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頭孢類抗生素藥物頭孢卡品酯 與其噻唑酸側(cè)鏈的合成
頭孢卡品酯是由日本鹽野義公司開發(fā)的新型頭孢菌素類抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。這一頭孢抗生素品種對(duì)頭孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位進(jìn)行了化學(xué)修飾，使 其成為它一個(gè)口服吸收性能好，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌及陰性菌有廣泛抗菌活性的頭孢類抗生素品 種。日本14、15、16版藥局方收錄頭孢卡品酯一水合物鹽酸鹽作為商品活性物。由于頭孢卡品 酯的專利到期，國(guó)內(nèi)多家企業(yè)在開發(fā)仿制。 頭孢卡品酯由于涉及頭孢烯羧酸母核三個(gè)結(jié)構(gòu)部位的化學(xué)修飾，以及它的噻唑酸側(cè)鏈的合 成，因此具有較高的難度。華東理工大學(xué)經(jīng)數(shù)年潛心研究，打通頭孢卡品酯合成工藝，并且開 發(fā)了立體選擇性合成噻唑酸側(cè)鏈的新工藝，形成具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的頭孢卡品酯合成工藝，工 藝簡(jiǎn)便、收率高。 所開發(fā)的頭孢卡品酯與噻唑酸側(cè)鏈合成路線的優(yōu)點(diǎn)在于： 1. 工藝路線設(shè)計(jì)合理，反應(yīng)步驟簡(jiǎn)潔，避免使用無機(jī)堿，提高了關(guān)鍵中間體頭孢卡品酸二 異丙胺鹽的收率和質(zhì)量。 2. 在合成路線中，使用一鍋煮工藝，操作簡(jiǎn)便，易于規(guī)模化生產(chǎn)。 3. 采用高效、高立體選擇性技術(shù)合成噻唑酸側(cè)鏈，可以合成單一完全順式的側(cè)鏈產(chǎn)物。 4. 在全部的合成步驟中，避免了敏感昂貴試劑的使用，均使用結(jié)晶的方法分離中間體與終 產(chǎn)物，消除了分離的難點(diǎn)。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
專家學(xué)者齊聚山城 共話學(xué)習(xí)科學(xué)與人工智能如何賦能職業(yè)教育
11月16日，學(xué)習(xí)科學(xué)與人工智能賦能職業(yè)教育學(xué)術(shù)交流會(huì)在重慶順利召開。
中國(guó)高等教育博覽會(huì)
2024-12-03
【中國(guó)日?qǐng)?bào)網(wǎng)】全國(guó)首家廣電視聽人工智能學(xué)院共建合作簽約儀式舉行
2025年4月26日，中國(guó)日?qǐng)?bào)網(wǎng)以《全國(guó)首家廣電視聽人工智能學(xué)院共建合作簽約儀式舉行》為題對(duì)我校進(jìn)行了報(bào)道。
天津市大學(xué)軟件學(xué)院
2025-05-21
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一種五軸機(jī)床旋轉(zhuǎn)軸幾何誤差一次裝卡測(cè)量方法
本發(fā)明提出一種五軸機(jī)床旋轉(zhuǎn)軸幾何誤差一次裝卡測(cè)量方法。 本發(fā)明通過分別測(cè)量?jī)蓷l運(yùn)動(dòng)鏈理想位姿與實(shí)際位姿間的偏差，然后 基于機(jī)構(gòu)的空間誤差模型，反算出雙運(yùn)動(dòng)鏈上待標(biāo)定運(yùn)動(dòng)副的幾何誤 差值，能夠?qū)崿F(xiàn)單擺頭—單轉(zhuǎn)臺(tái)五軸聯(lián)動(dòng)機(jī)床兩個(gè)旋轉(zhuǎn)軸共十二項(xiàng)幾 何誤差參數(shù)的一次裝卡連續(xù)測(cè)量，在保證測(cè)量精度的前提下，避免了測(cè)量?jī)x器及試件的多次裝卡，提高了測(cè)量效率，填補(bǔ)了本領(lǐng)域的空白。 該方法可應(yīng)用于單擺頭—單轉(zhuǎn)臺(tái)結(jié)構(gòu)五軸聯(lián)動(dòng)機(jī)床兩個(gè)旋轉(zhuǎn)軸幾何誤 差的測(cè)量。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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一種具有卡塞格林型前端的共視場(chǎng)共孔徑多光譜成像系統(tǒng)
本實(shí)用新型公開了一種具有卡塞格林型前端的共視場(chǎng)共孔徑多光譜成像系統(tǒng),包括具有中心開孔且反射面為凹面的主鏡、入射面為凸面的折反射兩用型次鏡、中波或長(zhǎng)波紅外或中長(zhǎng)波紅外雙波段成像鏡組、中波或長(zhǎng)波紅外或中長(zhǎng)波紅外雙色探測(cè)器單元、可見至近紅外波段成像鏡組、可見至近紅外波段分色器件與探測(cè)單元。本系統(tǒng)中,主鏡作為各波段的公共入瞳,利用次鏡實(shí)現(xiàn)一次分光,提高了光能利用率,節(jié)省了分光鏡和系統(tǒng)空間,有利于實(shí)現(xiàn)大孔徑和較大的視場(chǎng),成像質(zhì)量顯著提高。同光軸共視場(chǎng)成像使圖像易于配準(zhǔn)。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關(guān)鍵中間體的合成工藝
樂伐替尼也是一種口服激酶抑制劑，它 以支持腫瘤增長(zhǎng)的多種細(xì)胞因子作為靶點(diǎn)，其中包括血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子（VEGF）、 成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子（FGF）、血小板源生長(zhǎng)因子受體（PDGF）等，抑制腫瘤細(xì) 施的轉(zhuǎn)移與生長(zhǎng)。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作為卡博替尼、樂伐替尼原料藥合成中的關(guān)鍵中間體，其合成工藝在 國(guó)內(nèi)鮮見報(bào)道，因此探索它們的合成工藝具有重要的現(xiàn)實(shí)意義。
自2012年、2015年美國(guó)FDA分別上市卡博替尼、樂伐替尼兩種新藥以來，其 原料藥的合成就一直受到國(guó)外專利的保護(hù)，但國(guó)內(nèi)對(duì)其的需求量很大。因此， 我們研究團(tuán)隊(duì)分別以麥?zhǔn)纤岷捅嵩辖?jīng)接枝、甲化、關(guān)環(huán)、上氯等步驟成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺與4-氯-7-甲氧基瘞■琳-6-甲 酰胺，解決了關(guān)環(huán)等技術(shù)步驟的難題，將關(guān)環(huán)、上氯等技術(shù)步驟的收率提升近25% —30%,最終產(chǎn)品的純度達(dá)到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 經(jīng)歷5步反應(yīng)目標(biāo)產(chǎn)品收率達(dá)到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺經(jīng)歷6 步反應(yīng)，目標(biāo)產(chǎn)品收率達(dá)到40%以上。將該工藝路線經(jīng)中試研究發(fā)現(xiàn)，反應(yīng)充 分，反應(yīng)重現(xiàn)性良好，各項(xiàng)技術(shù)指標(biāo)正常，目標(biāo)產(chǎn)品收率達(dá)40%—45%,產(chǎn)品純 度達(dá)98%以上。該研究成果意味著，國(guó)內(nèi)抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關(guān)鍵中 間體的技術(shù)路線問題將不再是瓶頸問題。
重慶大學(xué)
2021-04-11
【高教前沿】趙云山：堅(jiān)持守正創(chuàng)新，勇于探索實(shí)踐，人工智能助力新醫(yī)科人才培養(yǎng)
為深入學(xué)習(xí)貫徹黨的二十屆三中全會(huì)和全國(guó)教育大會(huì)精神，落實(shí)立德樹人根本任務(wù)，中國(guó)高等教育學(xué)會(huì)聯(lián)合中國(guó)教育在線推出《高教前沿》系列訪談欄目，匯聚獨(dú)家視角，分享真知灼見。
中國(guó)高等教育博覽會(huì)
2024-12-17
江蘇省教育廳關(guān)于印發(fā)《江蘇高校人工智能賦能專業(yè)建設(shè)行動(dòng)方案》的通知
為深入貫徹習(xí)近平總書記關(guān)于發(fā)展人工智能的重要論述，積極響應(yīng)教育部人工智能賦能教育行動(dòng)，加快人工智能理念、知識(shí)、方法和技術(shù)深度融入高等教育專業(yè)建設(shè)，推動(dòng)課程教材、培養(yǎng)方式、實(shí)習(xí)實(shí)踐、教學(xué)管理及評(píng)價(jià)機(jī)制等改革創(chuàng)新，打造一流“人工智能+”專業(yè)體系，特制定如下行動(dòng)方案。
江蘇省教育廳
2024-12-10
專家報(bào)告薈萃? | 西安交通大學(xué)教授王永泉：智能制造專業(yè)建設(shè)的西安交大實(shí)踐
要構(gòu)建學(xué)科交叉融合的動(dòng)力與保障機(jī)制。智能制造作為一門新興專業(yè)，其發(fā)展核心在于學(xué)科交叉融合。然而，如何在交叉點(diǎn)上實(shí)現(xiàn)學(xué)術(shù)突破并構(gòu)建高效的保障機(jī)制，仍是亟需解決的關(guān)鍵問題。
中國(guó)高等教育博覽會(huì)
2025-01-17
自助服務(wù)終端一體機(jī)銀行政務(wù)海關(guān)酒店醫(yī)院智能報(bào)道繳費(fèi)工位機(jī)終端
自助服務(wù)終端一體機(jī)銀行政務(wù)海關(guān)酒店醫(yī)院智能報(bào)道繳費(fèi)工位機(jī)終端
廣州奕觸科技有限公司
2025-08-12