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具有抗耐藥性的含三唑結構鏈接子的組合抗菌肽及其合 成方法
近年來，濫用抗生素產生的耐藥性問題日益嚴重，對人類疾病造成了巨大的威脅。尋找新的可替代抗生素的新藥迫在眉睫。抗菌肽（Antimicrobial peptides），是生物體經誘導產生的一類具有抗菌活性的小分子多肽，來源廣泛，其分子量小，大約在 3~6 kD 之間，有耐熱、 耐酸性強，水溶性好，快速的殺菌能力等特點（Hancock REW，Scott MG. Proc Natl AcadSci USA，2000，97（16）：8856~ 8861）。抗菌肽的抗菌機制不同于普通抗生素，抗菌機制一般包括①
蘭州大學
2021-04-14
一種具有多靶點的抗菌多肽偶聯物及其二聚物的合成和 應用
在人類發展的長河中，細菌感染曾經奪去無數人的生命。自從青 霉素問世以來，大量的抗菌藥物不斷涌現，在細菌感染疾病的治療中 發揮了極大的作用。但是由于抗菌藥物的不合理應用，導致細菌耐藥 頻繁發生，甚至耐藥傾向性產生的速度遠遠超出抗菌藥物的研發速 度。細菌耐藥性已經成為全球嚴重的公共衛生問題。特別是―超級細 菌‖的出現，使人類面臨無藥可用的窘境。因此除了規范抗菌藥物的 使用外，迫切需要開發具有新作用機制并且不受傳統耐藥機制
蘭州大學
2021-04-14
抗丙肝藥物索非布韋關鍵含氟醫藥中間體材料的制備 工藝研究及產業化
索非布韋（又譯為索氟布韋，英文名 Sofosbuvir，CAS：1190307-88-0）是全球首個丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸類似物抑制劑，用于治療慢性丙型肝炎，目前國外已有產品在銷售，且利潤可觀。國內還沒有此類藥物，本項目具有重大的發展前景。
采用本課題組開發的新型氟取代反應，設計和開發了一條經濟、綠色和環保的具有巨大臨床價值和市場價值抗丙肝藥物索非布韋及其關鍵含氟醫藥中間體的制備工藝。本項目的目的是對本課題組開發的新穎制備工藝進行中試放大研究，進而實現商業化規模制備，從而產生良好的社會效益和經濟效益。
依托南開大學化學院良好的科研平臺，以及本課題組多年積累的有機氟化學及合成有機化學的基礎研究成果，我們對具有巨大臨床價值和市場價值的抗丙肝新藥索非布韋及其關鍵含氟中間體的制備工藝進行優化。小試規模研究結果表明，本制備工藝能以良好的經濟性、兼顧環保、安全等考量獲得預期質量要求的目標產品。后期通過小試放大研究、中試研究和商業化生產確認等產業化開發程序。
南開大學
2021-04-13
新一代喹諾酮類抗菌藥物鹽酸莫西沙星產業化關鍵技術研究
本項目確定了鹽酸莫西沙星的合成路線和產業化工藝，建立了具有實用價值的鹽酸莫西沙星的立體選擇性合成方法。對鹽酸莫西沙星的合成工藝進行了優化研究，對其結晶工藝、雜質譜、晶型進行了研究，對其進行了結構確證并且中試放大、對鹽酸莫西沙星原料藥穩定性及質量標準進行研究，完成了鹽酸莫西沙星注冊報批資料總結與撰寫。
南京工業大學
2021-01-12
布蘭斯特酸催化軸手性連萘胺衍生物的高對映選擇性的動力學拆分
在軸手性化合物不對稱構建研究方面的重要研究進展：由于軸手性化合物是不對稱催化反應的常用催化劑，廣泛應用于不對稱催化反應中，這些軸手性化合物的不對稱合成一直是此領域的研究熱點之一。劉心元、譚斌課題組成功實現了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不對稱還原現場生成的亞胺來動力學拆分連萘胺。這樣一來，就能高效、高立體選擇性地合成重要用途的手性連萘胺。
南方科技大學
2021-04-13
一種具有抗菌活性的3-硝基－2H－色烯類化合物及制備方法和用途
本技術成果公開了一種3-硝基-2H-色烯類化合物及其制備方法和用途。
中山大學
2021-04-10
布蘭斯特酸催化烯烴的不對稱胺氫化反應：合成含季碳中心的吡咯烷類化合物
在非活化烯烴官能團化方面的研究進展：含α-季碳中心的手性胺是許多有生物活性化合物和重要藥物的結構單元，該結構單元的不對稱合成一直以來是充滿挑戰性的課題：需要克服季碳中心的空間位阻和控制與之相連的四個取代基的正確方向。劉心元、譚斌課題組利用質子酸（布蘭斯特酸）催化非活化烯烴的不對稱胺氫化反應，合成了含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。此項研究成果在國際上首次實現了通過不對稱胺氫化反應構建含有季碳中心的含N雜環化合物，該工作通過在底物中引入硫脲基團，該基團在手性磷酸（布蘭斯特酸）催化下可活化非活化烯烴和控制手性的季碳中心的形成。該方反應具有操作簡單，產率高，官能團耐受性好，綠色環保（非金屬催化的）等優點，可以很方便轉化為各種具有潛在生物活性的螺環的含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。
南方科技大學
2021-04-13
凝集素修飾型鳀魚抗菌肽脂質體在抑制單增李斯特菌及其生物被膜中的應用
本發明公開了凝集素修飾型鳀魚抗菌肽脂質體在抑制單增李斯特菌及其生物被膜中的應用，屬于食品微生物控制技術領域。本發明根據植物凝集素與被膜胞外多糖基質中糖單元的特異性親和力，制備凝集素修飾的鳀魚抗菌肽脂質體，建立單增李斯特菌生物被膜模型，通過殺菌曲線、菌落計數和結晶紫染色評價凝集素修飾型鳀魚抗菌肽脂質體對單增李斯特菌及其生物被膜的抑制作用。結果表明凝集素修飾型鳀魚抗菌肽脂質體對單增李斯特菌有殺菌作用，
青島農業大學
2021-01-12