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氟硅唑，商品名福星，是淄醇脫甲基化抑制劑，用來防治谷類、蘋果、葡萄等作物的黑星病，特別是對梨黑星病有特效，40%的乳油10000～12000倍能有效地防治梨黑星病，進(jìn)口40%乳油的市場價格為50萬元/噸。按現(xiàn)在的工藝條件，折百的原藥原料成本小于30萬元/噸。

項目簡介： 此產(chǎn)品可用于內(nèi)吸性殺菌，抑制甾醇脫甲基化，用于防治子囊菌 綱，擔(dān)子菌綱和半知菌類真菌（如蘋果黑星菌、白粉病菌、禾谷類的 麥類核腔菌、殼針孢屬菌、鉤絲殼菌等，球座菌及甜菜上的各種病原 菌，花生葉斑病）。三唑類殺菌劑破壞和阻止麥角甾醇的生物合成， 導(dǎo)致細(xì)胞膜不能形成，使病菌死亡，對子囊菌、擔(dān)子菌和半知菌所致 病害有效，對卵菌無效，對梨黑星病有特效 項目特色： 利用氯甲基二氯甲硅烷在低溫下與溴氟苯、金屬鎂反應(yīng)，制得雙 （4-氟苯基）甲基氯代甲基硅烷，再在極性溶劑中與 1,24-三唑鈉反應(yīng)， 制得氟硅唑。采用自主創(chuàng)新的催化劑使反應(yīng)可以采用較高沸點(diǎn)溶劑， 不增加成本同時提高反應(yīng)效率，省略了原有工藝的萃取水洗過程，直 接得到理想的第一步中間體，生產(chǎn)過程中原有工藝的每噸 5 噸廢水變 為沒有廢水，成為清潔生產(chǎn)工藝。第一步收效達(dá)到 90%以上。 原有工藝中粗產(chǎn)物需要高真空、高溫、高塔板數(shù)的減壓精餾得到 含量在 95%以上最終產(chǎn)品，改進(jìn)工藝后由于合成效率大幅度提高，粗 產(chǎn)品略作簡單溶劑處理就達(dá)到 95%以上的白色粉狀固體。 市場應(yīng)用前景： 目前國內(nèi)只有 3 家生產(chǎn)，市場處于不飽和狀態(tài)，2010 年一度出 現(xiàn)供不應(yīng)求局面，原料成本在每噸 15 萬左右，生產(chǎn)成本在每噸 17 萬 左右，市場售價在每噸 30 萬左右，具有良好的利潤空間。年產(chǎn)百噸可獲得 800-1000 萬稅前利潤。

利用氯甲基二氯甲硅烷在低溫下與溴氟苯、金屬鎂反應(yīng)，制得雙（4-氟苯基）甲基氯代甲基硅烷，再在極性溶劑中與1,24-三唑鈉反應(yīng)，制得氟硅唑。 一、項目分類 關(guān)鍵核心技術(shù)突破 二、成果簡介 此產(chǎn)品可用于內(nèi)吸性殺菌，抑制甾醇脫甲基化，用于防治子囊菌綱，擔(dān)子菌綱和半知菌類真菌（如蘋果黑星菌、白粉病菌、禾谷類的麥類核腔菌、殼針孢屬菌、鉤絲殼菌等，球座菌及甜菜上的各種病原菌，花生葉斑病）。三唑類殺菌劑破壞和阻止麥角甾醇的生物合成，導(dǎo)致細(xì)胞膜不能形成，使病菌死亡，對子囊菌、擔(dān)子菌和半知菌所致病害有效，對卵菌無效，對梨黑星病有特效 項目特色： 利用氯甲基二氯甲硅烷在低溫下與溴氟苯、金屬鎂反應(yīng)，制得雙（4-氟苯基）甲基氯代甲基硅烷，再在極性溶劑中與1,24-三唑鈉反應(yīng)，制得氟硅唑。采用自主創(chuàng)新的催化劑使反應(yīng)可以采用較高沸點(diǎn)溶劑，不增加成本同時提高反應(yīng)效率，省略了原有工藝的萃取水洗過程，直接得到理想的第一步中間體，生產(chǎn)過程中原有工藝的每噸5噸廢水變?yōu)闆]有廢水，成為清潔生產(chǎn)工藝。第一步收效達(dá)到90%以上。 原有工藝中粗產(chǎn)物需要高真空、高溫、高塔板數(shù)的減壓精餾得到含量在95%以上最終產(chǎn)品，改進(jìn)工藝后由于合成效率大幅度提高，粗產(chǎn)品略作簡單溶劑處理就達(dá)到95%以上的白色粉狀固體。

本發(fā)明公開了一種含氟、含磷及含硅的環(huán)氧樹脂及其制備方法，含氟、含磷及含硅的環(huán)氧樹脂的制備方法為：取雙酚A型環(huán)氧樹脂100phr，二胺類固化劑10～60phr，固化促進(jìn)劑1～6phr，將三者混合均勻后置于反應(yīng)模具中，先在80～120°C條件下固化反應(yīng)1～3h，再在130～170°C條件下固化反應(yīng)2～4h，即得到含氟、含磷及含硅的環(huán)氧樹脂，所述的二胺類固化劑為含氟、含磷及含硅的二元胺類化合物。所述的含氟、含磷及含硅的環(huán)氧樹脂中同時引入了氟、磷以及硅這三種元素，是一種新的有機(jī)化合物，這種含氟、含磷及含硅的

項目簡介噻二唑是5-甲基-2-基噻二唑的簡稱，由乙酸乙脂、水合肼、二硫化碳等主要原料制成，原料全部立足國內(nèi)。本品呈白色結(jié)晶，含量為96-98%。技術(shù)成熟，可產(chǎn)業(yè)化。二、應(yīng)用范圍噻二唑在醫(yī)藥、生化、化工、照相等行業(yè)有著廣泛應(yīng)用：1、醫(yī)藥行業(yè)：噻二唑是生產(chǎn)頭孢菌素（先鋒5號）V號的中間體；可制備治療老年癡呆癥、健忘癥的藥物；還可制備抗?jié)兯巹⒚顾乜拱┖蜌⒕鷦òㄕ婢会槍Σ【鷮η嗝顾氐拈L期使用產(chǎn)生抗體所降低療效，研制新一代抗菌藥勢在必行，噻二唑與青霉素反應(yīng)可制備新一代青霉藥物，大大提高療效。國家在九五期間已開始開發(fā)這種藥物。在生化方面，利用噻二唑可制備生殖系統(tǒng)血管抑制劑、無色彈性蛋白酶的抑制劑。2、化工方面：利用噻二唑可制備烴類高溫加工的防污劑、抗磨輪胎的添加劑和潤滑油具有耐極高壓的添加劑。3、照相行業(yè)：噻二唑可作為影像清晰度改良劑的添加劑、快速成像的防霧劑以及直接成影核化促進(jìn)劑。三、市場前景由于先鋒5號抗菌譜廣，價格適中，應(yīng)用頗受歡迎，且本項目所選工藝先進(jìn)、路線簡單可行、成本低，收率、質(zhì)量已超過文獻(xiàn)報導(dǎo)水平，并且再現(xiàn)性好，所以易于國內(nèi)工業(yè)化生產(chǎn)。目前，國內(nèi)藥廠所用的噻二唑主要依靠進(jìn)口，如華北制藥集團(tuán)、北京第一制藥廠等，94年需要量為100噸。隨著國內(nèi)外噻二唑的廣泛應(yīng)用，需求量將會大大增加。四、選用路線乙酸乙脂—水合肼—乙酰肼—噻二唑五、中試規(guī)模及投資10公斤/釜，設(shè)備投資25萬元。六、工業(yè)生產(chǎn)主要設(shè)備及投資按年產(chǎn)100噸建廠需設(shè)備投資70萬元，總投資100萬元。所需設(shè)備如下：搪瓷反應(yīng)釜：0.5立方米3、　1.0立方米1、　1.5立方米1；冷　凝　器：15平方米1、 25平方米1；鍋 爐：1噸1；還需冷凍機(jī)1臺、離心分離機(jī)1臺、空壓機(jī)1臺、真空泵W-3兩臺、氣流干燥機(jī)1臺。七、效益分析原料成本6萬元/噸，市場售價8.5萬元/噸。八、合作方式面議。項目負(fù)責(zé)人：  趙繼全聯(lián)系電話：   022-60202926

本發(fā)明提供一種F-18標(biāo)記的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通過18O(p?n)18F核反應(yīng)生產(chǎn)18F，通過放射合成模塊進(jìn)行自動化合成，也可以通過現(xiàn)有的國產(chǎn)F-18多功能合成裝置經(jīng)流程改造后進(jìn)行生產(chǎn)。本發(fā)明是2位正電子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉結(jié)構(gòu)，可以在6位，7位，以及與氨基相連的苯環(huán)上進(jìn)行修飾。本發(fā)明提供了一類新型腫瘤正電子顯像劑，與18F-氟代脫氧葡萄糖（18FDG）相比較，該類顯像劑有特異性，可以識別那些表皮生長因子（EGFR）高表達(dá)腫瘤。制備方法設(shè)計合理，標(biāo)記方法簡單，可以實(shí)現(xiàn)自動化生產(chǎn)，適于實(shí)用。本發(fā)明結(jié)構(gòu)通式如下：。

對CF3自由基引發(fā)非活性烯烴和遠(yuǎn)程的胺β-C-H鍵的官能化的研究進(jìn)展。該研究在國際上首次實(shí)現(xiàn)了有機(jī)膦催化的CF3自由基串聯(lián)反應(yīng)：烯烴的官能化和酰胺類衍生物的β-Csp3-H鍵官能化，分別得到雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑。該反應(yīng)具有較高區(qū)域選擇性、化學(xué)選擇性和立體選擇性；利用該方法可以一鍋法制備三取代的5-(三氟甲基)噁唑，具有方法簡單、步驟少等優(yōu)點(diǎn)。此法不僅彌補(bǔ)了傳統(tǒng)方法中使用金屬催化劑催化時導(dǎo)向基團(tuán)必不可少的不足，而且為自由基有機(jī)反應(yīng)提供了一種新的思路。

雙膦酸鹽與骨有高度親和力，并能優(yōu)先被轉(zhuǎn)運(yùn)到骨形成或吸收加速的部位，一旦沉積到骨表面，就會被具有破骨作用的破骨細(xì)胞攝取。它能抑制破骨細(xì)胞對骨小梁的溶解和破壞，因此，能阻止腫瘤引起的溶骨性病變、減少骨吸收、減輕疼痛及由骨轉(zhuǎn)移所致的高鈣血癥及其它并發(fā)癥。雙膦酸鹽對骨質(zhì)疏松癥也有一定療效。雙瞵酸鹽可以降低破骨細(xì)胞的作用，減少骨吸收面積，減輕骨痛，改善骨組織學(xué)癥象。常用藥物有第一代雙膦酸鹽類藥物羥乙膦酸鈉（Etidronate）、第二代雙膦酸鹽類藥物帕米膦酸鈉（Pamidronate阿可達(dá)、博寧）、第三代雙膦

雙膦酸鹽與骨有高度親和力，并能優(yōu)先被轉(zhuǎn)運(yùn)到骨形成或吸收加速的部位，一旦沉積到骨表面，就會被具有破骨作用的破骨細(xì)胞攝取。它能抑制破骨細(xì)胞對骨小梁的溶解和破壞，因此，能阻止腫瘤引起的溶骨性病變、減少骨吸收、減輕疼痛及由骨轉(zhuǎn)移所致的高鈣血癥及其它并發(fā)癥。雙膦酸鹽對骨質(zhì)疏松癥也有一定療效。雙瞵酸鹽可以降低破骨細(xì)胞的作用，減少骨吸收面積，減輕骨痛，改善骨組織學(xué)

成果簡介：本發(fā)明涉及一種季銨鹽-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂層材料。通 過可逆加成-斷裂鏈轉(zhuǎn)移自由基或大分子引發(fā)劑自由基聚合的方法，制備聚二甲 基硅氧烷-b-[聚甲基丙烯酸 N,N-二甲氨基乙酯-b-聚甲基丙烯酸六氟丁酯-b-聚 (甲基丙烯酸六氟丁酯-co-甲基丙烯酸羥乙酯)]2 多嵌段共聚物。然后加入 1-碘 辛烷進(jìn)行季銨化反應(yīng)，制得季銨鹽-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物。該方法的優(yōu)點(diǎn)是 反應(yīng)操作簡便，反應(yīng)條件溫和，反應(yīng)過程具有較好的可控性。制備的多嵌段共聚 物具有良好的成膜性和抗菌性能。這種多嵌段共聚物可以廣泛應(yīng)用于抗菌涂層材 料。 成果水平： 國內(nèi)領(lǐng)先 應(yīng)用范圍：廣泛應(yīng)用于織物、室內(nèi)裝飾、建筑物的內(nèi)、外墻、頂棚或地面、以及 家具表面。 市場分析及前景：微生物廣泛存在于自然界，通常細(xì)菌適宜繁殖生長的自然條件 為溫度 23℃～38℃，相對濕度為 85%～100%，因此在溫濕地區(qū)的建筑物內(nèi)外墻 面，以及家具表面等適合細(xì)菌生長的表面，它們繁衍迅速．并由此生出各種酶、 酸和毒素的代謝產(chǎn)物，從而影響物品的外觀與質(zhì)量，污染環(huán)境，危害動植物的生 長和人類的健康，我國南方地區(qū)多雨潮濕，很容易滋生細(xì)菌，抗菌涂料具有筑裝 飾和防霉作用的雙重效果，具有廣闊的應(yīng)用前景。目前抗菌涂料的研發(fā)處于初始 階段，具有良好的發(fā)展前景。 主要技術(shù)指標(biāo)：抗菌性能： 測試方法：瓊脂平板法。 測試結(jié)果：在 37℃下，對大腸桿菌、枯草桿菌等進(jìn)行 24 小時培養(yǎng)，具有顯著的 抗菌效果。 合作方式：技術(shù)轉(zhuǎn)讓，100 萬元。