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金屬卟啉仿生催化氧化合成含氧有機(jī)化學(xué)品
含氧有機(jī)產(chǎn)品如己內(nèi)酯、環(huán)氧環(huán)己烷均是重要的有機(jī)合成中間體。己內(nèi)酯主要用于合成聚己內(nèi)酯和與 其它酯類共聚或共混改性，其中聚己內(nèi)酯具有獨(dú)特的生物相容性、降解性以及良好的滲透性，在環(huán)保和醫(yī) 用材料方面具有廣泛的應(yīng)用。環(huán)氧環(huán)己烷開(kāi)環(huán)反應(yīng)可制備大量中間體，是合成鹽酸苯海索、農(nóng)藥三環(huán)錫、 克螨特、1,2-環(huán)己二醇、聚碳酸酯等的重要原料，廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、固化劑、增塑劑等領(lǐng)域。由于 己內(nèi)酯和環(huán)氧環(huán)己烷的合成存在生產(chǎn)的安全性和產(chǎn)品的穩(wěn)定性等方面的難題，因此其合成技術(shù)難度大，目 前只有美、英、日等國(guó)的很少幾家公司在生產(chǎn)，而我國(guó)主要依靠進(jìn)口。 仿生催化氧化技術(shù)就是模擬血紅素的活性中心結(jié)構(gòu)，通過(guò)設(shè)計(jì)合成與酶結(jié)構(gòu)相似的化合物，模擬與酶 催化反應(yīng)相似的反應(yīng)歷程，實(shí)現(xiàn)溫和條件下的催化氧化過(guò)程。本技術(shù)以氧氣為氧化劑，以類酶結(jié)構(gòu)的化合 物為催化劑，實(shí)現(xiàn)在溫和條件下環(huán)己酮、環(huán)己烯高選擇性氧化制得己內(nèi)酯和環(huán)氧環(huán)己烷的仿生催化工藝。 本技術(shù)成果已申請(qǐng)國(guó)家發(fā)明專利，是我國(guó)擁有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的制備己內(nèi)酯和環(huán)氧環(huán)己烷新工藝，目前正處 在中試階段。本技術(shù)成果填補(bǔ)了目前氧氣氧化環(huán)己酮、環(huán)己烯制備己內(nèi)酯和環(huán)氧環(huán)己烷的國(guó)內(nèi)外技術(shù)空白。
中山大學(xué)
2021-04-10
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一種多功能單分散納米復(fù)合成膜液的制備方法
本發(fā)明公開(kāi)了一種多功能單分散納米復(fù)合成膜液的制備方法，屬納米材料應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域。其特征是 利用納米TiO2、ZnO、SiO2功能互補(bǔ)性能把納米TiO2、ZnO、SiO2粉體按比例分散在水中，并調(diào)節(jié)體系的 pH值，加入助成膜劑和成膜劑，使之成膜。采用長(zhǎng)時(shí)間的超聲振蕩使之呈單分散穩(wěn)定狀態(tài)。用該方法制得 的納米復(fù)合成膜液顆粒呈單分散狀態(tài)，穩(wěn)定性優(yōu)良，可直接作為分散液使用，也可在多種基材上涂覆成膜 且涂膜具有降解有機(jī)物、滅菌、耐老化、耐水洗和粘附牢固等優(yōu)異性能，可廣泛應(yīng)用于涂料、光催化、環(huán) 境凈化等領(lǐng)域，使納米材料的優(yōu)異性能得以充分發(fā)揮。本方法具有工藝過(guò)程簡(jiǎn)單，易控制，適用于規(guī)模化 制造等特點(diǎn)；產(chǎn)品應(yīng)用廣泛。
四川大學(xué)
2021-04-11
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二磷酸果糖的高效生物合成及產(chǎn)業(yè)化關(guān)鍵技術(shù)
FDP在本世紀(jì)初就已發(fā)現(xiàn)，作為藥物研究始于80年代初，通過(guò)80-90年代大量的臨床試驗(yàn)，證明FDP是急性心肌梗塞、心功能不全、冠心病、心肌缺血發(fā)作、休克等癥的急救良藥和重要的治療手段，有利于改善心力衰竭、肝功能衰竭等臨床危象，在多種外科手術(shù)中可作為重要輔助藥物使用，并對(duì)各類肝炎引起的深度黃疸、轉(zhuǎn)氨酶升高及低蛋白血癥等有良好的治療作用，因此近年來(lái)國(guó)內(nèi)外對(duì)此藥
西安交通大學(xué)
2021-01-12
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一種醫(yī)藥中間體喹啉化合物的合成方法
提供了一種可作醫(yī)藥中間體的喹啉化合物的合成方法。通過(guò)催化劑、促進(jìn)劑、堿和有機(jī)溶劑等多個(gè)要素的選擇，從而可以高產(chǎn)率得到目的產(chǎn)物。在醫(yī)藥中間體合成技術(shù)領(lǐng)域具有工業(yè)應(yīng)用價(jià)值。
青島大學(xué)
2021-04-13
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復(fù)雜多環(huán)、多甲基間苯三酚類活性天然產(chǎn)物全合成
開(kāi)發(fā)了一條高效簡(jiǎn)潔的合成新策略，由便宜的、商業(yè)可得的原料出發(fā)，利用新開(kāi)發(fā)的高対映選擇性的傅克類型邁克加成反應(yīng)，快速構(gòu)建具有較大合成挑戰(zhàn)性的間苯三酚二聚體，在此基礎(chǔ)之上，利用新開(kāi)發(fā)的邁克縮酮串聯(lián)增環(huán)反應(yīng)，立體選擇性、區(qū)域選擇性合成6∕6橋環(huán)和6∕5并環(huán)籠狀三元環(huán)核心骨架，只需7步，即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不對(duì)稱全合成（對(duì)映選擇性大于99%），它們的總產(chǎn)率高達(dá)31.0%，并確定了Myrtucommuacetalone的絕對(duì)構(gòu)型。此外，利用氧化[3+2]環(huán)化反應(yīng)，立體選擇性、區(qū)域選擇性合成6-5-6三環(huán)核心骨架，只需5-6步，即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不對(duì)稱全合成（對(duì)映選擇性大于99%），它們的總產(chǎn)率高達(dá)12.7-24.9%。以上分子的合成都沒(méi)有使用任何保護(hù)基。此外，課題組對(duì)上述不對(duì)稱合成的6個(gè)天然產(chǎn)物進(jìn)行了抗菌活性實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)其中化合物Callistrilone E對(duì)耐藥型的革蘭氏陽(yáng)性菌（如MRSA, VISA 和 VRE）抑制作用（0.25-2 μg/mL）強(qiáng)于萬(wàn)古霉素（2-8 μg/mL），具有成為新一代高效低毒的抗菌藥物的潛力
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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新型納米粉體低成本合成及其在傳感器中的應(yīng)用
內(nèi)容介紹： 金屬氧化物半導(dǎo)體氣敏材料由于具有靈敏度高、響應(yīng)一恢復(fù)快、制備 簡(jiǎn)單、價(jià)格低廉、選擇性可方便通過(guò)材料表面修飾等進(jìn)行改善的優(yōu)點(diǎn)， 在傳感器領(lǐng)域具有很好的應(yīng)用前景和實(shí)用價(jià)值。 本項(xiàng)目利用環(huán)境友好、低成本的低溫方法合成了納米材料，通過(guò)材料 成分的設(shè)計(jì)和工藝參數(shù)的調(diào)控來(lái)獲得具有形貌可控的納米材料，將其應(yīng) 用到氣敏元件。通過(guò)其對(duì)可燃和有毒氣
西北工業(yè)大學(xué)
2021-04-14
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一種基于感興趣目標(biāo)增強(qiáng)的極化合成方法
本發(fā)明公開(kāi)了一種基于感興趣目標(biāo)增強(qiáng)的極化合成方法，本發(fā)明利用各種有效的像素極化目標(biāo)分解 算法獲取極化分量，同時(shí)考慮各個(gè)極化分量的空間信息，構(gòu)造局部區(qū)域的極化特征圖像集；在圖像集中， 以可視化為目的，通過(guò)聚類得到三個(gè)內(nèi)容準(zhǔn)互補(bǔ)的圖像子集；利用圖像子集的稀疏表示，選取最具代表 性的極化特征作為極化合成分量；由極化合成分量構(gòu)造合成圖像。獲得的極化合成圖像充分展示了感興 趣目標(biāo)的極化信息。本發(fā)明可有效提高感興趣目標(biāo)的可視性和可讀性。
武漢大學(xué)
2021-04-14
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新型抗動(dòng)脈粥樣硬化藥的設(shè)計(jì)、合成和成藥性評(píng)價(jià)
基于煙酸等降血脂作用和內(nèi)源性 H2S 分子的舒張血管、保護(hù)心 肌的基礎(chǔ)之上，設(shè)計(jì)合成新型抗動(dòng)脈粥樣硬化藥。
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種吲唑的制備方法及其在藥物合成中的應(yīng)用
由于其良好的生物活性，吲唑類化合物日益引起藥物研究者的重視。很多具有生物活性的吲唑衍生物相繼被合成，并應(yīng)用于臨床，如：KP1019 已經(jīng)順利通過(guò)了結(jié)直腸癌的一期臨床試驗(yàn)；lonidamine 是一種窄譜抗腫瘤藥，臨床用于各種腫瘤，尤其是肺癌，前列腺癌和腦瘤的治療；AF-2785 是一種處在試驗(yàn)階段的男性口服避孕藥；根據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，YC-1 具有很好的抗癌活性，YD-3 表現(xiàn)出了很好的抗血管生成活性；granisetron 臨床上用于細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐以及預(yù)防治療手術(shù)后的惡性嘔吐；
蘭州大學(xué)
2021-04-14
多位點(diǎn)修飾的內(nèi)嗎啡肽-1 類似物的合成和應(yīng)用
―疼痛‖是指病人身體內(nèi)部的傷害性感覺(jué)，它包括傷害性刺激作用于機(jī)體所引起的痛感覺(jué)，以及機(jī)體對(duì)傷害性刺激的痛反應(yīng)。長(zhǎng)期疼痛給患者帶來(lái)痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質(zhì)量。因此，疼痛藥物的研發(fā)一直是全球性的熱點(diǎn)和難點(diǎn)。目前臨床上使用的鎮(zhèn)痛藥物主要包括非甾體抗炎類藥物（解熱鎮(zhèn)痛藥），阿片類鎮(zhèn)痛藥物和輔助鎮(zhèn)痛藥物。其中，阿片類鎮(zhèn)痛藥物主要通過(guò)與 μ 阿片受體結(jié)合發(fā)揮其鎮(zhèn)痛作用，不論是創(chuàng)傷痛、術(shù)后痛等急性痛，還是癌痛等慢性疼痛，阿片類鎮(zhèn)痛藥物都發(fā)揮著非常重要的作用，尤其在治療中度
蘭州大學(xué)
2021-04-14