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立體結構多樣性共價鍵抑制劑化合物庫
基于活性小分子的化學遺傳學是發現新靶點的強有力工具，但目前國內外采用的篩選物質平臺大多為自然來源的分子庫和已知靶點的分子庫，極大限制了人們對眾多未知功能基因/蛋白的認識。本項目在前期發展一鍋法快速構建結構多樣性化合物合成技術基礎上，通過引入共價鍵彈頭單元和雜環單元構建立體多樣性共價鍵抑制劑庫，獲得高親和性活性分子，同時通過手性中心結合精細立體化學控制實現共價鍵抑制劑的高選擇性，為罕見腫瘤新靶點發現提供一種新型人工化學遺傳學庫篩選平臺，為基于活性小分子靶點發現研究中缺少新結構工具分子的關鍵問題提供一種解決方案，從源頭核心技術上為靶點發現開發一種化學異構體可獲得性的優化ABPP技術，提高靶點發現效率。結合基因組學、蛋白質組學、分子生物學及理論計算新技術，也為臨床轉化的候選藥物開發奠定基礎和靶點未知的藥物開發提供一種可能途徑。
本化合物庫特色:
1.核心結構多樣性/一鍋快速合成；
2.含手性或單/多季碳中心；
3.共價鍵單頭位點多樣性；
4.立體異構體可獲得性
5.可多位點后續化學修飾
6.核心結構均為自有知識產權 （目前已有申請/授權專利45項）
立體結構多樣性共價鍵抑制劑庫的優勢：
1.共價鍵相互作用高親和性---作為潛在探針分子
2.通過立體化學控制提高選擇性---克服脫靶、假陽性
3.核心結構多樣性---提高表型篩選的效率
學術支撐：
1.相關研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等發表研究論文48篇
2.前期部分研究成果作為第二完成人獲得2016年度上海市自然科學一等獎
成果進展：
1.目前已有3000多個化合物，繼續擴大中；約50%的化合物立體異構體可得
2.在罕見腫瘤/三陰性乳腺癌/白血病/胰腺癌細胞選擇性活性（IC50< 100 nM）
3.針對已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶點主蛋白酶（3CL）的發現良好抑制活性新分子
華東師范大學
2021-05-10
具酪氨酸酶抑制活性的化合物及制備方法與用途
本發明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。將藥材經乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進行結構鑒定。本發明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發明提供的六種多酚類化合物具有較強的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預防和治療黑色素合成異常導致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學
2021-04-11
一種槲皮素包合物電紡絲納米膜、其制備方法
其他成果/n一種槲皮素包合物電紡絲納米膜、其制備方法及應用。制備方法包括步驟：1)將槲皮素與β-環糊精溶于甲醇中，再加入助溶劑，回流攪拌，再持續加熱，減壓蒸餾除去溶劑，機械攪拌，自然降溫靜置過夜，過濾，沉淀依次用蒸餾水、甲醇洗滌，干燥，得到槲皮素-β-環糊精包合物；2)將槲皮素-β-環糊精包合物和玉米蛋白溶解到DMF中，得到電紡溶液；3)電紡絲納米膜的制備。通過本發明得到的槲皮素包合物電紡絲納米膜抑菌的同時有緩釋功能，可以用于野外擦傷碰傷等極端條件下，在長期得不到有效治療時的防止感染、病情惡化的有效治療手段；還可以用于極易腐敗或需要高保鮮度的食品保鮮抗菌膜的研制。
武漢輕工大學
2021-04-11
一種制備納米金屬氧化物及納米金屬粉的方法
本發明公開了一種制備納米金屬氧化物及納米金屬粉的方法，在二甲苯中使用納米硫酸鉀對金屬氧化物前驅體顆粒進行分散并隔離，離心沉淀后，將烘干物進行高溫煅燒分解，水洗后可得到分散的納米金屬氧化物。將煅燒產物在還原氣氛中二次煅燒，水洗后可得分散的納米金屬粉。本發明可以快速批量制備出分散性好、結晶完善的納米金屬氧化物或納米金屬粉。
東南大學
2021-04-11
天然藥物中目標物快速“識別鑒定”二維色譜儀研制
1. 2D/CMC-中藥注射液類過敏物分析儀 2.“2D/CMC-中藥注射液類過敏物分析儀”系統界面?? 3.2D/CMC-中藥注射液類過敏物分析儀 配體-受體相互作用研究 ：CMC模型完全適用于配體-膜受體相互作用研究 4. CMC-配體/受體作用分析儀
西安交通大學
2021-04-11
微流芯片及利用微流芯片制備聚合物微球技術
已有樣品/n該項目所開發的儀器設備可以實現對FNRBCs 準確、高效、快速、低廉的分離與富集，并進行基因組層面的全面分析，為無創性產前診斷技術的發展及相關科學研究的深入提供有力的推動和支撐平臺。項目團隊在該研究領域進行了長期的研究工作，積累了大量經驗，并取得了一定成績。該成果，方法獨特，效果明顯并成功用于三體綜合癥檢測。
武漢大學
2021-01-12
葉酸類化合物介導的主動靶向載體的制備方法
葉酸類化合物受體在一部分人體腫瘤細胞表面過分表達，而正常組織很少表達。它 們具有作為抗癌治療靶點的潛力，同時實驗顯示它們也能夠為腫瘤顯像提供靶點。葉酸 類化合物具有低費用、高度生物和化學穩定性、生理相容性、受體高度親合性等優點， 作為腫瘤診斷合治療藥物的載體具有很大的開發前景。 本發明的目的在于提出一種葉酸類化合物介導的主動靶向載體的制備方法。本發明 采用對甲磺酸酯法活化聚乙二醇，最終轉化端羥基為端氨基，形成雙端氨基乙二醇后， 與活化了的聚乳酸類共聚物反應，再利用端氨基與葉酸類化合物連接，完成葉酸類化合 物與聚乳酸類共聚物的復合物的合成。其中：聚乙二醇的分子量為 3000-10000。 功能特點： 1、由于聚乳酸類共聚物具有良好的生物相容性與降解性，對人體無毒無害。 2、利用腫瘤特有的高通透性與高截留性，造成膠束在腫瘤部位積聚并釋藥，達到治療 腫瘤的目的 3、葉酸類化合物具有在腫瘤組織選擇性濃集的特性，具有靶向給藥載體的潛能。 4、制備簡單，可規模生產，可以制成其它含有抗腫瘤藥物的緩釋制劑。
同濟大學
2021-04-13
一種多種污染物一體化深度脫除系統
本實用新型涉及一種多種污染物一體化深度脫除系統，包括高頻高壓脈沖供電系統、污染物高壓靜電脫除反應系統和噴淋系統，高頻高壓脈沖供電系統利用高能量密度脈沖發生器與磁開關技術，產生多種污染物強化轉化吸收脫除所需的高密度能量；污染物高壓靜電脫除反應系統為污染物脫除提供反應空間，并通過極線?極板的優化配置強化高頻高壓脈沖供電系統的能量釋放；噴淋系統為反應系統提供污染物深度脫除條件，增強多種污染物脫除效果。本實用新型對多種污染物一體化深度脫除進行了創新，突破了污染物，特別是氮氧化物、硫氧化物、汞等脫除效率有限的問題，從而實現工業煙氣中氮氧化物、硫氧化物、汞、揮發性有機物等多種污染物的一體化深度脫除。
浙江大學
2021-04-13
一種聚乙二醇重氮聚合物的制備方法
本發明涉及一種聚乙二醇重氮聚合物，其具有式（1）所示結構，是通過對聚乙二醇改性而得，該聚乙二醇重氮聚合物經過紫外光照射后，聚乙二醇重氮聚合物與毛細管內壁上的硅羥基發生光固化交聯反應形成涂層。該涂層的制備可以通過自組裝的方式在水相中進行，制備過程簡單快捷。涂層的化學鍵合通過感光性聚乙二醇重氮聚合物的光固化交聯反應實現，不易出現毛細管堵塞等質量問題。抗蛋白吸附涂料、產品附加值高。
青島大學
2021-04-13
一種治療缺血性中風的中藥組合物及其制備工藝
本發明涉及一種治療缺血性中風的中藥及其制備工藝,該藥物是由包括重量配比為僵蠶2～20份,黃芪5～20份,地龍0.5～10份,川芎1～4份的藥材制成的,還能根據并發癥的不同加入其它中藥;采用川芎,僵蠶采用乙醇提取,黃芪,地龍用水提取的制備工藝.本發明的藥物具有益氣活血,祛痰通絡的功能,大量臨床證實,本發明藥物治療缺血性腦中風具有確切療效,達到標本兼治之功效,其有效率達90%以上.
湖南中醫藥大學
2021-04-13