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天然二倍半萜類化合物Astellatol的首次全合成
成功設計并完成了該分子的首次全合成工作。該工作的關鍵步驟包括一個分子內的Pauson-Khand反應、一個二碘化釤介導的還原1,6-自由基加成反應和一個創新的大位阻反式六氫茚滿構建策略。 該路線首先從已知手性合成子6（從長葉薄荷酮 (+)-pulegone兩步轉化得到）出發，經由烷基化、聯烯鋰進攻、RCM關環和底物控制的立體選擇性氫化，順利得到含有四個手性中心的5/7并環化合物5，再經過幾步簡單的轉化就順利地構建出了前體4。 受楊震教授、龔建賢教授和藍宇教授2015年發表的Retigeranic Acid重要研究工作啟發（Chem. Eur. J. 2015, 21, 12596），化合物4的Pauson-Khand反應順利地得到了含有六氫茚骨架的化合物15，單晶衍射顯示各手性中心也正好符合要求。然而化合物15的內酯開環卻比像想象中要困難，反復嘗試后發現DBU/HMPA體系可以實現所需的消除反應，酯化后即得化合物17，經還原氧化后便可以得到構建四元環的前體3。基于該小組之前應用SmI2 介導的還原1,4-自由基加成構建四元環工作的研究基礎（Chem. Eur. J. 2016, 22, 12634），他們利用化合物3嘗試了SmI2 介導的還原1,6-自由基加成，成功構建了關鍵四元環結構。 在此階段，由于C-3/C-4是個四取代、大位阻雙鍵，并且該雙鍵的還原需要在該分子的深凹面方向進行，這使得最后階段構建反式六氫茚滿的工作充滿了艱辛。同時，由于反式六氫茚滿在熱力學上穩定性不如順式六氫茚滿，這使得自由基類型的還原可行性同樣較低。而且，由于可能的羥基消除反應以及該羥基可能處于假平伏鍵位置，單羥基誘導的均相氫化仍然不順利。于是團隊研究人員轉變思路，在C-6位增加了一個額外的羥基，再經還原得到順式二醇。該底物非常順利地在Crabtree催化劑作用下氫化得到了關鍵的反式六氫茚滿化合物24。此創新性的策略應當同樣適用于其他類似骨架的大位阻反式六氫茚滿構建。最后，再將化合物24進行幾步簡單的轉化，Astellatol的首次并且是對映專一的全合成工作終于得以完成！
南方科技大學
2021-04-13
內嗎啡肽-1 類似物及其合成和在制備鎮痛藥物中的應用
現代醫學所謂的疼痛，是一種復雜的生理心理活動，是臨床上最常見的癥狀之一。它包括傷害性刺激作用于機體所引起的痛感覺，以及機體對傷害性刺激的痛反應。長期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質量。因此，疼痛藥物的研發一直是全球性的熱點和難點。阿片類藥物因其止痛作用強，在緩解重度疼痛具有無可取代的地位。然而它們在起到鎮痛作用的同時往往伴隨很多副作用，很大程度上限制了其在鎮痛方面的應用。臨床上鎮痛最常應用的是阿片藥物，除了眾所周知的副作用外，不同的阿片藥物治療還可產生
蘭州大學
2021-04-14
一種基于微滴預混和轉印的氣敏膜的并行合成裝置及合成方法
本發明屬于氣敏膜合成技術領域，更具體地，涉及一種基于微 滴預混和轉印的氣敏膜的并行合成裝置及合成方法，該氣敏膜并行合 成裝置包括限位載物臺、控制模塊、三維滑臺、微滴預混模塊和微滴 轉印模塊，微滴預混模塊采用陣列蠕動泵和陣列微滴針頭相結合來實 現氣敏原材料預混，微滴轉印模塊采用氣密自動微量進樣器、圖像定 位攝像頭和預制定位膜的基片共同協調實現轉印過程中的定量微滴和 氣敏膜的精準定位定形。本發明還公開了氣敏膜的制備方法。
華中科技大學
2021-04-14
一種糖基硫醇及金諾芬的合成方法
本發明公開了一種糖基硫醇及金諾芬的合成方法。所述糖基硫醇的合成方法，包括以下步驟：(1)將硫乙酰基保護的糖、硫醇以及弱堿溶于有機溶劑中，獲得原料混合液；(2)將原料混合液室溫下反應 1小時至 24 小時，將反應產物萃取純化即獲得糖基硫醇。所述金諾芬的合成方法，包括以下步驟：A、將 2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基硫醇和三乙基磷氯化金溶解于有機溶劑中，冰浴加入堿金屬弱酸鹽的水溶液，持續攪拌獲得反應液；B、反應液在室溫下發生親核取代反應，得到反應粗產物，萃取純化后得到金諾芬純品。本發
華中科技大學
2021-04-14
靶向Pim蛋白激酶抗腫瘤藥物設計合成及活性研究
惡性腫瘤是嚴重危害人類健康的一類疾病，盡管自1942年耶魯大學的Gilman等首次證明鹽酸氮芥對小鼠Gardner淋巴瘤有治療作用以來，腫瘤的藥物治療取得了長足的進展，并成為當前臨床治療不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐藥等問題仍然是臨床腫瘤藥物治療遇到的主要障礙。新的作用靶點和作用機制的創新抗腫瘤藥物的研發是改變腫瘤治療現狀的重要途徑，也是新世紀抗腫瘤藥物研究的主導方向。 根據前期合成構效關系的研究基礎上，對靶點Pim蛋白激酶進行合理藥物設計。結合Pim-1蛋白晶體結構的對接研究，構建新的類似化合庫。通過對候選化合物庫進行虛擬篩選和系統地體外酶水平和細胞水平實驗，進一步研究構效關系，提煉3D藥效團。對篩選出的1-2個成藥性高的化合物進行激酶選擇性研究和體內抗腫瘤藥效學實驗，為一類基于新靶點藥物研發提供重要依據。 通過研究建立一套快速、有效針對Pim激酶的藥效團模擬，虛擬篩選的組合化學方法學。通過系統研究候選化合物結構、分子量大小、成藥性和功能基等因素與細胞、酶抑制能力以及毒性大小等的關系，篩選出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制劑，用于腫瘤模型的綜合考察。為進一步開發具有自主知識產權的針對抗腫瘤藥物，奠定良好的應用基礎。在已建立小鼠腫瘤模型上，綜合考察Pim激酶抑制劑在體內對腫瘤的治療效果。為Pim激酶在動物體內的新功能探討提供更多的理論依據和實驗基礎。 通過本項目的實施，將獲合成50個以上TZD類似物，經過體外和體內篩選，爭取獲得 1-2個結構新穎、具有高活性，毒副作用較低的抗腫瘤藥物的候選化合物。通過探討噻唑二酮類化合物結構與激酶選擇性的關系，以及通過腫瘤動物模型的研究，進一步豐富Pim激酶的新功能及通過新的信號通路調控腫瘤細胞生長抑制凋亡的研究內容。
四川大學
2016-04-15
防凍型道路抑塵劑的合成、表征及應用研究
城市道路抑塵劑主要由多種可降解高分子材料組成，通過粘結、凝并、吸濕保水的作用，使路面的抗蒸發、吸濕、抗研磨及滲透能力得到顯著提高，從而達到抑塵的效果。道路抑塵劑具有無毒、無害、無腐蝕；冬季在氣溫不低于-15℃條件下不結冰；噴灑一次有效抑塵期3-5天等優點。與噴水降塵法相比，節約大量水資源；減少噴灑作業次數，節約大量人力、油耗及車輛損耗，同時減少灑水車尾氣的排放量。
蘭州交通大學
2021-04-14
多個藥物及中間體的合成小試或放大工藝
項目簡介： （1 ) 福多司坦大生產工藝技術： a 可&nb
西華大學
2021-04-14
HZSF280度-水熱合成反應釜
歡迎訂做HZSF280度水熱合成反應釜!HZSF150HZSF280度水熱反應釜-150ml價格 歡迎來到鞏義市城區眾合儀器供應站，公司生產水熱合成反應釜，高壓（280-300-500度）實驗室水熱合成反應釜，循環水真空泵、水熱合成釜,水熱反應釜、不銹鋼水熱合成反應釜、玻璃反應釜，旋轉蒸發器，電化學工作站等系列產品。不一樣的感覺，不一樣的產品，因為專業、所以完美！打造國內水熱反應釜品牌。 HZSF280度水熱合成反應釜-150ml價格 詳細介紹：
HZSF280度水熱合成反應釜-150ml價格 1．用途 HZSF280度水熱合成反應釜是為在一定溫度、一定壓力條件下合成化學物質提供的反應器。它廣泛應用于新材料、能源、環境工程等領域的科研試驗中，是高校教學、醫藥衛生、石油化工、科研單位進行科學研究的常用小型反應器。 2．特點 HZSF280度水熱合成反應釜采用優質不銹鋼加工而成。內套為聚四氟材料加工制成，密封效果長期穩定無泄漏。釜體式樣為法蘭式。HZSF150水熱反應釜-280度 本采用外加熱方式，以縮小體積，可放在烘箱或馬弗爐進行高溫實驗。 3．主要技術指標 （1）．工作溫度：≤280℃ （2）．工作壓力：≤6MPa（表壓）（3）、規格；25、50、100、150、200ml等。另可根據用戶需求定做。 4. 操作方法
1、HZSF150水熱反應釜-280度 外殼全不銹鋼材料，內襯為聚四氟材料，式樣法蘭式。2、HZSF150水熱反應釜-280度 使用溫度在280C0以下；工作壓力6MPa 。3、HZSF150水熱反應釜-280度采用四氟內襯加蓋密封，法蘭螺絲擰緊不會泄漏。4、HZSF280度水熱合成反應釜使用時將法蘭上的螺栓松開，溶液杯取出溶液裝入杯中，然后放在釜體內，將上蓋蓋好螺栓擰緊即可。注意：把緊螺栓時要對立面把緊，用力要均勻。不要一次性將任何一個螺栓把緊，當對立面螺栓均勻用力把緊時，再用力將所有螺栓對面把緊，方可進行操作升溫。5、 HZSF150水熱反應釜-280度當溫度達到要求時，準備取出溶液杯將螺栓對立面均勻松開，不允許一次性將任何一個螺栓全松開。6.每次使用后要及時清理，以免腐蝕。7、HZSF150水熱反應釜-280度在使用過程中，如有泄漏現象返廠修復。8、高溫高壓反應釜。 歡迎訂做HZSF280度水熱合成反應釜!
鞏義市城區眾合儀器供應站
2025-04-27
有壓突擴突跌圓形射流消能工
本發明公開了一種有壓突擴突跌圓形射流消能工。所述有壓突擴突跌圓形射流消能工包括與有壓泄洪洞銜接的第一過渡段、矩形閘室段、消力池，其結構特點在于還包括第二過渡段和等孔徑圓管段，所述第一過渡段、矩形閘室段、第二過渡段、等孔徑圓管段和消力池依次銜接相連；所述等孔徑圓管段的孔徑應滿足下述不等式：0.2B
四川大學
2016-09-14
一種有向無圈圖的層次化顯示方法
本發明公開了一種有向無圈圖的層次化顯示方法，包括:(1)創 建有向無圈圖的起點和終點;(2)讀入數據文件，根據三元組數據文件 構建有向無圈圖中所有的模型節點和有向線段，形成有向無圈圖的內 部模型;(3)初始化，將節點數據對象的搜索標志設置為未搜索;(4)對 有向無圈圖模型進行寬度優先搜索并顯示;(5)擴展處理，對靜態關系 圖進行擴展處理，使之能動態顯示有向無圈圖所有節點，即顯示所有 的樹節點的父節點和子節點。本發明所提出的方法可以用計算機系統 中常用的樹窗口來顯示復雜的二維的有向無圈圖，不僅降低了計
華中科技大學
2021-04-14