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一種卡賓-重氮化合物-烯醛的三元共聚物及其 作為雙向轉換熒光材料和抗癌藥物的用途
本發明公開了一種卡賓-重氮乙酸乙酯-烯醛的三元共聚物及其制備方法，即以重氮化合物和烯醛為 聚合反應單體，反應后經過重沉淀、離心、真空干燥沉淀物即可得到產物。該類聚合物主要通過 C1/C1N2/C2 的共聚合反應獲得，主鏈主要由卡賓、重氮化合物和烯醛組成。該聚合物既具有下轉換熒 光性質，又具有上轉換熒光性質，同時具有很強的光穩定性，可廣泛用于光學和光學檢測領域;同時， 該聚合物具有抗癌活性，可應用于醫藥領域。
武漢大學
2021-04-14
一種磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚復合物及其制備方法和用途
項目成果/簡介:本發明公開了一種磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚復合物及其制備方法和用途,其中磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚復合物是由磷酸酯改性多孔淀粉吸附包埋茶多酚并冷凍干燥后得到的復合物.本發明磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚可作為香煙過濾嘴添加劑,用量10mg/支,制作成二元復合濾嘴使卷煙主流煙氣中固相和氣相自由基分別降低12.2%和33.4%,卷煙在常溫條件下保存一個月后,其固相和氣相自由基分別降低13.1%和31.7%.
安徽農業大學
2021-04-10
一種由生物油提取單酚化合物和熱解木質素的方法
本發明公開了一種由生物油提取單酚化合物和熱解木質素的方法，室溫下將過濾后的生物油加入到去離子水中，超聲震蕩下分離得到水相和有機相；將得到的有機相溶于強堿溶液中，保證pH＞12，并利用有機溶劑A萃取分離得到混合溶液中的中性組分；利用稀酸溶液將經過萃取后得到的堿溶液Ⅰ酸化至pH為5～7，過濾得到重均分子量大于1526的高分子熱解木質素，濾液經有機溶劑B萃取分離得到單酚化合物，將再次萃取后得到的堿溶液Ⅱ酸化至pH為1～2，過濾得到重均分子量為319～1068的低分子熱解木質素。本方法解決了生物油水不溶相的進一步利用問題，實現提取生物油高附加值化學品與制取燃料的有機統一，提高生物油的總體利用率。
浙江大學
2021-04-11
抗腸病毒71(EV71)己內酰胺類化合物及其制備方法和用途
本發明是關于治療腸病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、藥物組合物，以及這類化合物的合成方法、制劑方法和用于這些合成中的化合物。具體地，本發明提供一類己內酰胺類化合物，含有這類化合物的藥物組合物及這類化合物治療EV71感染的方法。本發明基于EV713C蛋白酶的晶體結構特征，通過結合活性區域的結合位點，設計一系列含六元內酰胺類3C蛋白酶抑制劑。本發明的第一個優點是其提供的己內酰胺類抑制劑，可有效抑制EV713C蛋白酶。本發明的第二個優點是提供的己內酰胺類抑制劑，可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本發明的第三個優點是可以用于制備治療半胱氨酸蛋白酶誘發疾病藥物，如小兒麻痹癥、普通感冒等。通過生物活性實驗發現化合物II，III，VII，對細胞培養中的EV71病毒顯示了非常好的抑制活性，在活體內具有良好的藥物動力學性質。本發明的目標是發現一類抗腸病毒71特別有效的小分子化合物，并提供用于所說蛋白酶抑制劑化合物合成的中間體和這些合成的合成方法。
南開大學
2021-04-10
一種溫敏兩親性環糊精聚合物及制備方法和用途
本發明提供一種溫敏兩親性環糊精聚合物PCEC，利用PCL-PEG-PCL三嵌段共聚物的溫敏特性，及-CD對疏水性藥物的包合作用，將PCL-PEG-PCL分子與-CD鏈接，在傳統水凝膠包載水溶性藥物的基礎上，能夠高效裝載并緩釋疏水或水溶性藥物，且具有合適的臨界凝膠溫度，注射后形成原位溫敏水凝膠的兩親性環糊精聚合物。本發明聚合物疏水區域顯著擴大，從而有效提高水凝膠對疏水藥物的裝載能力，獲得較高的藥物包封率和載藥量，同時利用聚合物的溫敏凝膠性能，實現局部注射給藥后藥物的緩釋作用，聚合物具有以下化學結構：。
浙江大學
2021-04-11
一種磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚復合物及其制備方法和用途
本發明公開了一種磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚復合物及其制備方法和用途,其中磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚復合物是由磷酸酯改性多孔淀粉吸附包埋茶多酚并冷凍干燥后得到的復合物.本發明磷酸酯改性多孔淀粉定量包埋茶多酚可作為香煙過濾嘴添加劑,用量10mg/支,制作成二元復合濾嘴使卷煙主流煙氣中固相和氣相自由基分別降低12.2%和33.4%,卷煙在常溫條件下保存一個月后,其固相和氣相自由基分別降低13.1%和31.7%.
安徽農業大學
2021-04-29
用于高效催化水解二硫化碳和羧基硫的多核鈀簇合物催化劑
北京工業大學
2021-04-14
一種二維過渡金屬二硫族化合物單晶及其制備方法和應用
本發明公開了一種二維過渡金屬二硫族化合物單晶及其制備方法和應用。在惰性氣氛中，借助常見 的可與硫族單質(S，Se)反應的金屬和氫氣輔助控制體系中 S 或 Se 的濃度，以達到控制過渡金屬層硫化 或硒化程度的目的，利用化學氣相沉積方法可控地生長 TMDs 單晶;將沉積時的溫度控制為 750°C至 850°C，并且沉積時間控制為 5 至 15 分鐘，完成 TMDs
武漢大學
2021-04-14
一種治療腦血管與心血管疾病的藥物組合物及其制備方法和用途
本成果屬于很少見的彌足寶貴的“腦心同治”的發明專利。心腦血管疾病和癌癥一直是人類健康的第一大殺手，患病人群與死亡率都居高不下，一直是各國藥企追逐的熱點，也是我國廠家企盼的品種。但縱觀我國所開發的相關品種，單治腦血管或單治心血管的多，而“腦心同治”的品種極少。然而，在臨床就診的腦血管與心血管疾病患者中，腦血管病和心血管病兼有是臨床十分常見的癥狀，二者亦相互影響，并且互為誘因。因此，開發對腦血管病和心血管病同時產生效應的藥物非常必要。 二是本成果避免了其他中西品種都具有的較嚴重毒副作用。目前，針對腦血管和心血管疾病，西醫多采用強心、利尿及擴張血管等藥物治療，但這類藥物長期使用會對人體帶來嚴重的毒副作用，如以硝酸甘油為代表的硝酸甘油類制劑為目前心血管疾病常用藥，但是此類藥物具有較大的副作用，例如出現頭痛、面紅、耳鳴、眩暈、血壓下降、心動過速等，長期使用會產生耐藥性，另外青光眼、腦出血、顱內高壓患者必須忌用。 那么，現有的中成藥品種有沒有副作用呢？當然也有。在臨床上也已有一些治療腦血管或治療心血管疾病的中成藥，但其中很多都屬于“救急”的品種。很多“救急”的藥物，都有較嚴重的毒副作用，西藥最甚，中成藥也不例外，只可用于“救急”，而不宜長久服用，然而所有患者卻都需長期服藥，其中絕大多數患者還需終身服藥。如治療冠心病的冠心蘇合丸即含有乳香、冰片、青木香、檀香、蘇合香油等成分；另一品種復方丹參片也含有冰片等。這些芳香藥成分很耗傷人體氣血津液，久服對病情反而不利。但是，我們合作的品種（專利）卻幾乎沒有任何毒副作用。同時，腦血管與心血管疾病在急救之后，需要繼續采取有效的治療，并且，在“救急”之后就必須盡快跟進的繼續治療，才是最重要的、治本的治療，而在臨床上，恰恰西藥缺乏這方面的有效品種，而相關的中成藥也不常見，特別是同時治療腦血管與心血管疾病的中成藥和西藥更是嚴重缺乏（我們的專利品種則是適于馬上跟進繼續治療，可長期服用的“長效品種”）。 三是本成果具有較好的臨床療效。當然，“療效”并不等同于“治愈”，這一點須首先要說清楚。本成果（專利）中組方的很多藥味，大多是經過多年臨床反復驗證過對“腦心血管病”卓有療效的品種（但其中水蛭必須用吸血水蛭，否則便沒有療效——水蛭專家多次試驗證明只有吸血水蛭才含有有效成分）。
成都中醫藥大學
2015-04-22
一種靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和應用
本發明公開了一種靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和應用，涉及藥物化學技術領域。本發明首次提供了一種利用SuFEx反應構建蛋白水解靶向嵌合體以及其它雙功能分子的方法；本發明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟類似物作為p300/CBP蛋白配體，并通過SuFEx反應與預先引入以不同長度的烷烴作為連接臂的E3泛素連接酶配體5?OH和4?OH沙利度胺進行連接，制備了兩個系列12個PROTACs分子；本發明設計的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力，并且PROTACs分子可以在人乳腺癌細胞中濃度依賴性地降解p300/CBP蛋白；這些PROTACs分子表現出了較好的抗腫瘤效果，在腫瘤的診斷及治療方面有廣闊的應用前景。
復旦大學
2021-01-12