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帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物及其制備方法和其應(yīng)用
【發(fā) 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及藥物化學(xué)研究領(lǐng)域，具體涉及一類新型的帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物，以及它的制備方法和在抗血栓或抗腦缺血疾病中的應(yīng)用?！菊勘景l(fā)明涉及藥物化學(xué)研究領(lǐng)域，具體公開(kāi)了一類新型的帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物，以及它的制備方法和在防治血栓性疾病中的應(yīng)用。本發(fā)明對(duì)具有抗血栓作用強(qiáng)的天然芳香酸化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，將其羧酸基團(tuán)與一氧化氮供體結(jié)合，得到脂溶性好的一氧化氮供體型芳香酸前藥，本發(fā)明提供的帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物的溶解性好，可有效透過(guò)生物膜脂質(zhì)雙分子層，可提高人體服用后生物利用度，并且前體藥物能夠分解為芳香酸類化合物和釋放出一氧化氮，二者可以協(xié)同發(fā)揮抗血栓、抗血小板聚集等藥理活性。本發(fā)明提供的帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物可用于防治血栓性疾病和腦缺血性疾病。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
咖啡酸雙酯類化合物與其制備方法及其在制備防治血栓藥物中的應(yīng)用
【發(fā) 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】 本發(fā)明涉及一種化合物，具體涉及一種以咖啡酸為母核經(jīng)過(guò)結(jié)構(gòu)改造而合成得到的咖啡酸雙酯類化合物，本發(fā)明還涉及咖啡酸雙酯類化合物的制備方法和應(yīng)用?！菊?nbsp;本發(fā)明公開(kāi)了通式為(I)的咖啡酸雙酯類化合物及其制備方法和其在制備防治血栓藥物中的應(yīng)用，實(shí)驗(yàn)表明本發(fā)明合成得到的咖啡酸雙酯類化合物對(duì)ADP誘導(dǎo)的血小板聚 集有較強(qiáng)的抑制作用，通過(guò)50％聚集抑制濃度對(duì)比可以看出，本發(fā)明提供的咖啡酸雙酯類化合物比咖啡酸和乙酰水楊酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用，咖啡酸和乙酰 水楊酸縮合后得到的咖啡酸雙酯類化合物能起到協(xié)同增效的作用，臨床用量可更低，不良反應(yīng)降低。并且本發(fā)明提供的咖啡酸雙酯類化合物的制備方法，采用微波反應(yīng)，可 減少反應(yīng)時(shí)間，提高反應(yīng)效率，節(jié)省成本，且可操作性強(qiáng)、對(duì)環(huán)境具有一定的保護(hù)作用。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
一種選擇性非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥Celebrex(塞來(lái)昔布)的合成方法
【發(fā) 明 人】王小龍；張大成【摘要】本發(fā)明涉及一種非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥Celebrex(塞來(lái)昔布)的合成方法，該發(fā)明以化合物一和化合物二為原料，在硫酸銅和抗壞血酸共同催化下，分子間通過(guò)[3+2]偶極環(huán)加成反應(yīng)合成塞來(lái)昔布分子的吡唑壞，從而合成了塞來(lái)昔布(見(jiàn)圖1)。該方法操作簡(jiǎn)單，條件溫和，收率較高，是一種有效合成塞來(lái)昔布的新方法。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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一種基于ＡＴＲＰ法的油水分離聚醚砜超濾膜及其制備方法與應(yīng)用
本發(fā)明提供了一種基于ＡＴＲＰ法的油水分離聚醚砜超濾膜及其制備方法與應(yīng)用，步驟如下：通過(guò)２?溴異丁酰溴在４?二甲氨基吡啶催化下對(duì)聚氧乙烯聚氧丙烯醚（Ｆ１２７）進(jìn)行酰溴化反應(yīng)，生成引發(fā)劑Ｆ１２７?Ｂｒ；再將此引發(fā)劑與單體甲基丙烯酸羥乙酯（ＨＥＭＡ）及配合物通過(guò)原子轉(zhuǎn)移自由基聚合，在５０℃下反應(yīng)３?２４ｈ，生成不同比例的Ｆ１２７?ｂ?ＰＨＥＭＡ，從而實(shí)現(xiàn)對(duì)聚合反應(yīng)程度的控制；然后以合成的Ｆ１２７?ｂ?ＰＨＥＭＡ為改性物質(zhì)，添加到鑄膜液中，進(jìn)行共混改性；最后在平板刮膜機(jī)上刮出２２０μｍ的有機(jī)膜。改性后的聚醚
東南大學(xué)
2021-04-14
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一種多氨基離子液體催化制備2-氨基-2-色烯衍生物的方法
（專利號(hào)：ZL 201310479916.5） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明提供一種多氨基離子液體催化制備2-氨基-2-色烯衍生物的方法，屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域。所述制備反應(yīng)中芳香醛、丙二腈和萘酚的摩爾比為1：1：1，多氨基離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的5～8%，反應(yīng)溶劑水的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的40～60%，回流反應(yīng)4～40min，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，經(jīng)抽濾、重結(jié)晶、干燥后得到純2-氨基-2-色烯衍生物。濾液無(wú)需任何處理，可以
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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一種基于多肽模板合成二氧化錳納米片的方法及其應(yīng)用
本發(fā)明涉及納米材料、催化及分析化學(xué)領(lǐng)域，具體包括一種基于多肽作生物模板合成二氧化錳納米片的制備方法及其在催化及分析化學(xué)方面的應(yīng)用。該方法利用多肽的納米結(jié)構(gòu)特征及其官能團(tuán)的性質(zhì)，將多肽與二價(jià)錳離子混合，加入氫氧化鈉后常溫反應(yīng)以使二氧化錳納米片在多肽的穩(wěn)定下生成。該材料具有仿酶催化特性，使其在分析化學(xué)、環(huán)境工程和催化領(lǐng)域有著廣闊的應(yīng)用前景。該方法以生物材料為模板，制備工藝簡(jiǎn)單，反應(yīng)條件溫和環(huán)保，納米結(jié)構(gòu)易控。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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牛奶中青霉素類殘留微生物學(xué)快速檢測(cè)方法及試劑盒研究
研發(fā)階段/n本成果針對(duì)牛奶中青霉素類藥物殘留問(wèn)題，建立了檢測(cè)牛奶中青霉素類殘留的微生物學(xué)快速篩選方法，各項(xiàng)技術(shù)指標(biāo)符合國(guó)家有關(guān)要求。在上述方法的基礎(chǔ)上研制出的微生物學(xué)快速檢測(cè)試劑盒，經(jīng)穩(wěn)定性、交叉反應(yīng)和動(dòng)物殘留等試驗(yàn)研究，該試劑盒的靈敏度、假陽(yáng)性率等性能指標(biāo)與國(guó)外同類先進(jìn)產(chǎn)品一致；與儀器分析法-高效液相色譜法(HPLC)具有良好的相關(guān)性。經(jīng)多家單位復(fù)核和應(yīng)用，該試劑盒的靈敏度、特異性和假陽(yáng)性率等指標(biāo)能滿足青霉素類藥物殘留的檢測(cè)要求。該成果總體達(dá)到國(guó)際先進(jìn)水平。應(yīng)用前景：本成果操作簡(jiǎn)便實(shí)用，重現(xiàn)性好，
華中農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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一種中間載金提高分枝二氧化鈦光催化活性的方法
本發(fā)明公開(kāi)了一種通過(guò)中間載金有效提高分枝結(jié)構(gòu)二氧化鈦納米線薄膜光催化活性的方法，包括如下步驟：在雙氧水溶液中加入硝酸和三聚氰胺，得反應(yīng)液Ⅰ；將金屬鈦板浸沒(méi)于反應(yīng)液Ⅰ中，反應(yīng)12~72小時(shí)；取出金屬鈦片，用去離子水清洗，干燥，熱處理0.5~5小時(shí)；在去離子水中添加氯金酸和甲醇，得反應(yīng)液Ⅱ；將熱處理后的金屬鈦片浸沒(méi)于反應(yīng)液Ⅱ中，通過(guò)紫外光照射后，再浸沒(méi)于硫酸溶液中，反應(yīng)12~72小時(shí)，用去離子水清洗、干燥，獲得分枝結(jié)構(gòu)二氧化鈦納米線薄膜。本發(fā)明采用中間載金的方法，有效增加了納米金顆粒與二氧化鈦接觸面積，顯著提高了薄膜的光催化活性。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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發(fā)現(xiàn)了含氧二甲基亞砜介質(zhì)中磷光化合物光照活化的方法
在研究一系列磷光金（I）芳炔化合物的過(guò)程中發(fā)現(xiàn)，在選定波長(zhǎng)照射下，這些化合物的空氣飽和二甲基亞砜溶液有一個(gè)逐漸照亮的過(guò)程，即光活化磷光發(fā)射，而研究表明在金（I）化合物能夠被溶解的水、甲醇、二甲基甲酰胺或是乙二醇溶液中卻沒(méi)有觀察到相同的現(xiàn)象。通過(guò)對(duì)比光譜發(fā)現(xiàn)，光照除氧的效果比惰性氣體鼓泡除氧還要好。即使經(jīng)過(guò)長(zhǎng)時(shí)間的強(qiáng)光照射，金（I）化合物在二甲基亞砜溶液中也能保持相對(duì)穩(wěn)定。? 若把二甲基亞砜溶液制備成凝膠，可以很方便的在上面“光刻”各種圖案或文字，然后可以通過(guò)加熱——冷卻的方式把圖案或文字擦洗掉。重復(fù)這一流程可以方便地在凝膠上實(shí)現(xiàn)“書(shū)寫(xiě)——閱讀——擦除”的循環(huán)。核磁共振氫譜研究表明，在二甲基亞砜溶液中可以觀察到這樣一種現(xiàn)象，是因?yàn)楣庹者^(guò)程中敏化產(chǎn)生的激發(fā)態(tài)單重態(tài)氧氧化二甲基亞砜生成了二甲基砜，從而在局部微環(huán)境消除了分子氧的存在，磷光三重激發(fā)態(tài)得以活化。相較于傳統(tǒng)的除氧方法，光照除氧簡(jiǎn)單方便，并且效果好，若其他化合物的二甲基亞砜溶液或還有類似溶劑也有相同的效果，那么該方法將會(huì)有較為廣泛的實(shí)際應(yīng)用。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
一種魚(yú)腸道微生物宏基因組總DNA的提取方法及試劑盒
本發(fā)明提供的一種魚(yú)腸道微生物宏基因組總DNA的提取方法及試劑盒，其包括：(1)魚(yú)樣品取樣及魚(yú)體表微生物固定處理；(2)腸道微生物的獲取及菌體的收集；(3)細(xì)胞的包埋與裂解；(4)DNA的提取；(5)DNA保存。試劑盒主要成分：溶液A：為T(mén)ris、EDTA的混合溶液；B為T(mén)ris、EDTA、NaCl、PVP、異硫氰酸胍、Triton?X100、PMSF、β?巰基乙醇的混合溶液；C為T(mén)ris、EDTA、NaCl和DTT的混合溶液；溶液D為蛋白酶K、溶菌酶、Tris、NaCl、SDS的混合溶液；E為T(mén)ris飽和酚和氯仿混合液；F為異丙醇；G為乙醇水溶液。本發(fā)明得到的DNA片段純度高，宿主及宿主體表微生物DNA含量少。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13