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結(jié)合大環(huán)化和聚氨基酸偶聯(lián)兩種策略極大改善蛋白質(zhì)體內(nèi)藥學(xué)活性
基于該實驗室所發(fā)展的位點特異蛋白質(zhì) - 聚氨基酸偶聯(lián)技術(shù) (J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 10995?11000) ，以干擾素 -α2b （一種抗病毒和抗腫瘤藥物）為模型藥物蛋白合成了頭 - 尾相接的干擾素 - 聚氨基酸大環(huán)偶聯(lián)物，并將其與野生型干擾素， 2 個線型干擾素 - 聚氨基酸偶聯(lián)物，以及 1 個線型干擾素 -PEG 偶聯(lián)物平行比較。研究結(jié)果表明，無論在細胞實驗還是動物實驗層面，干擾素 - 聚氨基酸大環(huán)偶聯(lián)物的藥學(xué)性質(zhì)均明顯優(yōu)于其他對照組。最為特殊的是，大環(huán)偶聯(lián)物不僅僅具有傳統(tǒng)蛋白質(zhì) - 高分子偶聯(lián)物的典型優(yōu)勢如長循環(huán)時間和高腫瘤滯留，還有環(huán)狀多肽藥物特有的高腫瘤滲透性。由于這一系列的優(yōu)異性質(zhì)，干擾素 - 聚氨基酸大環(huán)偶聯(lián)物最終在多個動物模型中都表現(xiàn)出優(yōu)異的抗腫瘤活性，其抑制腫瘤生長效果明顯優(yōu)于實驗對照組（包括野生型干擾素， PEG 偶聯(lián)物和線性聚氨基酸偶聯(lián)物）。
北京大學(xué)
2021-04-11
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化合物3-氟-4-羥基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制備方法和農(nóng)用生物活性
本發(fā)明公開了一種化合物3-氟-4-羥基-5-硝基-1-苯基丁酮及其制備方法和農(nóng)用生物活性。在反應(yīng)器內(nèi)加入硝酸和乙酐，攪拌一段時間后將反應(yīng)液降溫至0到20℃，加入3-氟-4-羥基-1-苯基丁酮，反應(yīng)一段時間向反應(yīng)混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，從有機相獲得目標(biāo)化合物。該化合物對蘋果腐爛、白菜灰霉等植物病原菌具有較高的抑制作用。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
一種檢測紅肉蘋果花青苷降低豬卵巢顆粒細胞內(nèi)活性氧的方法
本發(fā)明涉及一種檢測紅肉蘋果花青苷降低豬卵巢顆粒細胞內(nèi)活性氧的方法。按如下步驟操作：用丙酮浸提出紅肉蘋果中的花青苷，抽濾，濾液旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)至丙酮除盡，剩余液體用濾膜過濾后，4℃保存?zhèn)溆茫惑w外培養(yǎng)豬卵巢顆粒細胞；用不同體積分?jǐn)?shù)的紅肉蘋果花青苷和活性氧陽性對照試劑Rosup刺激豬卵巢顆粒細胞F1代6小時；給細胞裝載熒光探針DCFH?DA，收集細胞后用流式細胞儀檢測。本發(fā)明方法原理可靠，操作簡單，結(jié)果顯示，紅肉蘋果花青苷能降低細胞內(nèi)的活性氧水平，且隨著濃度的增加效果越明顯。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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一種萘磺酰胺類化合物及其制備方法與在調(diào)節(jié)植物生長活性中的應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種萘磺酰胺類化合物及其制備方法與在調(diào)節(jié)植物生長活性中的應(yīng)用。本發(fā)明提供的萘磺酰胺類化合物，其結(jié)構(gòu)通式如式Ⅰ所示。本發(fā)明提供的式I所示萘磺酰胺類化合物，結(jié)構(gòu)簡單，具有優(yōu)良的植物生長調(diào)節(jié)活性，制備方法簡單可行，利于大規(guī)模生產(chǎn)。
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
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靶向血管生成相關(guān)MMPs蛋白的海洋真菌活性肽類化合物在治療糖尿病潰瘍的作用
前期研究發(fā)現(xiàn)一個海洋真菌來源的，含有特殊的 N-甲基化和 D-型氨基酸片段的小分子活性環(huán)三肽化 合物 X-13，在動物、模式生物和細胞水平均發(fā)現(xiàn)具有強烈的促血管生成作用；對大鼠糖尿病潰瘍損傷模 型也具有顯著修復(fù)活性。
中山大學(xué)
2021-04-10
一種具有流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制活性的環(huán)己烯化合物及其制備方法以及其應(yīng)用
"流行性感冒是由流感病毒引起的一種全球性的感染性疾病，嚴(yán)重影響著人類的正常生活，其預(yù)防與治 療的主要手段是使用神經(jīng)氨酸酶抑制劑藥物。流感病毒不斷變異，需要不斷開發(fā)新型流感病毒神經(jīng)氨酸酶 抑制劑。本研究在前期工作的基礎(chǔ)上，設(shè)計合成了一類環(huán)己烯新化合物，合成方法上有創(chuàng)新，
中山大學(xué)
2021-04-11
一種具有抗菌活性的3-硝基－2H－色烯類化合物及制備方法和用途
本技術(shù)成果公開了一種3-硝基-2H-色烯類化合物及其制備方法和用途。
中山大學(xué)
2021-04-10
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HY5在光下可通過蛋白-蛋白直接互作增強BIN2的激酶活性，抑制幼苗下胚軸伸長的研究
南方科技大學(xué)生物系兼職教授、美國科學(xué)院院士鄧興旺聯(lián)合北京大學(xué)生命科學(xué)學(xué)院副研究員朱丹萌課題組，揭示了HY5(ELONGATED HYPOCOTYL 5)在光下可通過蛋白-蛋白直接互作增強BIN2 （BRASSINOSTEROID-INSENSITIVE 2）的激酶活性，抑制幼苗下胚軸伸長。相關(guān)論文以“Modulation of BIN2 kinase activity by HY5 controls hypocotyl elongation in the light”為題發(fā)表在《自然-通訊》（Nature Communications）上。這項研究發(fā)現(xiàn)了HY5調(diào)控下胚軸伸長的新方式，揭示了其介導(dǎo)的BR信號抑制機理，為GSK3β激酶活性調(diào)控研究提供了新視角，或可為今后HY5蛋白的定向改造提供氨基酸位點信息。這項研究是研究團隊繼發(fā)現(xiàn)光形態(tài)建成抑制因子COP1抑制BIN2活性來促進暗形態(tài)建成的非經(jīng)典功能 (Ling et al., 2017, PNAS)之后的又一新發(fā)現(xiàn)，并再次揭示光信號途徑重要因子“技多不愁”的有趣現(xiàn)象。
南方科技大學(xué)
2021-04-11
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基于聚丙烯酸鈉-陽離子表面活性劑復(fù)合物滲透汽化優(yōu)先透醇膜的制備方法
本發(fā)明公開了一種基于聚丙烯酸鈉-陽離子表面活性劑復(fù)合物滲透汽化優(yōu)先透醇膜的制備方法。首先制備聚丙烯酸鈉-陽離子表面活性劑復(fù)合物，后將其溶解在有機溶劑中，采用溶液涂覆法制備均質(zhì)滲透汽化透醇膜。聚丙烯酸鈉-陽離子表面活性劑復(fù)合物內(nèi)部的離子交聯(lián)結(jié)構(gòu)能夠有效抑制該均質(zhì)滲透汽化透醇膜在醇/水料液中溶脹，保持膜的穩(wěn)定性；同時，疏水長鏈和聚電解質(zhì)的疏水主鏈，能提供膜對醇的優(yōu)先選擇吸附。通過調(diào)控聚丙烯酸鈉的分子量和離子化程度，表面活性劑的種類以及分子鏈結(jié)構(gòu)和聚集形態(tài)，能夠制備不同的復(fù)合物和復(fù)合物膜。采用本發(fā)明所用的方法可以大大提高滲透汽化膜的滲透性，且該類優(yōu)先透醇膜制膜方法簡單易行、成本低廉。
浙江大學(xué)
2021-04-13
季銨鹽型陽離子聚電解質(zhì)-陰離子表面活性劑復(fù)合物的制備方法及用途
本發(fā)明公開了季銨鹽型陽離子聚電解質(zhì)-陰離子表面活性劑復(fù)合物的制備方法及用途。首先采用溶液滴定絡(luò)合的方式制備季銨鹽型陽離子聚電解質(zhì)-陰離子表面活性劑復(fù)合物，后將其溶解在有機溶劑中，將其涂覆在支撐層上，烘干得到季銨鹽型陽離子聚電解質(zhì)-陰離子表面活性劑復(fù)合物滲透汽化優(yōu)先透醇膜。季銨鹽型陽離子聚電解質(zhì)-陰離子表面活性劑復(fù)合物內(nèi)部的離子交聯(lián)結(jié)構(gòu)能夠有效抑制該滲透汽化透醇膜在醇/水料液中的過度溶脹，保持膜的穩(wěn)定性；同時，表面活性劑的疏水長鏈和聚電解質(zhì)的疏水主鏈，能提供膜對醇的優(yōu)先選擇吸附。因此，該類優(yōu)先透醇膜制膜方法簡單易行、成本低廉，具有良好的工業(yè)化應(yīng)用前景。
浙江大學(xué)
2021-04-13