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本發(fā)明公開了一種多巴胺衍生物及分子印跡聚合物制備方法和應用。所述多巴胺衍生物包括丹磺酰多巴胺、咔唑磺酰多巴胺等。多巴胺衍生物由熒光發(fā)色劑前體與多巴胺通過磺化反應合成。利用所述多巴胺熒光衍生物制備熒光分子印跡聚合物，所得的熒光分子印跡聚合物，集特異性樣品預處理和熒光檢測于一體，與多孔酶標板聯(lián)用，組建熒光傳感器，根據(jù)加樣前后熒光淬滅值的改變，直接測定環(huán)境水樣中的系列酸性有機污染物，包括雙酚 A 和 2,4-二氯苯氧乙酸。

本發(fā)明公開了一種季銨化殼聚糖衍生物的均相合成方法，首先殼聚糖粉末分散于 7wt?%?KOH?/ ?8?wt?%?LiOH?/?8?wt?%尿素水溶液中，然后迅速冷凍至溶液完全結冰，再在室溫下攪拌 解凍，得到殼聚糖溶液;向殼聚糖溶液中逐滴加入 3-氯-2-羥丙基三甲基氯化銨水溶液，于 0?oC?~?50?oC 機械攪拌反應，得到季銨化殼聚糖衍生物。所用的殼聚糖溶劑無毒、無污染、價格低廉;整個合成方法 操作簡便、反應條件溫和、速度快且不需要加入有機溶劑作稀釋劑。所

本發(fā)明提供了一類噻吩稠合苯并雜環(huán)衍生物，包括噻吩稠合喹喔啉衍生物和噻吩稠合苯并三氮唑衍 生物，及其兩側橋連噻吩后與給體共聚合成的有機聚合物。本發(fā)明的新型受體所形成的聚合物均具有良 好的溶解性以及具有好的熱穩(wěn)定性，幾乎覆蓋了整個可見光區(qū)的吸收，并且通過改變 X 和 R 可以很方 便的調(diào)節(jié)聚合物的吸收光譜、帶隙以及電荷傳輸?shù)裙怆娦阅埽且活悆?yōu)良的光電功能材料，可應用于有 機半導體光電領域如有機太陽能電池及場效應晶體管領域。

環(huán)氧化合物與脂肪醇開環(huán)反應關鍵技術 開發(fā)了活性高選擇性好的高氯酸鹽固體酸類新型環(huán)氧化合物開環(huán)反應催化劑體系、連續(xù)管式反應器及綠色反應工藝等關鍵技術，通過催化劑、反應器和原料配比來調(diào)控反應選擇性，根據(jù)市場變化自如調(diào)節(jié)主副產(chǎn)品比，建立3套萬噸級連續(xù)管道式二元醇單烷基醚生產(chǎn)裝置，實現(xiàn)裝置通用化、產(chǎn)品系列化、主副產(chǎn)品綜合利用。 一、項目分類 關鍵核心技術突破 二、成果簡介 項目屬化學工程精細化學品領域。項目原料環(huán)氧化合物主要為環(huán)氧乙烷(EO)、環(huán)氧丙烷(PO)和環(huán)氧氯丙烷(ECH)，進行開環(huán)加成、直接酯化或閉環(huán)反應，制得一系列環(huán)氧精細衍生化學品，主導產(chǎn)品包括二元醇單烷基醚、二元醇醚羧酸酯和脂肪族縮水甘油醚等醇醚酯類高級溶劑與環(huán)氧樹脂活性稀釋劑，用途廣泛。因原料危險性大、技術含量高、產(chǎn)品品種和品質(zhì)要求多，高端產(chǎn)品長期依賴進口。通過對其生產(chǎn)關鍵技術長達20余年的協(xié)同創(chuàng)新研究，取得如下自主創(chuàng)新成果： 1、環(huán)氧化合物與脂肪醇開環(huán)反應關鍵技術 開發(fā)了活性高選擇性好的高氯酸鹽固體酸類新型環(huán)氧化合物開環(huán)反應催化劑體系、連續(xù)管式反應器及綠色反應工藝等關鍵技術，通過催化劑、反應器和原料配比來調(diào)控反應選擇性，根據(jù)市場變化自如調(diào)節(jié)主副產(chǎn)品比，建立3套萬噸級連續(xù)管道式二元醇單烷基醚生產(chǎn)裝置，實現(xiàn)裝置通用化、產(chǎn)品系列化、主副產(chǎn)品綜合利用。 2、二元醇醚羧酸酯直接酯化法綠色生產(chǎn)新工藝技術 開發(fā)了苯并噻唑類離子液體、Ni-Al/離子交換樹脂等酯化酸催化劑體系，低毒酯類共沸脫水劑體系，連續(xù)固定床預反應串反應精餾酯化工藝。預反應系統(tǒng)提高了反應精餾主反應的效率；催化劑可回收、循環(huán)使用，解決了常規(guī)中和帶來的操作與污染問題；酯類脫水劑低毒、高效、環(huán)境友好；GMP自動化無塵包裝，產(chǎn)品質(zhì)量指標達國際電子級要求；建立4套萬噸級生產(chǎn)裝置，實現(xiàn)清潔生產(chǎn)。 3、氯醇醚高濃度堿閉環(huán)制備脂肪族縮水甘油醚清潔生產(chǎn)工藝關鍵技術 開發(fā)了季銨鹽型縮水甘油醚陽離子相轉(zhuǎn)移催化劑，催化高濃度NaOH閉環(huán)反應，副產(chǎn)固體鹽多，并消除了夾帶產(chǎn)品問題，通過飽和鹽水萃取可低成本精制固體鹽；用飽和鹽水熱泵蒸發(fā)析鹽，解決高濃度鹽水污染問題；建立單、雙、多縮水甘油醚等3套萬噸級通用型生產(chǎn)裝置，產(chǎn)品質(zhì)量達國際先進水平；生物基、低氯、水溶及高品質(zhì)產(chǎn)品填補國內(nèi)空白，建成全球產(chǎn)能最大、品種齊全的脂肪族縮水甘油醚生產(chǎn)基地。 4、副產(chǎn)物的綜合利用技術 開發(fā)了開環(huán)反應副產(chǎn)物的資源化利用技術。二元醇醚副產(chǎn)殘液與堿、鹵代烷進行williamson醚化反應，制得多乙二醇雙醚；丙二醇醚副產(chǎn)殘液通過中和、脫色等精制得多丙二醇單醚，用作脫硫脫碳溶劑或制動液原料。 5、廢棄物的資源化利用技術 系統(tǒng)開發(fā)了脂肪族縮水甘油醚廢棄物資源化利用技術。固體鹽精制得工業(yè)鹽，用作水泥磨料、制磚防凍劑等；鹽水蒸發(fā)析鹽過程中回收多羥基有機物制備環(huán)氧樹脂增韌聚酯；減壓精餾前餾分精制處理出原料和產(chǎn)品；精餾殘液通過環(huán)氧基改性后可實現(xiàn)廢棄物的綜合利用；這些技術開發(fā)，解決了廢棄物出路問題，實現(xiàn)了清潔生產(chǎn)。

（專利號：ZL 201410181835.1） 簡介：本發(fā)明公開了一種綠色催化制備噻唑并[3，2-α]吡啶衍生物的方法，屬于有機化工技術領域。該制備反應中芳香醛、丙二腈和巰基乙酸甲酯的摩爾比為2：2～4：1，布朗斯特堿性離子液體催化劑的摩爾量是所用巰基乙酸甲酯的3～5％，室溫下反應20～65min，反應結束后冷卻至室溫，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣水洗、干燥后用無水乙醇重結晶，真空干燥后得到純噻唑并[3，2-α]吡啶衍生

專利名稱：

本發(fā)明提供一種雷公藤內(nèi)酯醇衍生物的制備方法及其產(chǎn)物和應用,該制備方法以雷公藤內(nèi)酯醇為微生物代謝藥物,通過特殊誘導子對微生物代謝雷公藤內(nèi)酯醇,同時得到多種,高產(chǎn)率的基于雷公藤內(nèi)酯醇的羥基和或甲基化修飾的雷公藤內(nèi)酯醇衍生物,這些雷公藤內(nèi)酯醇衍生物具有抑制腫瘤,艾滋病和乙肝病毒的良好作用.本發(fā)明方法綠色環(huán)保,選擇性強,產(chǎn)率高,能夠大規(guī)模利用微生物制備雷公藤內(nèi)酯醇衍生物.

研發(fā)階段/n內(nèi)容簡介：本項目主要研究：HIV感染細胞CD4的HIV-1整合酶抑制劑低聚硫酸化魔芋多糖4組分衍生物分子作用機制；干擾病毒包膜上的糖蛋白gp120與受體CD4之間的相互作用，硫酸聚多糖的聚陰離子的分布和在特定環(huán)境中適應特定形狀、骨架影響多糖的抗病毒作用，硫酸化多糖病毒復合體形成結構區(qū)構象的柔性在抗病毒活性機理，并了解波蘭雅蓋隆大學研究多糖藥物，高劑量刺激增強AIDS病人的免疫能力；開展評價硫酸化多糖藥劑在HIV治療中動物模型試驗，探討其對臨床HIV潛伏期的復制是否起到抑制作用，為改進劑型

羥喜樹堿 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中國特有珙桐科旱蓮屬落葉植物喜樹( Camptotheca acuminata) 中含有的一種生物堿，在同類抗腫瘤單體中抗癌作用最強。HCPT 可以選擇抑制 DNA 拓撲異構酶 I 的活性，干擾拓撲異構酶催化的 DNA 切斷鏈接反應，使酶與 DNA 斷鏈復合物穩(wěn)定，并抑制切口處的重新接合，因此具有導致 DNA 斷鏈、干擾 DNA 復制的作用，即具有抗腫瘤的作用。臨床主要用于肝癌、頭頸部腫瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羥基喜樹堿特殊的理化性質(zhì)：水不溶，脂難溶，內(nèi)酯環(huán)結構不穩(wěn)定等因素，使得目前臨床應用 HCPT 的半衰期短，療效不夠理想。已上市使用的 HCPT 水針劑及粉針劑，均是將其在堿性 pH 下水解開環(huán)制備成鹽來增加其在水溶液中的溶解度。然而，喜樹堿類藥物的內(nèi)酯結構是它們作用于靶酶的必要結構，所以 HCPT 羧酸鹽型與內(nèi)酯型相比，活性顯著降低，毒性增大。另一方面，生物藥劑學研究表明，HCPT 半衰期短，作用維持時間較短，而增加劑量勢必會增加與劑量成正比的毒性反應。此外，與其他抗癌藥物相似，HCPT 對腫瘤細胞與正常細胞的殺傷力均很大，因此研制高效低毒的HCPT新型給藥系統(tǒng)具有重要的意義。 脂質(zhì)納米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成類脂如三酰甘油等為載體材料, 將藥物包裹或內(nèi)嵌于類脂核中, 制成粒徑約為50—1000nm 的膠粒給藥系統(tǒng)。除一般微粒載體的靶向特性外，LN還有其它特點：一是采用生理相容性好、毒性低的類脂材料為載體，其對人體的毒副作用很低；二是可采用已有成熟工藝的高壓均質(zhì)法進行工業(yè)化生產(chǎn)。LN 的水分散系統(tǒng)可以進行高壓滅菌，具有長期的物理化學穩(wěn)定性。因此，LN很適合作為抗癌藥物的靶向給藥載體。 本項目利用磷脂與羥喜樹堿有較好親和性、可形成復合物的性質(zhì)，以適量磷脂和大豆油為載體材料，制備載藥量高、穩(wěn)定性好的羥喜樹堿脂質(zhì)納米粒，希望通過納米粒的被動靶向性聚集于肝臟，提高對肝腫瘤的治療效果。目前已經(jīng)完成制備工藝、質(zhì)量標準、穩(wěn)定性研究、藥效學研究、非臨床藥代動力學和體內(nèi)分布研究和安全性評價，整理撰寫好申報資料，即將申報。 通過多批樣品放大試驗結果表明，羥喜樹堿脂質(zhì)納米粒的制備工藝簡便易行，在現(xiàn)有的脂肪乳生產(chǎn)線上再增加部分設備就完全可以生產(chǎn)出來。其生產(chǎn)成本遠遠低于脂質(zhì)體的制備。 動物藥效學實驗表明：注射用羥喜樹堿脂質(zhì)納米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有劑量依賴性的抗腫瘤作用。在3.0 mg/kg相同劑量下，注射用羥喜樹堿脂質(zhì)納米粒的抗腫瘤作用明顯強于羥喜樹堿注射液（P < 0.01）；而1.0 mg/kg注射用羥喜樹堿脂質(zhì)納米粒組的抑瘤率與3.0 mg/kg羥喜樹堿注射液組沒有統(tǒng)計學差異（P >0.05）。同時，病理組織學檢查顯示，羥喜樹堿納米脂質(zhì)體組的腫瘤組織以中度壞死為主，其壞死率顯著大于羥喜樹堿注射液組。其結果提示，羥喜樹堿納米脂質(zhì)體的抗腫瘤活性較羥喜樹堿注射液有顯著提高。 靶向性試驗結果表明，與羥喜樹堿注射液比較，注射用羥喜樹堿脂質(zhì)納米粒對肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位腫瘤靶向性。

用于耐藥性結核病的治療，為制備抗結核桿菌藥物提供了一個新 的選擇，解決了已有異煙肼衍生物不能有效抑制耐藥性結核桿菌、易 引起肝損傷等問題，該衍生物在抑制耐藥性結核桿菌活性方面高于異 煙肼，而且不易引起肝損傷。