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高等教育領(lǐng)域數(shù)字化綜合服務(wù)平臺
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腈基化合物生物催化技術(shù)
腈水解酶、腈水合酶在高值精細(xì)化工產(chǎn)品的綠色合成中有較高的利用價值。應(yīng)用代謝工程育種和高通量篩選等技術(shù)選育高效生產(chǎn)菌種，提高酶的發(fā)酵產(chǎn)量及催化效率；解決腈水解酶的催化效率、穩(wěn)定性與實用性的共性關(guān)鍵技術(shù)問題，改造或構(gòu)建高效的工程菌株；研究腈水解酶規(guī)?；a(chǎn)的發(fā)酵與分離純化技術(shù)，研究腈水解酶的固定化等應(yīng)用工程技術(shù)，實現(xiàn)該酶在化工、醫(yī)藥、飼料等工業(yè)領(lǐng)域中的應(yīng)用。
江南大學(xué)
2021-04-13
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布蘭斯特酸催化烯烴的不對稱胺氫化反應(yīng)：合成含季碳中心的吡咯烷類化合物
在非活化烯烴官能團(tuán)化方面的研究進(jìn)展：含α-季碳中心的手性胺是許多有生物活性化合物和重要藥物的結(jié)構(gòu)單元，該結(jié)構(gòu)單元的不對稱合成一直以來是充滿挑戰(zhàn)性的課題：需要克服季碳中心的空間位阻和控制與之相連的四個取代基的正確方向。劉心元、譚斌課題組利用質(zhì)子酸（布蘭斯特酸）催化非活化烯烴的不對稱胺氫化反應(yīng)，合成了含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。此項研究成果在國際上首次實現(xiàn)了通過不對稱胺氫化反應(yīng)構(gòu)建含有季碳中心的含N雜環(huán)化合物，該工作通過在底物中引入硫脲基團(tuán)，該基團(tuán)在手性磷酸（布蘭斯特酸）催化下可活化非活化烯烴和控制手性的季碳中心的形成。該方反應(yīng)具有操作簡單，產(chǎn)率高，官能團(tuán)耐受性好，綠色環(huán)保（非金屬催化的）等優(yōu)點，可以很方便轉(zhuǎn)化為各種具有潛在生物活性的螺環(huán)的含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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一種高效催化合成2H-吲哚[2,1-b]酞嗪-1,6,11(13H)-三酮的方法
（專利號：ZL 201510237036.6） 簡介：本發(fā)明公開了一種合成2H?吲哚[2，1?b]酞嗪?1，6，11(13H)?三酮的方法，屬于離子液體催化技術(shù)領(lǐng)域。該合成反應(yīng)中芳香醛、鄰苯二甲酰肼和5，5?二甲基?1，3?環(huán)己二酮的摩爾比為1：1：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用鄰苯二甲酰肼的3～7％，反應(yīng)溶劑乙醇以毫升計的體積量為鄰苯二甲酰肼以毫摩爾計的摩爾量的3～5倍，回流反應(yīng)8～30min，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，有大量固體析出，抽濾后濾渣乙醇洗滌、真空干燥后得到產(chǎn)物。本發(fā)明與采用其它酸性離子液體催化劑的合成方法相比，具有催化劑催化活性高、可生物降解性好、制備成本較低以及整個合成過程操作簡單方便等特點，便于工業(yè)化大規(guī)模應(yīng)用。
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-04-11
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高效納米金屬催化劑控制合成高效合成生物質(zhì)
在二氧化碳綠色溶劑中低溫一步法實現(xiàn)納米金屬顆粒的控制性合成；2. 合成后直接得到大量的固體催化劑，無需高溫高壓，無需使用任何的有機(jī)或無機(jī)溶劑；3 . 生物質(zhì)固體廢物碳中性是可再生的低碳能源，實現(xiàn)生物質(zhì)廢物能源化的價值；4. 液體燃料高選擇性（接近100%）高產(chǎn)率合成。
中山大學(xué)
2021-04-10
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化合物在治療肺癌中的應(yīng)用
本發(fā)明涉及一種化合物在治療肺癌中的應(yīng)用。肺癌是全世界發(fā)病率和病死率最高的惡性腫瘤，5年生存率僅為16.8％，2010年肺癌的發(fā)病率和病死率居我國所有惡性腫瘤之首。非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)約占所有肺癌病理類型中的85％，而其中>70％的患者確診時已處晚期，全身化療一直是這部分患者的主要治療選擇。而小細(xì)胞肺癌約占15％左右。/line目前根據(jù)肺癌的類型有不同的藥物用于治療，對于非小細(xì)胞肺癌，既有生物藥物如Bevacizumab、Ramucirumab、Pembrolizumab、Necitumumab、Nivolumab等被廣泛使用，又有化學(xué)小分子藥物被使用；對于小細(xì)胞肺癌使用的藥物主要以與DNA相互作用的分子為主，另外被用于治療非小細(xì)胞肺癌的二氫葉酸還原酶抑制劑和mTOR的抑制劑同樣被用于小細(xì)胞肺癌的治療。但是很顯然這是一個遠(yuǎn)未被滿足的領(lǐng)域，針對肺癌的新藥研發(fā)依然是一個熱點。本發(fā)明的目的是提供一種化合物在制備抗肺癌藥物中的應(yīng)用。
清華大學(xué)
2021-04-10
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用于浮選劑的化合物制備方法
本發(fā)明公開涉及一類用于浮選起泡劑的,特別適用于硫化礦浮選,兼有捕收作用的新化合物,以及這類化合物的制備方法.本發(fā)明的化合物通式為上式,其中取代基R1為C1-C5的烷基,或者為C3-C6的環(huán)烷基,或者為C3-C4的烯基,或者是Bn,Ph以及各種取代的芳香基;取代基R2為(CH2)2CN,(CH2)2COOMe,CH2COOMe或者COOEt中的任一種.
蘭州大學(xué)
2021-04-13
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最新香蘭素綠色合成技術(shù)
香蘭素屬廣譜型香料，散發(fā)愉快的香莢蘭豆香氣和濃郁的奶油香味，氣郁優(yōu)雅清爽，是 全球最大的合成香料，同時也是重要的醫(yī)藥、農(nóng)藥中間體，在諸多行業(yè)中得到廣泛應(yīng)用，需求 量正以每年4-5%的速度增長。全球主要生產(chǎn)廠家為法國羅地亞公司、挪威鮑里葛公司、嘉興 中華化工、寧波王龍科技股份有限公司、吉林長白山精細(xì)化工有限公司等。香蘭素全球年產(chǎn)量 2萬噸，我國是世界上香蘭素主要生產(chǎn)國，目前的生產(chǎn)路線為愈創(chuàng)木酚乙醛酸法和愈創(chuàng)木酚亞 硝基法。愈創(chuàng)木酚乙醛酸法生產(chǎn)成本較高，雖然廢水可以生物降解處理，但廢水量極大。愈創(chuàng) 木酚亞硝基法生產(chǎn)成本稍低，但廢水難以生物降解處理，強(qiáng)烈致癌嚴(yán)重危害人民健康和生態(tài)環(huán) 境，為國家產(chǎn)業(yè)管理部門明令禁止。當(dāng)前香蘭素產(chǎn)業(yè)亟需產(chǎn)業(yè)升級換代，推廣使用最新的綠色 合成技術(shù)。優(yōu)點在于： 1. 在溴化反應(yīng)中，解決溴化選擇性問題，高收率制備單溴酚，同時溴素消耗量最小化，該 步反應(yīng)幾乎無廢水排放； 2. 在氧化反應(yīng)中，解決高效氧化問題，為氧化安全提出新的氧化工藝手段，從工藝、設(shè) 備、操作諸方面綜合措施加以控制，僅有少量中和廢水； 3. 在甲氧基化反應(yīng)中，發(fā)明定量甲氧基化技術(shù)，并從循環(huán)經(jīng)濟(jì)的角度解決輔料的套用問 題，可以直接回收精甲醇用于循環(huán)生產(chǎn)甲醇鈉。與此同時該步通過回收溴化鈉進(jìn)行循環(huán)利用， 無廢水排放。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
乙基香蘭素綠色合成技術(shù)
乙基香蘭素屬廣譜型香料，香味較香蘭素更為濃郁，在調(diào)香中具有用量少、香氣足、不變 色等優(yōu)點，香氣比香蘭素強(qiáng)3～4倍，廣泛應(yīng)用于配制各類香精，用做定香劑、調(diào)味劑，在香料 香精行業(yè)中有代替香蘭素的趨勢，部分用于有機(jī)合成中間體，全球產(chǎn)量約在5千噸左右，需求 量以每年5-6%的速度增長。全球主要乙基香蘭素生產(chǎn)廠家為法國羅地亞公司、遼寧世星藥化 有限公司、吉化集團(tuán)香蘭素有限公司、重慶欣欣向榮精細(xì)化工有限公司等。目前的生產(chǎn)路線為 乙基愈創(chuàng)木酚乙醛酸法，所存在的問題是生產(chǎn)成本較高、廢水量大，利潤較低。 本項目采用乙氧基化合成技術(shù)用于合成乙基香蘭素，大大提高了產(chǎn)品利潤，同時減少了環(huán) 境污染。其合成路線如下： 該條路線具有如下優(yōu)點： 1. 在溴化反應(yīng)中，解決溴化選擇性問題，高收率制備單溴酚，同時溴素消耗量最小化，該 步反應(yīng)幾乎無廢水排放； 2. 在氧化反應(yīng)中，解決高效氧化問題，為氧化安全提出新的氧化工藝手段，從工藝、設(shè) 備、操作諸方面綜合措施加以控制，僅有少量中和廢水； 3. 在乙氧基化反應(yīng)中，發(fā)明高效乙氧基化技術(shù)，并從循環(huán)經(jīng)濟(jì)的角度解決原輔料的回收套 用問題，使之成為潔凈化工工藝。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
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噻吩乙胺合成工藝簡介
2-噻吩乙胺是制備[3.2]吡啶類化合物的關(guān)鍵中間體，可用于多種藥物合成。例如鹽酸噻氯吡啶。該藥物臨床上用于與血小板及血栓有關(guān)的心、腦血管疾病。是法國Sanofi公司開發(fā)的血小板聚集抑制劑。我國于1988年批準(zhǔn)進(jìn)口，商品名為“抵克利得”（Ticlid）。由于該藥品的臨床效果顯著，國內(nèi)需求量逐年上升。自1988年國內(nèi)廠家試圖開發(fā)生產(chǎn)。試制成功的路線是以噻吩乙胺為原料制得主環(huán)5.5.6.7-四氫噻吩并[3.2-C]吡啶,繼而與2-氯芐縮合后成鹽。該路線在合成路線上較易解決。但原料噻吩乙胺的來源不廣。文獻(xiàn)報道的收率均較低,使該路線失去了工業(yè)價值。 目前生產(chǎn)噻吩乙胺的工藝有三種：（1）是以DMF和噻吩在三氯氧磷存在下制得2-噻吩甲醛。用氯乙酸異丙酯與2-噻吩甲醛發(fā)生Darzens反應(yīng)得到2-噻吩乙醛。2-噻吩乙醛與鹽酸羥胺反應(yīng)得到2-噻吩乙醛肟，再經(jīng)金屬鈉還原得到噻吩乙胺。該工藝的文獻(xiàn)值總收率為15.25%，可見該工藝合成路線長，反應(yīng)收率低，工業(yè)化價值不高。（2）是用噻吩與DMF在PoCl3存在下制備2-噻吩甲醛，再與硝基甲烷作用生成2-硝基乙烯基噻吩，再經(jīng)KBH4還原得到2-噻吩乙胺，該工藝的總收率為66%，該工藝合成步驟少，收率較高，但操作十分繁瑣。（3）是用2-（2’-噻吩）溴用醇/氨處理得到2-噻吩乙胺，這種工藝雖然簡單，但原料不易得到。
武漢工程大學(xué)
2021-04-11
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新型環(huán)肽合成方法
開發(fā)了一種高效的碳?xì)浠罨椒ㄓ糜诰哂行路f三維結(jié)構(gòu)環(huán)肽化合物的合成。研究人員以天然產(chǎn)物骨架為“模板”，采用鈀催化輔助基團(tuán)導(dǎo)向的策略實現(xiàn)了高難度線性多肽的成環(huán)，獲得了一系列“形似”天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)的環(huán)肽分子，這為構(gòu)建環(huán)肽分子庫并用于多肽藥物的篩選提供了極為有力開發(fā)手段。研究人員發(fā)現(xiàn)通過在線性多肽的N-端引入吡啶酰胺（PA）導(dǎo)向基團(tuán)，在鈀催化下對N-端氨基酸側(cè)鏈上γ-位惰性的烷基碳?xì)溥M(jìn)行活化，并和碘代的芳香氨基酸側(cè)鏈進(jìn)行偶聯(lián)，構(gòu)建苯環(huán)支撐的環(huán)狀骨架，從而得到的各種環(huán)狀產(chǎn)物。此策略的的優(yōu)勢在于，線性多肽可以通過簡單固相合成方式得到，閉環(huán)位點可以拓展到多種氨基酸的γ-位甲基或亞甲基上進(jìn)行，使得關(guān)環(huán)產(chǎn)物賦有復(fù)雜的骨架結(jié)構(gòu)和立體化學(xué)性質(zhì)。一系列具有良好3D形狀的環(huán)肽能夠被快速高效獲得，許多環(huán)肽產(chǎn)物分子表現(xiàn)出了高度有序的結(jié)構(gòu)性。更值得一提的是，反應(yīng)可以在水相中進(jìn)行且得到令人滿意的結(jié)果，眾多無保護(hù)的極性基團(tuán)，如氨基，羧基，胍基，羥基等都可以兼容，證明了這一策略具有很好的化學(xué)正交性，這為構(gòu)建環(huán)肽分子庫提供了有力的工具。
南開大學(xué)
2021-04-10