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DNA復制與蛋白質合成演示模型
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福州九天智能科技有限公司
2021-08-23
一種基于微滴預混和轉印的氣敏膜的并行合成裝置及合成方法
本發明屬于氣敏膜合成技術領域，更具體地，涉及一種基于微 滴預混和轉印的氣敏膜的并行合成裝置及合成方法，該氣敏膜并行合 成裝置包括限位載物臺、控制模塊、三維滑臺、微滴預混模塊和微滴 轉印模塊，微滴預混模塊采用陣列蠕動泵和陣列微滴針頭相結合來實 現氣敏原材料預混，微滴轉印模塊采用氣密自動微量進樣器、圖像定 位攝像頭和預制定位膜的基片共同協調實現轉印過程中的定量微滴和 氣敏膜的精準定位定形。本發明還公開了氣敏膜的制備方法。
華中科技大學
2021-04-14
立體結構多樣性共價鍵抑制劑化合物庫
基于活性小分子的化學遺傳學是發現新靶點的強有力工具，但目前國內外采用的篩選物質平臺大多為自然來源的分子庫和已知靶點的分子庫，極大限制了人們對眾多未知功能基因/蛋白的認識。本項目在前期發展一鍋法快速構建結構多樣性化合物合成技術基礎上，通過引入共價鍵彈頭單元和雜環單元構建立體多樣性共價鍵抑制劑庫，獲得高親和性活性分子，同時通過手性中心結合精細立體化學控制實現共價鍵抑制劑的高選擇性，為罕見腫瘤新靶點發現提供一種新型人工化學遺傳學庫篩選平臺，為基于活性小分子靶點發現研究中缺少新結構工具分子的關鍵問題提供一種解決方案，從源頭核心技術上為靶點發現開發一種化學異構體可獲得性的優化ABPP技術，提高靶點發現效率。結合基因組學、蛋白質組學、分子生物學及理論計算新技術，也為臨床轉化的候選藥物開發奠定基礎和靶點未知的藥物開發提供一種可能途徑。
本化合物庫特色:
1.核心結構多樣性/一鍋快速合成；
2.含手性或單/多季碳中心；
3.共價鍵單頭位點多樣性；
4.立體異構體可獲得性
5.可多位點后續化學修飾
6.核心結構均為自有知識產權 （目前已有申請/授權專利45項）
立體結構多樣性共價鍵抑制劑庫的優勢：
1.共價鍵相互作用高親和性---作為潛在探針分子
2.通過立體化學控制提高選擇性---克服脫靶、假陽性
3.核心結構多樣性---提高表型篩選的效率
學術支撐：
1.相關研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等發表研究論文48篇
2.前期部分研究成果作為第二完成人獲得2016年度上海市自然科學一等獎
成果進展：
1.目前已有3000多個化合物，繼續擴大中；約50%的化合物立體異構體可得
2.在罕見腫瘤/三陰性乳腺癌/白血病/胰腺癌細胞選擇性活性（IC50< 100 nM）
3.針對已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶點主蛋白酶（3CL）的發現良好抑制活性新分子
華東師范大學
2021-05-10
具酪氨酸酶抑制活性的化合物及制備方法與用途
本發明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。將藥材經乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進行結構鑒定。本發明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發明提供的六種多酚類化合物具有較強的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預防和治療黑色素合成異常導致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學
2021-04-11
葉酸類化合物介導的主動靶向載體的制備方法
葉酸類化合物受體在一部分人體腫瘤細胞表面過分表達，而正常組織很少表達。它 們具有作為抗癌治療靶點的潛力，同時實驗顯示它們也能夠為腫瘤顯像提供靶點。葉酸 類化合物具有低費用、高度生物和化學穩定性、生理相容性、受體高度親合性等優點， 作為腫瘤診斷合治療藥物的載體具有很大的開發前景。 本發明的目的在于提出一種葉酸類化合物介導的主動靶向載體的制備方法。本發明 采用對甲磺酸酯法活化聚乙二醇，最終轉化端羥基為端氨基，形成雙端氨基乙二醇后， 與活化了的聚乳酸類共聚物反應，再利用端氨基與葉酸類化合物連接，完成葉酸類化合 物與聚乳酸類共聚物的復合物的合成。其中：聚乙二醇的分子量為 3000-10000。 功能特點： 1、由于聚乳酸類共聚物具有良好的生物相容性與降解性，對人體無毒無害。 2、利用腫瘤特有的高通透性與高截留性，造成膠束在腫瘤部位積聚并釋藥，達到治療 腫瘤的目的 3、葉酸類化合物具有在腫瘤組織選擇性濃集的特性，具有靶向給藥載體的潛能。 4、制備簡單，可規模生產，可以制成其它含有抗腫瘤藥物的緩釋制劑。
同濟大學
2021-04-13
一種手性環氧化合物的高通量光譜檢測方法
手性環氧是一類重要的中間體分子，能夠轉化成多種手性官能團。然而，文獻中還沒有針對環氧的光譜手性檢測方法。蔣偉課題組利用獨立發展的“內修飾分子管”（ Chem. Commun. 2015, 51, 15490; Chem. Commun. 2016 , 52, 9078; J. Am. Chem. Soc. 2016 , 138, 14550），通過氫鍵和疏水效應在水中實現了對手性環氧的識別。核磁滴定、熒光滴定與等溫量熱滴定等實驗結果都證實“內修飾分子管”在水中與環氧分子之間存在較強的鍵合。同時，X-射線單晶衍射、核磁滴定等實驗結果證實了氫鍵的存在。手性環氧通過氫鍵將手性信號傳遞給了非手性但有紫外吸收的“內修飾分子管”，誘導產生了紫外圓二色（CD）信號。通過CD信號的強度和正負性，可以實現絕對構型的歸屬和ee值的測量。該方法具有環境友好（溶劑是水，“內修飾分子管”能夠回收）、響應速度快（30 ms）、可以實現實時監測、適用于高通量檢測等優點。該方法首次實現了只含環氧的手性化合物的光譜檢測，并被成功應用于真實的不對稱環氧化反應，獲得了與手性色譜方法相類似的結果，在不對稱環氧化的前期條件篩選研究中具有廣闊的應用前景。
南方科技大學
2021-04-13
一種靶向IRAK4蛋白降解的化合物及其應用
1.痛點問題
自身免疫系統疾病是困擾人類的一大類疾病，醫學界對其中很多種疾病的具體發病原因還所知甚少。目前的治療手段和方法也極其有限，幾乎沒有任何真正的靶向藥物和能夠根治的療法，其治療難度和患者痛苦程度都不亞于癌癥。
IRAK4是固有免疫系統上IL-1家族和TLR家族這兩大信號通路交匯的最重要的節點。IRAK4和MyD88通過形成復合物來開啟下游各種與免疫反應或細胞生長相關的基因表達。IRAK4與其他激酶不同，它既是下游信號分子的激酶，又同時起到形成復合物所必需的支架蛋白的作用。雖然，現有技術已有眾多IRAK4小分子激酶抑制劑，但它們僅可以抑制激酶本身的活性，顯示出中等的效力，無法破壞復合物的形成來徹底阻斷炎癥反應信號的產生。而PROTAC技術可通過降解靶蛋白同時阻斷IRAK4激酶活性和破壞靶蛋白支架功能，相對于常規的激酶抑制劑產生更好的抑制炎癥反應效果。
2.解決方案
本項成果涉及一類可以降解IRAK4蛋白的小分子降解劑，可以同時消除IRAK4蛋白的激酶功能和支架蛋白功能。相較于小分子抑制劑，該類小分子降解劑有更強的抑制炎癥反應的效果。有望用于開發新型、高效、新機制的抗炎小分子藥物，同時拓展該類分子在癌癥治療中的作用。
PROTAC是一種具有雙功能的雜合小分子，通過合適的連接鏈將靶蛋白配體與E3泛素連接酶配體連接，促使目的蛋白（POI）與E3連接酶形成三元復合物，從而使靶蛋白接近泛素化系統，實現靶蛋白的泛素化，隨后被蛋白酶體的26S亞基識別，最終導致靶蛋白降解。
合作需求
項目合作開發、落地空間、研發團隊或第三方資金投入。
清華大學
2022-06-07
一種具有Aβ親和力的熒光化合物及其用途
一種具有Aβ親和力的熒光化合物及其用途，本發明涉及通式（I）表示的具有Aβ斑塊親和力的熒光化合物（n取1、2或3）以及含有該衍生物的組合物。本發明還涉及其制法和其在顯像Aβ斑塊的方法中的應用。
四川大學
2016-10-11
取代喹喔啉胺類化合物及其制備方法和用途
本發明提供一類N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物，是以喹喔啉類化合物為先導物，分別在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，從而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物。本發明提供的化合物及其鹽，經藥理實驗證實對腫瘤細胞有顯著的體外抑制活性，IC50達到μM級，藥理實驗表明該類化合物的抗腫瘤活性和其對PI3K/Akt信號通路的抑制有關。本發明設計合理，制備方法簡便，適于實用，可在制備抗腫瘤藥物中的應用。本發明結構通式為：。
浙江大學
2021-04-13
4,4'-二氨基苯磺酰苯胺合成
技術背景： 4,4'-二氨基苯磺酰苯胺已廣泛來用替代聯苯胺類化合物，市場需求較大，是合成酸性黑210、酸性黑234、酸性黑242、部分活性染料 和直接染料的中間體。 主要原材料:退熱冰、氯化亞砜、對苯二胺、氯磺酸、液堿 結構式: 技術水平： 污染物分析:每噸產品產廢水約5噸，COD在5000ppm左右應用領域： 設計規模50噸/年，年凈利潤在300萬元左右。主體設備及投資預 算約70萬元。
上海交通大學
2021-04-11