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苯駢α-吡喃酮類化合物作為抗γ型人類皰疹病毒藥物的應用
本技術成果是以人類II型拓撲異構酶的ATP結合位點為藥物設計靶點，通過計算機輔助藥物篩選獲得 一系列可能具有人類II型拓撲異構酶抑制活性的化合物。在細胞水平對篩選獲得的化合物進行抗KSHV裂解 復制抑制實驗，發現其中一類新型苯駢α-吡喃酮類化合物可以有效抑制KSHV的裂解復制，且只有很低的 細胞毒性。此后在同屬人類γ皰疹病毒的EBV病毒上對此類化合物進行細胞實驗，證實此類化合物對EBV 裂解復制同樣具有抑制作用，并保持較低毒性。通過拓撲酶功能抑制實驗證實其中部分化合物明確具有人 類拓撲異構酶II抑制劑活性。 此類苯駢α-吡喃酮類化合物可用于治療或預防K SHV感染引起的相關疾病，如經典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相關型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相關型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原發性滲出性淋巴瘤、卡斯特萊曼病等，同時亦有望用于治療或預防EBV感染引起的傳 染性單核細胞增多癥、非洲兒童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大學
2021-04-10
吡啶酰胺類化合物及其制備方法與應用
本發明公開了一種吡啶酰胺類化合物及其制備方法與應用。該類化合物的結構通式如式I所示。相關生物活性驗證，發現其中某些化合物具有特異的油菜素內酯反應，如促進黑暗中擬南芥突變體det2?1下胚軸伸長，水稻葉片傾角增大，增強玉米耐鹽脅迫的能力等。個別化合物在低濃度就具有很高的響應值，另外在高濃度情況下，還能抑制小麥的株高，延緩生長，提高其抗倒伏的能力。同時在防治野燕麥、節節麥、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科雜草上具有很好的防治效果。該系列化合物制備容易，成本低廉，農業應用推廣價值高，值得后續的深入研究開發。
中國農業大學
2021-04-11
喹啉酰胺類化合物及其制備方法與應用
本發明公開了一種吡唑酰胺類化合物及其制備方法與應用。該吡唑酰胺類化合物的結構通式如式I所示。相關生物活性驗證發現其中某些化合物具有特異的油菜素內酯反應，如促進黑暗中擬南芥突變體det2?1下胚軸伸長，水稻葉片傾角增大，增強玉米耐鹽脅迫的能力等。個別化合物在低濃度就具有很高的響應值，另外在高濃度情況下，還能抑制小麥的株高，延緩生長，提高其抗倒伏的能力。同時在防治野燕麥、節節麥、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科雜草上具有很好的防治效果。該系列化合物制備容易，成本低廉，農業應用推廣價值高，值得后續的深入研究開發。
中國農業大學
2021-04-11
吡唑酰胺類化合物及其制備方法與應用
本發明公開了一種吡唑酰胺類化合物及其制備方法與應用。該吡唑酰胺類化合物的結構通式如式I所示。相關生物活性驗證發現其中某些化合物具有特異的油菜素內酯反應，如促進黑暗中擬南芥突變體det2?1下胚軸伸長，水稻葉片傾角增大，增強玉米耐鹽脅迫的能力等。個別化合物在低濃度就具有很高的響應值，另外在高濃度情況下，還能抑制小麥的株高，延緩生長，提高其抗倒伏的能力。同時在防治野燕麥、節節麥、稗草、狗尾巴草、山羊草等禾本科雜草上具有很好的防治效果。該系列化合物制備容易，成本低廉，農業應用推廣價值高，值得后續的深入研究開發。
中國農業大學
2021-04-11
稀土金屬雜環丙烯芳香性化合物
環丙烯是一類非常重要的高張力環有機分子。將環丙烯中的 sp3 碳原子用金屬取代，這類化合物即稱為金屬雜環丙烯。金屬雜環丙烯由于其獨特的結構、反應性和廣泛的合成與催化應用，一直受到化學家們的廣泛關注。在過去四十多年里，過渡和主族金屬雜環丙烯已經得到了廣泛和深入的研究，錒系金屬雜環丙烯也在近幾年被合成和報道，但是結構明確的稀土雜環丙烯一直是未知的物種。
北京大學
2021-04-11
過渡金屬羰基化合物的熒光探針分子研究
過渡金屬羰基化合物 M(CO)x 作為一種非經典現代配合物，在新材料的制備，金屬的分離提純，有機合成催化劑領域有著重要應用， 但大多數羰基金屬有機化合物易揮發或升華，是有毒難控。開發可靠， 高靈敏度和方便的金屬羰基化合物檢測分析方法尤為重要，但關于金屬羰基化合物檢測的很少。實驗室正在進行利用熒光技術檢測過渡金屬羰基化合物，通過試劑顏色變化定性或定量檢測 M(CO)x。
蘭州大學
2021-01-12
抗腫瘤新化合物的合成研究及藥效篩選
利用目前已上市靶向抗癌藥物索拉非尼（sorafenib）作為先導化合物，在分析其基本化學結構基礎上，設計合成一系列結構類似的衍生物。通過系統的藥理毒理學研究，對所合成的新化合物進行有目的篩選，從而發現新藥，并對其進行系統的研究，目標是研制出具有自主知識產權的靶向抗癌新藥。在未來的腫瘤治療發展中，針對分子靶點的新一代抗腫瘤藥物將憑借其特異性與靶向性，在抗癌治療中將發揮重要作用。尤其是以酪氨酸激酶為靶點進行抗腫瘤藥物的研發，具有十分廣闊的前景。江蘇省藥物研究所原名南京藥物研究所，始建于1962年7月，2006年12月整體劃轉南京工業大學，是具有獨立法人資格的專門從事新藥創新與開發研究的專業科研機構。至今共取得新藥證書158份。江蘇省藥物研究所有限公司學科建設和科研設備齊全，以江蘇省藥物研究所為依托的“江蘇省藥物安全性評價中心”、“江蘇省動物質量檢測站”、“江蘇省藥物新劑型研究與工程化服務技術中心”是江蘇省“三藥”示范工程的重點配套設施。我所長期服務于企業，已與江蘇省恩華藥業股份有限公司、江蘇亞邦藥業集團股份有限公司、江蘇四環生物股份有限公司等多家上市公司結為校企聯盟，具有良好的產學研合作基礎與傳統。
南京工業大學
2021-04-13
甾體類化合物的生物轉化技術
主要針對我國甾體藥物原料來源單一、初加工污染嚴重、甾體藥物合成路線 長等問題，重點開展薯蕷皂苷元清潔生產、植物甾醇生物轉化以及屈螺酮重要中 間體三羥基雄甾烯酮化學合成路線的生物替代等技術研究，旨在大幅度降低原料、能耗及生產成本。 創新要點 利用有高效轉化能力的菌種，建立甾體的一步發酵或半合成技術，開發綠色的產物萃取技術及原位隨程提取新工藝。
江南大學
2021-04-13
化合物薄膜太陽能電池及其制備方法
化合物薄膜太陽能電池及其制備方法，屬于半導體光電材料與薄膜太陽能電池制備領域，解決現有化合物薄膜太陽能電池中所需材料在地殼中含量較少、價格昂貴、對人體有毒的問題。本發明的化合物薄膜太陽能電池，包括襯底及透明電極層、N 型緩沖層、P 型吸收層和背電極層，P 型吸收層材料為 Sb2Se3、Cu3SbS3 或 Cu3SbS4；本發明的制備方法包括沉積透明電極層步驟、沉積 N 型緩沖層步驟、沉積 P 型吸收層步驟、沉積電極層
華中科技大學
2021-04-14
噁唑啉化合物改性熱塑性塑料的研究
噁唑啉化合物含氮和氧的五元雜環化合物，其中活性最大的是2-噁唑啉化合物。它可與羧基、酸酐、氨基、環氧基、巰基、羥基、異氰酸根等基團進行陽離子或自由基開環聚合反應。噁唑啉化合物在熱塑性高分子材料的應用主要表現在反應性增容和對填料及纖維的表面處理兩個方面。 采用噁唑啉化合物擴鏈PET或PBT，也都得到較好的增粘效果。噁唑啉化合物還可用于塑料回收等方面，通過提高大分子鏈的分子量來抵御降解。 噁唑啉化合物可以改善塑料共混體系的相容性，使物性顯著提高。這是近年來的研究熱門。一方面
四川大學
2021-04-14