，將成為首次以 JNK 為靶點的抗 II 性糖尿病的藥物分子。 屬于 First in Class。 市場應(yīng)用前景： 在當(dāng)今社會，II 型糖尿病的發(fā)病率依然在增長。飲食結(jié)構(gòu)的變化 造成了肥胖人數(shù)的增加，肥胖可能導(dǎo)致機體炎癥，從而影響胰島 B 細 胞的存活于機體的胰島素抵抗。因此，肥胖已經(jīng)慢慢成為 II 性糖尿病 的發(fā)生進展的主要因素之一。針對這種肥胖型 II 型糖尿病的藥物，臨床上一般采取聯(lián)合用藥的治療方案。CP0269 一旦開發(fā)成功，將會 針對這一日益增長的適應(yīng)癥占據(jù)市場，表現(xiàn)出良好的開發(fā)前景。 合作方式： 可采用多種方式進行合作，既可與企業(yè)聯(lián)合研發(fā)后續(xù)工作，也可 通過技術(shù)轉(zhuǎn)讓方式進行合作，或是其他方式均可。 已獲得的知識產(chǎn)權(quán)： 一種化合物及其用于制備 II 型糖尿病治療藥物的應(yīng)用（專利號： 201710941613.9）
南開大學(xué)
2021-04-13
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基于液體活檢技術(shù)成功監(jiān)測HER2陽性胃癌患者曲妥珠單抗耐藥并闡述分子機制
基于血漿ctDNA靶向深度測序的HER2基因拷貝數(shù)變異（SCNA）檢測結(jié)果與FISH檢測結(jié)果高度一致，且HER2 SCNA動態(tài)監(jiān)測相比CEA能更好地預(yù)測腫瘤退縮或進展，表明基于靶向深度測序的液體活檢能夠預(yù)測曲妥珠單抗的治療療效。進一步的研究還發(fā)現(xiàn)大多數(shù)對曲妥珠單抗原發(fā)耐藥的患者在疾病進展后展現(xiàn)出更高的HER2 SCNA，而獲得性耐藥患者HER2 SCNA相對基線明顯下降。PIK3CA基因突變在曲妥珠單抗原發(fā)耐藥患者中顯著富集，在部分曲妥珠單抗耐藥患者的基線和進展后的血漿ctDNA中可檢測到ERBB2/4基因突變。基線血漿中PIK3CA/R1/C3和ERBB2/4基因的突變與更差的PFS顯著相關(guān)。此外，本研究通過體外和體內(nèi)的細胞與動物實驗研究證實了NF1基因突變可導(dǎo)致曲妥珠單抗耐藥，且HER2和MEK/ERK雙重阻斷可克服NF1突變導(dǎo)致的曲妥珠單抗耐藥。 本研究的一系列研究成果表明持續(xù)的ctDNA檢測可動態(tài)監(jiān)測曲妥珠單抗耐藥的發(fā)生，揭示潛在的耐藥機制，并為下一步治療方案的調(diào)整提供有用的線索。
中山大學(xué)
2021-04-13
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用于室內(nèi)空氣中污染物凈化的改性X型小晶粒分子篩及其制備方法
本發(fā)明公開了一種用于凈化重金屬污水的改性浮石及其制備方法和用途，采取浮石為原料，通過破碎，篩分，球磨加工成不規(guī)則粒狀，加工成Φ＝16-100目所需大小的顆粒現(xiàn)狀，放入烘箱烘干，馬弗爐煅燒，自來水淬火，瀝干，烘箱烘干，小粒狀浮石即為成品。采用改性后浮石通過吸附-離子交換作用，將水體中的重金屬離子Cu2+、Pb2+、Zn2+、Cd2+、Cr2+、Hg2+、As5+除去，達到凈化重金屬廢水的目的。該原料成本低廉，加工工藝簡單，使用改性浮石去除單體重金屬及混合重金屬效果好，見效快，無二次污染。
天津城建大學(xué)
2021-01-12
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一種抗硫抗水的低溫脫硝復(fù)合分子篩催化劑及其制備方法
本發(fā)明涉及一種抗硫抗水的低溫脫硝復(fù)合分子篩催化劑及其制備方法，該催化劑采用浸漬法制備，以菱沸石分子篩H?SAPO?34為載體，活性組分為過渡金屬Cu和Mn的復(fù)合氧化物，助劑為Ce、Fe、Co、Mo、Cr中的一種，負載量按質(zhì)量百分比計：活性組分中銅元素和錳元素的質(zhì)量分別為2％～10％，助劑為1～10％。該發(fā)明的脫硝復(fù)合分子篩催化劑與單一組分的Cu或Mn
東南大學(xué)
2021-04-14
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低分子量甲基丙烯酸縮水甘油酯共聚物擴鏈劑制備技術(shù)
擴鏈劑常用于提高聚酰胺、聚酯等工程塑料的熔體粘度和力學(xué)性能，可彌補熔融加工過程中降解導(dǎo)致的性能下降，對工程塑料的回收利用意義重大。含有丙烯酸縮水甘油酯結(jié)構(gòu)單元的共聚物是重要的擴鏈劑種類，其擴鏈效果隨其分子量的降低而提高。目前市售的丙烯酸縮水甘油酯類擴鏈劑的重均分子量通常在8.0×103 左右，擴鏈效果較差。在自由基聚合中，添加鏈轉(zhuǎn)移劑是有效降低聚合物分子量的方法，但當(dāng)鏈轉(zhuǎn)移劑添加量過高時，聚合產(chǎn)率下降明顯、生產(chǎn)成本提高。該技術(shù)采用溶液聚合法，以甲基丙烯 酸縮水甘油酯、甲基丙烯酸甲酯為主要共聚單體，加入低自由基活性的α-甲基苯乙烯作為第三單體，并添加適量的鏈轉(zhuǎn)移劑，成功將共聚物的重均分子量降低至 6.0×103 以下，將反應(yīng)產(chǎn)率保持在 90%以上。所得甲基苯乙烯-甲基丙烯酸甲酯-甲基丙烯酸縮水 甘油酯三元共聚物高反應(yīng)環(huán)氧官能團含量高、分子量低，用于聚 酯、聚酰胺的擴鏈，具有易分散、反應(yīng)活性高、擴鏈效果優(yōu)異等 特點。由于共聚物中存在甲基苯乙烯結(jié)構(gòu)單元，在加工溫度下易發(fā)生解聚，分子量降低，可進一步增加擴鏈效果。
華南理工大學(xué)
2023-05-08
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西湖大學(xué)李旭團隊揭示Notch通路信號整合傳遞及轉(zhuǎn)錄復(fù)合物活性調(diào)節(jié)的分子機制
Notch通路失調(diào)與多種疾病密切相關(guān)，包括多種血液系統(tǒng)惡性腫瘤、實體瘤及遺傳病等。盡管目前已有十余種針對Notch信號通路的靶向藥物進入臨床試驗階段，但針對攜帶Notch激活突變的癌癥均收效甚微。特異性靶向活化Notch及其下游轉(zhuǎn)錄復(fù)合物藥物的缺乏與其復(fù)雜的轉(zhuǎn)錄調(diào)控機制密切相關(guān)。
西湖大學(xué)
2022-09-23
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制備了一種新型溫度敏感的單一小分子全光譜（包含白光）發(fā)光材料
王湘麟課題組所報道的這種新型溫度敏感的小分子有機發(fā)光材料(TPETA,圖1），在室溫至300℃的溫度范圍內(nèi)具有發(fā)光峰可調(diào)的特性（幾乎包含整個可見光區(qū)域）。基于這種溫度敏感特性，通過精準(zhǔn)控制基板加熱溫度與時間，可以得到基于單一材料的白光發(fā)光。王湘麟課題組成功制備了單一發(fā)光層的白光OLED器件，外量子效率達到3.4%，這是基于單一發(fā)光層白光OLED器件達到的最高效率，是有機小分子光電材料領(lǐng)域的重大突破。相比現(xiàn)有技術(shù)，其大大節(jié)約了原料成本和制作工藝成本，
南方科技大學(xué)
2021-04-14
人才需求：柴油車后尾氣處理裝置“銅基分子篩催化劑”的研發(fā)專家
柴油車后尾氣處理裝置“銅基分子篩催化劑”的研發(fā)專家
山東宇洋汽車尾氣凈化裝置有限公司
2021-08-27
一種基于調(diào)控微管聚集的靶向性多肽-葫蘆脲超分子組裝體及其制備方法及應(yīng)用
一種基于調(diào)控微管聚集的靶向性多肽?葫蘆脲超分子組裝體及其制備方法及應(yīng)用。其特征在于：芐基咪唑通過化學(xué)修飾到多肽的骨架上，不僅保留了多肽靶向微管蛋白的能力，還為芐基咪唑與CB[8]的非共價包結(jié)提供了錨點。形態(tài)學(xué)研究表明，微管的自組裝形貌通過的交聯(lián)可以戲劇性地從纖維狀的納米聚集體轉(zhuǎn)變?yōu)轭w粒狀的納米聚集體。此外，細胞和活體實驗證明，廣泛的超分子交聯(lián)可以誘導(dǎo)細胞凋亡，最終抑制腫瘤的增殖。本發(fā)明的優(yōu)點是：證明了微管之間的聚集可以通過多肽?微管蛋白之間的相互作用和多肽?葫蘆脲之間的超分子作用進行有效地調(diào)控，這可能被發(fā)展成為治療癌癥等許多退行性疾病的有前途的療法。
南開大學(xué)
2021-04-10
新型手性Ir(III)催化劑誘導(dǎo)的分子內(nèi)碳氫鍵氨基化反應(yīng)-γ-內(nèi)酰胺的高效構(gòu)筑
基于前期關(guān)于雙齒導(dǎo)向基團輔助的C-H鍵活化策略，利用氨基酸作為母體結(jié)構(gòu)，設(shè)計合成了一類含有8-氨基喹啉基團的新型手性配體（QAAligands），并制備了相應(yīng)的手性Ir(III)催化劑。在該催化劑的作用下，可以精準(zhǔn)調(diào)控二噁唑酮類化合物分子內(nèi)的C(sp3)-H鍵胺化反應(yīng)，以大于99%ee實現(xiàn)γ-內(nèi)酰胺的高效不對稱合成。該類新型催化劑具有一定的類酶特性，可以容忍大量水的存在，并且水的存在對于特定底物具有明顯的促進效果。通過對催化劑的單晶結(jié)構(gòu)進行分析，作者發(fā)現(xiàn)該類手性Ir(III)催化劑中的五甲基環(huán)戊二烯基(Cp*)，8-氨基喹啉（AQ）和鄰苯二甲酰胺（NPhth）組成了一個規(guī)則的溝狀手性空腔，金屬中心處于手性空腔的內(nèi)部，從而使其具有優(yōu)異的立體控制能力。通過與韓國高等技術(shù)研究院的SukbokChang教授合作進行計算化學(xué)的研究發(fā)現(xiàn)手性控制的關(guān)鍵因素是底物中的C-H鍵與NPhth基團存在多個C-H/π弱相互作用。
南開大學(xué)
2021-04-10